Регистрационный номер : ЛСР-005076/09-260609
Торговое название препарата : Тригексифенидил
Международное непатентованное название (МНН) : тригексифенидил
Лекарственная форма : таблетки
Состав
: 1 таблетка содержит
Активное вещество
: 2 мг тригексифенидила гидрохлорида;
Вспомогательные вещества
: сахароза (сахар), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский М. м. 12600±2700), кальция стеарата моногидрат, кросповидон (полипласдон XL-10).
Описание : таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
: холиноблокатор центральный
Код ATX
N04AA01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.
Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Механизм действия основывается на конкуренции с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и гипокинезию. Обладает периферическим М-холиноблокирующим действием: уменьшает саливацию, в меньшей степени потоотделение и секрецию сальных желез.
Фармакокинетика
При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Период полувыведения 5-10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком. Гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз. Выводится почками: небольшое количество в неизмененном виде, а основная часть - в виде метаболитов.
Показания к применению
Паркинсонизм различной этиологии; двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), отек легких, деменция, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью
: декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды или во время еды.
Начальная доза - 0,5 - 1 мг/сут. Дозу увеличивают постепенно на 1 - 2 мг через каждые 3 - 5 дней.
Обычная поддерживающая доза - 6 -10 мг в сутки, разделенная на 3 - 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12- 16 мг, разделенных на 3 - 4 приема. Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 16 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы
: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, психозы.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью
: сухость слизистой полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи (в том числе при аденоме предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота.
Аллергические реакции
: кожная сыпь.
Прочие
: гнойный паротит (вследствие ксеростомии), гиперемия кожи, снижение мышечного тонуса, возможно развитие лекарственной зависимости.
Передозировка
Большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует отравлению атропином (мидриаз, сухость слизистых оболочек полости рта, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышение температуры тела). Нарушения со стороны центральной нервной системы выражаются симптомами психического и двигательного возбуждения, может развиться кома или паралич дыхательного центра.
Лечение отравлений
: специфический антидот отсутствует. Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, лечение симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином - возможно уменьшение его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в центральной нервной системе, активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность тригексифенидила. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3 - 6 мг тригексифенидила в сутки, разделенных на два приема.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Депрессивное действие алкоголя и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на центральную нервную систему, может усиливаться при применении с тригексифенидилом.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лечение нельзя прекращать внезапно. Если при приеме препарата возникает сухость во рту, его желательно принимать до еды, так как в противном случае может появиться тошнота.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы тригексифенидила следует уменьшать постепенно.
Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за чувствительности к препарату - возможности ухудшения памяти и мышления. При применении больших доз препарата или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты, у которых ранее появилась идиосинкразия на какой-либо лекарственный препарат) могут появляться психические нарушения (неестественное повышение настроения, возбуждение, повышенная раздражительность), рвота или тошнота. В этих случаях необходимо прекратить лечение. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Следует периодически контролировать глазное давление.
Форма выпуска
Таблетки 2 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.
Претензии потребителей направлять в адрес производителя.
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS)-1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил) пропан-1-ол
Правовой статус: отпускается только по рецепту
Применение: пероральное, в виде таблеток или сиропа
Период полураспада: 3,3-4,1 часа
Формула: C20H31NO
Мол. масса: 301,466 г / моль
Циклодол/Тригексифенидил (Артан, Аро-Trihex, Паркин, Pacitane), также известный как Бензгексол и Trihex, является противопаркинсоническим препаратом антимускаринового класса. Препарат используется в клинической практике в течение многих десятилетий. Он выпускается в виде хлористоводородной соли.
Точный механизм синдромов паркинсонизма до сих пор не известен. Тригексифенидил блокирует эфферентные импульсы в парасимпатически иннервируемых структурах, таких как гладкие мышцы (спазмолитическая активность), слюнные железы и глаза (мидриаз). В более высоких дозах может наблюдаться прямое центральное ингибирование двигательных центров мозга. При приеме в очень высоких дозах отмечается центральная токсичность, наблюдаемая при передозировке атропина. Циклодол связывается с мускариновыми M1 рецепторами и, возможно, с дофаминовыми рецепторами.
Тригексифенидил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема препарат начинает действовать в течение 1 часа. Пик активности наблюдается через 2-3 часа. Продолжительность действия одной разовой дозы составляет от 6 до 12 часов, в зависимости от дозы. Циклодол выводится с мочой, вероятно, в неизмененном виде. Более точные данные у животных и человека до сих пор не были определены.
Тригексифенидил используется для симптоматического лечения болезни Паркинсона, в том числе в составе комбинированной терапии. Он активен при постэнцефалитической, атеросклеротической и идиопатической формах заболевания. Препарат также широко используется для лечения экстрапирамидных побочных эффектов, возникающих в процессе лечения антипсихотическими препаратами. Циклодол снижает частоту и продолжительность окулогирных кризисов, а также дискинетических движений и спастических сокращений. Препарат может также воздействовать на чрезмерное слюноотделение. Тригексифенидил может улучшить симптомы психотической депрессии и психической инерции, часто связанных с болезнью Паркинсона и симптоматические проблемы, вызванные использованием нейролептиков. Препарат не может полностью вылечить болезнь Паркинсона, но может существенно ослабить ее симптомы. По оценкам, от 50 до 75% пациентов с болезнью Паркинсона положительно реагируют на лечение, и испытывают 20-30%-е симптоматическое улучшение. Для повышения терапевтической активности, тригексифенидил часто принимается одновременно с леводопой, другими антимускариновыми или антигистаминными препаратами (например, ). Также возможно комбинированное лечение с дофаминергическими агонистами, такими как . Такое комбинированное лечение ещё называют «многосторонним подходом». Кроме того, препарат применяют для лечения тремора и акатизии.
Было проведено несколько испытаний с предварительными результатами, касающиеся следующих заболеваний:
Другие дискинезии
Хорея Гентингтона
Судорожная кривошея
Дистония
Тригексифенидил не улучшает состояние больных церебральным параличом и гемиплегией.
Повышенная чувствительность к Тригексифенидилу
Узкоугольная глаукома
Кишечная непроходимость
Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта, пациентам с известной историей судорог и лицам с потенциально опасной тахикардией.
При начале применения Тригексифенидила, а также при изменении дозы или добавлении в схему лечения других препаратов, пациентам следует обеспечить период приспособления к дозе. Сонливость и накопившаяся усталость могут быть особенно опасными в случае управления автомобилем и автоматикой.
Безопасность использования Тригексифенидила во время беременности и в период лактации установлена не была.
При приеме препарата часто проявляются дозозависимые побочные эффекты. У гериатрических пациентов может наблюдаться состояние спутанности создания или бреда.
Со стороны ЦНС: часто – сонливость, вертиго, головокружение, головная боль. При высоких дозах отмечается нервозность, возбуждение, беспокойство, бред и спутанность сознания. Благодаря кратковременному влиянию на улучшение настроения и седатативный эффект, Тригексифенидил входит в группу препаратов, имеющих потенциал для злоупотребления. Препарат может изменять нормальную архитектуру сна (подавлять REM-сон). Тригексифенидил может снижать судорожный порог.
Периферийные побочные эффекты: нарушение зрения, сухость во рту, нарушение потоотделения, боли в животе, запоры являются частыми побочными эффектами Циклодола. Еще один возможный побочный эффект – тахикардия. Может наблюдаться развитие аллергических кожных реакций. Парентеральное использование может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Глаза: Тригексифенидил вызывает расширение зрачка с или без светобоязни. Препарат может ускорить развитие узкоугольной глаукомы.
Во время терапии может развиться толерантность, которая требует корректировки дозы.
Другие антихолинергические препараты (например, спазмолитики, антигистаминные препараты, ТЦА) могут усиливать побочные эффекты Тригексифенидила.
Хинидин: Повышение антихолинергического действия.
Нейролептики: Долгосрочное использование Тригексифенидила может маскировать или увеличивать риск поздней дискинезии.
Петидин (меперидин): могут усиливаться центральные эффекты и побочные эффекты петидина.
Метоклопрамид: Действие метоклопрамида снижается.
Алкоголь: Риск серьезного опьянения.
Болезнь Паркинсона: в первый день принимается 1 мг препарата. Затем каждые 3 дня дозу увеличивают на 2-6 мг до достижения дозы 10 мг. В постэнцефалитических случаях препарат может применяться в дозах до 15 мг, однако при этом могут возникнуть побочные эффекты, такие как чрезмерная сухость во рту или тошнота. Для повышения переносимости, Тригексифенидил можно принимать в 3 приема.
Экстрапирамидные побочные эффекты: как правило, необходимо применять от 5 до 15 мг препарат в день в 2 или 3 разделенных дозах. Для некоторых пациентов, однако, успешным оказывается прием препарата в день в дозе 1 мг.
Симптомы передозировки Тригексифенидила имитируют атропиновую интоксикацию, связанную с мидриазом, сухостью слизистых оболочек, покраснением лица, атоническими состояниями кишечника и мочевого пузыря и гипертермией (при приеме в высоких дозах). Центральные эффекты связаны с возбуждением, путаницей сознания и галлюцинациями. При отсутствии лечения, передозировка может привести к летальному исходу, особенно у детей. Предсмертными сигналами являются угнетение дыхания и остановка сердца. Специфическим антагонистом циклодола является физостигмин, который сочетает периферийное и центральное действия. Для лечения атонии кишечника и мочевого пузыря может применяться препарат Карбахол. Жизненно важные функции должны быть проверены и стабилизированы.
В новостном репортаже 2008 года говорится о том, что тригексифенидил, в числе других лекарственных препаратов, использовался в рекреационных целях у иракских солдат и полицейских. В репортаже говорится, что препарат применялся для облегчения борьбы со стрессом. Невролог Оливер Сакс сообщает о рекреационном использовании препарата в 1960х годах. Тригексифенидил может использоваться практически всеми известными способами, смешиваться с опиумом для курения, а также использоваться для усиления действия морфина, героина и т.д. Как и другие структурно-подобные вещества, такие как дицикловерин / дицикломин, скополамин, бензтропин и другие, циклодол может применяться рекреационно в разных целях. Некоторые используют циклодол для борьбы с чрезмерной потливостью, для ускорения сна и в других целях. Использование любого лекарственного средства не по назначению может быть связано с риском. Циклодол используют не по назначению в следующих целях:
1. В качестве галлюциногена (антихолинергическое средство и вещество, вызывающее делирий): некоторые пользователи применяют опасно высокие дозы вещества для того, чтобы вызвать бред и галлюцинации, подобно препаратам дурмана и белладонны. Такая практика является чрезвычайно опасной и может привести к смерти в результате нескольких различных механизмов, начиная от обезвоживания и заканчивая гипертермией и несчастными случаями. Пример последнего цитируется в книге «От шоколада до морфина» и в других источниках. Часто люди, принявшие огромные дозы антихолинергиков, ищут источники воды с целью утолить жажду, возникающую при использовании препарата, и тонут в водоемах. Некоторые из этой группы пользователей специально используют препарат для видения реалистичных галлюцинаций и / или чувства полета.
2. В качестве стимулятора или вещества, улучшающего настроение: при значительно меньших дозах, от субтерапевтических до повышенных, тригексифенидил может проявлять выраженное стимулирующее действие. Как и в случае со многими антихолинергическими средствами, такими как этаноламин и алкиламинные антигистаминные препараты первого поколения, у некоторых людей, в частности, у пожилых, циклодол может вызывать дофаминергические и атропиноподобные возбуждающие эффекты без особого угнетения ЦНС. Одним из результатов подобного применения препарата является эйфория. В современной литературе по этой теме можно найти ссылки на использование циклодола в сочетании с кофеином, другими природными стимуляторами, или централизованно-действующими стимуляторами. Чистая амфетаминоподобная стимуляции при приеме антихолинергических средств маловероятна, однако наблюдаемые эффекты при приеме повышенных доз и изменении метода введения могут привести к характерной антихолинергической эйфории при парентеральном введении, а также к интересному сочетанию стимуляторного (чаще всего центрально-действующего как амфетамины) и депрессантного (связанного с препаратами от барбитуратов до опиоидов и бета-блокаторов или в некоторых случаях антигистаминных препаратов) воздействия. Многие из эффектов Тригексифенидила усиливаются при приеме центрально-действующих стимуляторов.
3. В качестве небензодиазепинового транквилизатора/ успокоительного средства в дневное время суток: желаемый эффект достигается при приеме дозы, гораздо более близкой к терапевтической. Пользователи могут изменить способ введения препарата, применяя его инъекционно или в качестве смеси для курения. Некоторые применяют препарат перорально в качестве средства против бессонницы, хотя на многих людей он оказывает обратный эффект. В полиции и вооруженных силах Ирака препарат используют в качестве успокоительного средства.
4. В качестве эйфорианта (дофаминергического средства): терапевтические или несколько повышенные дозы могут также проявлять выраженное антидепрессивное воздействие у многих людей, в дополнение к анксиолитическому действию с улучшением социального взаимодействия и общительности. Это наблюдается благодаря комбинированному воздействию на изменения ацетилхолинового/дофаминового участка в ЦНС в пользу последнего и некоторым структурным сходствам с трициклическими антидепрессантами. Аналогичный антидепрессивный эффект наблюдается при приеме скополамина, благодаря чему эти препараты исследуют относительно их применения в медицинских целях для лечения резистентной депрессии. Связь антихолинергическое средство – антидепрессант может также рассматриваться в случаях орфенадрина, циклобензаприна и дицикловерина/дицикломина, которые структурно связаны с трициклическими антидепрессантами, хотя трициклические антидепрессанты проявляют более выраженное воздействие и имеют более серьезные побочные эффекты. Использование Тригексифенидила в качестве средства самолечения от депрессии, а также его использование у лиц, не страдающих депрессией, для достижения эйфории, мимоходом упоминается в «Диагностическом и статистическом руководстве по психическим болезням, том IV». В последние десятилетия были проведены исследования злоупотребления антихолинергическими средствами в целом.
5. В качестве препарата, потенцирующего действие опиоидов: Тригексифенидил также используется аналогично некоторым антигистаминным препаратам первого поколения, таким как димедрол, трипеленнамин, бромфенирамин, гидроксизин, ципрогептадин, некоторым антихолинергическим глазным каплям и подобным препаратам для повышения эффективности наркотических анальгетиков у доклинических пользователей и лиц, желающих улучшить обезболивание и эйфорию от данной дозы препарата. Одним из опасных побочных эффектов такого рода комбинации может быть запор, приводящий к кишечной непроходимости. Тригексифенидил очень похож по действию на дицикломин, и оба препарата используются в клинических исследованиях в качестве активных плацебо для морфина, леворфанола и других седативных средств и опиоидов.
6. В качестве афродизиака: тригексифенидил проявляет заметный эффект афродизиака, по крайней мере, на некоторых пользователей, по силе воздействия стоящий между дицикловерином / дицикломином и метаквалоном. Имеется информация о том, что дицикловерин / дицикломин усиливают либидо, и что тригексифенидил действует сильнее и, подобно дицикловерину / дицикломину, также имеет удивительно быстрое начало действия при приеме внутрь, трансбуккально и сублингвально. Препарат проявляет возбуждающий эффект и является более анксиолитическим средством, по сравнению с дицикловерином / дицикломином, и действует дольше; это также относится к седатативному эффекту.
7. Использование по назначению: тригексифенидил используется для борьбы с эффектами других препаратов.
8. Премедикация военных: сообщается об использовании высоких доз Тригексифенидила (часто вместе со стимуляторами и / или алкоголем) на Ближнем Востоке и в других регионах, в частности, среди солдат и полиции, для подготовки к вовлеченности в конфликт. Подобное использование напоминает берсерков (воинов) прошлых веков, которые, как известно, применяли антихолинергики на растительной основе, такие как белена и красавка, для эффекта «неконтролируемого безумия».
Сироп, в виде гидрохлорида: 2 мг / 5 мл (480 мл)
Таблетки, в виде гидрохлорида: 2 мг, 5 мг
Тригексифенидил, 1-циклогексил-1-фенил-3-пиперидинеопропан-1-ол, синтезируется двумя способами (линейный и конвергентный синтез): В первом случае, начальный продукт, 2-(1-пиперидино) пропиофенон синтезируется, в свою очередь, путем аминометилирования ацетофенона с помощью параформальдегида и пиперидина в так называемой реакции Манниха. На второй стадии 2-(1-пиперидино) пропиофенон подвергается воздеййствию циклогексилмагнезиумбромида в реакции Гриньяра.
Препарат Artane (по-русски медикамент обычно называют Артане или Артан) в качестве активного компонента содержит лекарственное вещество тригексифенидил. В медицинской практике лекарство применяют уже долгое время. Перечень основных показаний к назначению включает различные расстройства функциональной активности нервной системы.
Однако имеются данные об использовании препарата в составе рекреационной комплексной терапии. Артане назначали американским солдатам для восстановления психологического статуса после возвращения из Ирака и других очагов военных действий.
Эффективность препарата объясняется влиянием на активность одного из основных нейромедиаторов — ацетилхолина. Таким образом нормализуется передача нервных импульсов к тканям-мишеням, что снижает выраженность тремора и других симптомов болезни Паркинсона и прочих поражений ЦНС.
Наиболее известное торговое название тригексифенидила — Artane. Выпускает его итальянская фармацевтическая компания Teofarma S.r.l. Фирма производителя была основана в 1990 году и занимается производством лекарств-дженериков, применяемых практически во всех отраслях медицины. Одно из подразделений компании работает в направлении создания и разработки ветеринарных препаратов.
Назначение препарата осуществляется врачом на основании данных диагностики, тяжести течения заболевания и ряда других факторов. Инструкция по применению в полном объеме описывает все нюансы использования медикаментозного средства, включая режим дозирования. Однако самолечение противопоказано и может вызвать серьезные осложнения терапии.
На фармацевтическом рынке существует несколько форм выпуска медикамента. Максимальной популярностью пользуется таблетки 2 мг и 5 мг. Но, если по каким-то причинам пациент не в состоянии проглотить твердую лекарственную форму, доступен сироп тригексифенидила (Artane), содержащий 2 мг активной субстанции в 5 мл.
Основным действующим веществом препарата Artane является тригексифенидил в виде гидрохлорида в концентрации 2 или 5 мг в таблетированной субстанции и 2 мг/5 мл в сиропе. Различные лекарственные формы отличаются по составу вспомогательных компонентов и их дозировке. Таблетки дополнительно содержат следующие терапевтически неактивные соединения: кукурузный крахмал, кальция фосфат, магния стеарат. Для изготовления сиропа в качестве вспомогательных веществ используют: 5% спирт, вкусовые и ароматические добавки, лимонную кислоту, метилпарабен, натрия хлорид и раствор сорбитола.
По принципу влияния на синаптические структуры центральной нервной систем тригексифенидил относят к М, Н-холинолитикам, по оказываемому терапевтическому действию — к противопаркинсоническим средствам.
Тригексифенидила гидрохлорид оказывает лечебный эффект благодаря влиянию на Н-холинорецепторы центральной нервной системы. Блокируя их взаимодействие с нейромедиаторами, устраняет основные клинические симптомы паркинсонизма, параличей и других экстрапирамидных расстройств.
Лекарственное вещество обладает ингибирующим влиянием на парасимпатическую нервную систему. Из-за действия на М- и Н-холинорецепторы расслабляются волокна гладкой мускулатуры. Влияние Artane на организм человека имеет сходство с действием Атропина, только проявляется в менее выраженной степени и с меньшим риском нежелательных явлений.
Всасывание . Абсорбция из пищеварительного тракта происходит достаточно быстро. Пиковая концентрация достигается через 45-60 минут, тогда же отмечают наступление первого терапевтического эффекта.
Распределение . Лекарственное вещество хорошо растворяется в липидных структурах, поэтому быстро и беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Данные об объеме связывания с белками плазмы отсутствуют.
Метаболические преобразования . Производителем информация не представлена. Специалисты предполагают, что гидролизация действующего вещества происходит непосредственно в тканях под влиянием фермента подкласса эстераз.
Элиминация . Период полувыведения колеблется в пределах 5-10 часов. Выделяется преимущественно в форме метаболитов с уриной, лишь незначительная часть — в первоначальном виде.
Пожилой возраст пациента может повлиять на выраженность терапевтического эффекта лекарственного средства, что требует осторожности в применении и аккуратного подбора режима дозирования. Информации о необходимости изменения дозы, профиля безопасности и других фармакологических характеристиках тригексифенидила при сопутствующих патологиях почек и печени не представлено. Также неизвестны фармакокинетические параметры препарата у детей и подростков младше 18 лет.
Активный ингредиент препарата — тригексифенидила гидрохлорид. Международное непатентованное название (МНН) — Trihexyphenidyl, по-латински наименование лекарственного соединения — Trihexyphenidilum. Химическая формула — α-циклогексил-α-фенил-1-пиперидинпропанола гидрохлорид, эмпирическая — С20Н31NO.
Тригексифенидила гидрохлорид представляет собой порошок белого или кремового оттенка, без запаха, кристаллической структуры. Практически не растворим в эфире, слабо растворим в воде. Хорошо растворяется в метиловом спирте. Код по АТХ N04AA01.
Применение Artane целесообразно при следующих патологиях экстрапирамидной и пирамидной регуляции нервной системы:
Лекарственное средство может применяться в сочетании с Леводопой и некоторыми другими противопаркинсоническими медикаментами. Препарат эффективен при двигательных расстройствах, обусловленных применением бензодиазепинов, фенотиазинов, тиоксантенов, бутирофенонов.
В настоящее время проводятся клинические исследования относительно возможности использования тригексифенидила при различных дискинезиях, хорее Гентингтона и некоторых других патологиях центральной нервной системы.
Строгими ограничениями к приему служат:
Использование медикамента также ограничено на фоне психотических расстройств, возрастного слабоумия. Средство противопоказано при лактации, до достижения 18-летнего возраста.
Подбор дозы происходит в зависимости от того, для чего применяется препарат. При этом врач принимает во внимание диагноз, этиологические причины возникновения двигательных расстройств, общее самочувствие больного, наличие сопутствующих патологий.
Прием начинают с минимально допустимого количества препарата (0,5-1 мг в день). Затем эту дозировку поэтапно увеличивают до достижения устойчивого терапевтического эффекта. Но при этом максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг, разовая — 10 мг.
Принимать лекарство можно как до, так и после еды (в зависимости от сопутствующих нежелательных явлений). При чрезмерной жажде лучше пить препарат после приема пищи. При повышенной сухости в ротовой полости использовать Artane рекомендуют перед едой (но при условии отсутствия тошноты и/или рвоты).
Общую дозу делят на 3 использования на протяжении дня, что соответствует основным приемам пищи. Однако если суточное количество медикамента превышает 10 мг, его делят на 4 использования, последний — непосредственно перед сном.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями, с которыми сталкиваются от 30 до 50% пациентов, находящихся на лечении тригексифенидилом, служат:
Но в большинстве случаев подобные осложнения носят умеренный характер и не требуют коррекции дозы или отмены лечения. По данным клинических исследований, перечисленные симптомы ослабевают, а впоследствии полностью исчезают по мере продолжения терапии. Кроме того, подобные признаки можно контролировать при помощи регуляции дозы или увеличения интервала между приемами препарата.
Кроме того, существует вероятность следующих побочных эффектов:
Также возможны повышенная сухость кожных покровов, ослабление тонуса мускулатуры и другие реакции, связанные с влиянием на различные виды холинорецепторов.
Комбинация с медикаментами, ингибирующими активность центральной нервной системы. Повышается угнетающее влияние на ЦНС.
Антихолинергические медикаменты . Усиливается терапевтический эффект, что повышает вероятность расстройств со стороны пищеварительного тракта, чрезмерного роста температуры (известны случаи теплового шока).
С осторожностью назначают с Метоклопрамидом, Домперидоном и блокаторами гистаминных рецепторов.
Хинидин . Усиливается риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нитраты, применяемые подъязычно . Снижается эффективность из-за нарушения всасывания терапевтически активного компонента.
Нефопам и средства, угнетающие активность мускариновых рецепторов . Усиливается интенсивность осложнений. Особенно выражены расстройства сна, стула, сухость слизистой ротовой полости.
Амантадин, ингибиторы рецепторов типа Н1, групповые аналоги фенотиазина, антидепрессанты . Усиливают терапевтическое влияние медикаментозного средства.
Хлопромазин . Усиливается его воздействие на организм под влиянием тригексифенидила.
Кетоконазол . Снижается противогрибковая активность.
Резерпин . Снижает влияние основного медикамента.
Противопаркинсонические средства . Концентрация в крови повышается, что требует снижения дозировки.
Транквилизаторы . Увеличивается вероятность нежелательных реакций.
Барбитураты . Повышается возможность привыкания к медикаменту.
Спиртные напитки противопоказаны.
С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с:
У пациентов с атеросклерозом высока вероятность возникновения эмоциональных нарушений, тошноты и рвоты. Лечение начинают с минимально возможной дозы, повышают с осторожностью. При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию приостанавливают на несколько дней, затем прием возобновляют, но с пониженной дозы.
В экспериментах над животными не установлено тератогенного или эмбриотоксического влияния тригексифенидила. Но применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
С осторожностью препарат назначают пациентам старше 60 лет из-за высокого риска когнитивных расстройств.
При превышении рекомендованной терапевтической дозы высока вероятность возникновения симптомов повышенной возбудимости центральной нервной системы (гиперреактивность, эмоциональные нарушения, психомоторные расстройства). Лечение симптоматическое.
В защищенном от доступа детей месте при комнатной температуре.
Составляет 5 лет.
Отмена лечения возможна по усмотрению врача. Однако прекращать терапию можно, лишь поэтапно снижая дозировку. В противном случае высока вероятность обострения симптомов паркинсонизма.
Синонимами Artane (то есть препаратами с полностью идентичным составом) можно назвать следующие медикаментозные средства:
Все перечисленные медикаменты входят в российский РЛС (реестр лекарственных средств) и продаются в аптеках на территории страны. Однако отечественные аналоги значительно уступают по степени терапевтической эффективности европейскому препарату Artane. Также при приеме лекарств российского производства гораздо чаще возникают побочные эффекты. Это обусловлено тем, что в Европе медикаменты в обязательном порядке при производстве проходят более тщательную многоступенчатую систему очистки от вредных примесей, что гарантирует полную безопасность для организма и минимизирует нежелательные реакции в ходе терапии.
Список синонимов будет неполон без аналога тригексифенидила гидрохлорида по принципу действия на организм — Биперидена. Поэтому доктора достаточно часто слышат от пациентов вопрос, сходны ли лекарства Бипериден и Тригексифенидил. В соответствии с данными клинических исследований, по оказываемому эффекту эти медикаментозные средства практически схожи. Однако при приеме Биперидена побочные реакции встречаются гораздо чаще. Поэтому доктора прописывают тригексифенидил.
Artane выпускается только для европейского рынка, поэтому в продаже в аптеках России медикамента нет. В соответствии с новыми требованиями, врач выписывает рецепт по-латински, а провизор предлагает только те средства, которые есть в наличии (обычно это лекарства, которые производятся в РФ).
Но купить в Москве тригексифенидил под торговым названием Artane можно, оформив заказ у посредников. Подобные фирмы организуют быструю доставку медикаментов из Европы, обычно из Германии, и препарат попадает на склад или в столице, или в Санкт-Петербурге. Далее возможен самовывоз либо отправка транспортной компанией. Заказать Artane можно по цене около 75 евро за 100 таблеток с дозировкой 2 мг. Стоимость других форм выпуска следует уточнять дополнительно.
Не всегда назначенное лекарство можно без проблем купить в ближайшей аптеке, или стоимость его слишком дорога, а лечение необходимо. В таких случаях полезно знать синонимы лекарственных препаратов, которыми можно заменить прописанный медикамент.
Статья поможет разобраться, какие есть аналоги Тригексифенидила, каковы их особенности и ценовая политика.
Тригексифенидил – это противопаркинсоническое средство в форме таблеток.
Применяется лекарство при болезни Литтла либо паркинсонизме, а также для снижения последствий пареза и устранения тремора или спастического паралича.
Может быть использовано при лечении экстрапирамидных нарушений в связи с приемом лекарств, в том числе нейролептиков.
Препарат оказывает холиноблокирующее действие центральной и периферической нервной системы, способен расслаблять мышцы, благодаря чему значительно уменьшает дрожание конечностей.
Оказывает более слабое влияние на брадикинезию и ригидность. Благодаря способности блокировать холин, лекарство уменьшает выработку слюны и пота. Препарату характерны свойства местного анестетика.
Вещество быстро усваивается из пищеварительного тракта, поэтому от приема таблетки до проявления действия проходит час. Действие продолжается от 3 до 5 часов. После инъекции действие начинается через 10-15 минут и продолжается до 12 часов.
Тригексифенидил проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер . Из организма выводится в виде метаболитов вместе с мочой.
Дозировка назначается лечащим врачом индивидуально.
Изначально прописывают не более 1 мг в день. Для достижения оптимального эффекта при лечении дозировку увеличивают каждые 3-5 дней . Дозировка разбивается на 3-5 приемов в течение дня до или после еды, по рекомендации врача. Максимальная доза разового приема – 10 мг. Люди, перешагнувшие порог 60 лет, требуют особого внимания врачей при приеме препарата.
Во время длительного приема следует контролировать внутриглазное давление. Интенсивность побочных реакций уменьшается со временем. Препарат может вызвать привыкание.
Купить препарат можно от 92 рублей за упаковку на 50 таблеток по 2 мг.
Тригексифенидил как действующее вещество входит в состав различных препаратов. Инструкция по применению к заменителям абсолютно идентична оригиналу.
Рассмотрим аналоги Тригексифенидила. Некоторые из них в настоящий момент недоступны для приобретения в России.
Выпускается лекарство в форме таблеток белого цвета. В одной таблетке содержится 2 мг действующего вещества. В упаковке 5 блистеров по 10 таблеток в каждом. Начальная доза при лечении составляет 0,5-1 мг в день, со временем она может увеличиваться до 10 мг.
Лекарственная форма – таблетки с 2 мг действующего вещества в каждой. Лечение начинают с 1 мг в день и постепенно приводят дозировку к минимально эффективной. Максимальная суточная доза – 20 мг. Прием лекарства разбивается на 3-5 раз в течение дня.
Выпускается в форме таблеток по 5 мг 50,100 или 500 штук в упаковке, и по 2 мг 50 или 500 штук во флаконе. Начинается прием с 1-2 мг в день, и увеличивая в течение 3-5 дней дозу доводят ее до 6-10 миллиграмм. Принимается препарат 3-5 раз в день во время еды.
Выпускается в форме порошка. Минимальная доза – 0,5 мг на день. Со временем дозу стоит увеличить до минимально эффективной.
Максимальная доза одного приема 10 мг, за сутки не рекомендуется принимать больше 20 миллиграмм. При гиперсаливации препарат принимается после приема пищи, а при сухости рта – до еды.
Форма выпуска – таблетки с содержанием 2 и 5 мг. В упаковке 100 таблеток. Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально, начиная с 1 мг, и доводя до минимально эффективной. Суточная доза должна поступать в организм за 3-5 приемов.
Белые таблетки круглой формы либо раствор для инъекций. Таблетки продаются в картонной упаковке по 2, 5, 10 блистеров, в каждом из которых 10 таблеток, либо по 2, 5 блистера с 20-ю таблетками.
Действующее вещество – . Взрослым прописывают по 1 мг несколько раз в сутки, увеличивая дозировку каждый день на 2 миллиграмма.
Максимальная доза составляет 16 мг, она должна быть разделена на 2-3 приема в день.
Инъекции вводят медленно внутривенно или внутримышечно, 10-20 миллиграмм разделены на 2-3 введения.
Стоимость препарата: 547.00 рублей.
Круглые выпуклые с обеих сторон таблетки, содержащие по 2 мг действующего вещества – хлорид биперидена. В картонной упаковке содержится 5 блистеров по 10 таблеток. Начальная доза препарата 2 мг на 2 приема. Для большинства больных оптимальная суточная доза составляет 3-12 мг и разбивается на 3-4 приема. Лечение нельзя прекращать внезапно из-за возникновения риска абстиненции.
Стоимость препарата: 148 рублей.
Лекарственная форма – таблетки. По 25 штук в блистере и по 2 блистера в упаковке из плотного картона. Применяется внутрь до или во время еды.
В первый прием назначают не больше 1 мг на день . Со временем доза увеличивается до 6-10 мг за 3-4 приема в день. Тяжелые случаи требуют увеличения дозы до 12-16 миллиграмм. Недопустимо превышать 10 как разовую дозу и 16 мг как суточную.
Цена: 21 – 94 рублей.
Большинство синонимов препарата Тригексифенидил в качестве основного действующего вещества содержат тригексифенидил, за исключением Мендилекса и Акинетона (хлорид биперидена).
Все препараты имеют одинаковое свойство – противопаркинсоническое действие. Путем блокировки холина медикаменты способны оказывать воздействие на центральную и периферическую нервную систему.
У всех аналогов также одинаковый список противопоказаний. Препараты категорически запрещены, если имеет место хоть один из нижеперечисленных пунктов.
Большинство препаратов нельзя использовать детям до 12 лет.
Наблюдаются также схожие побочные эффекты:
При длительном использовании побочные эффекты становятся менее выраженными.
