3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1)
Представляет собой смесь, состоящую из 80% теофиллина (1,3-диметилксантин) и 20% этилендиамина (1,2-этилендиамин). Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде, водные растворы имеют pH 9,0-9,7.
Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция. Кроме этого, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты ПГ на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.
Быстро всасывается из ЖКТ после перорального введения. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Этот параметр также зависит и от дозировки аминофиллина: чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. В крови с белками плазмы связывается до 60% (у здоровых взрослых), у новорожденных данный показатель составляет 36%, а у больных с циррозом печени — около 35%. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от идеальной массы тела), в среднем 0,45 л/кг. C max достигается в зависимости от лекарственной формы через 1-2 ч для обычных, через 4-7 ч — для пролонгированных форм и через 5 ч — для таблеток с кишечнорастворимым покрытием. В печени при участии системы цитохрома P450 частично превращается в кофеин. У детей до 3-х лет Т 1/2 кофеина более длительный, чем у взрослых, и его концентрация может составлять до 30% от таковой — аминофиллина. У детей старше 3-х лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 препарата зависит от возраста, а также наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых, не страдающих астмой — 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (причем, после отказа от курения фармакокинетика аминофиллина нормализуется у данной категории больных через 3-4 мес). У взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью Т 1/2 превышает 24 ч. Выводится почками, в т.ч. 10% у взрослых и 50% у детей — в неизмененном виде.
Аминофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, ЖКТ, желчевыводящих путей; повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается ускорением фильтрации и увеличением диуреза. Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Подавляет ритмические сокращения беременной матки; ингибирует агрегацию тромбоцитов; повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает противоэпилептическим действием.
Бронходилатирующие свойства аминофиллина проявляются при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.
Из-за недостаточной активности биотрансформационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет аминофиллин назначают с осторожностью.
Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна — Стокса.
Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.
Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H 2 -гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК, бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).
Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.
Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.
В/в, в/м, внутрь. Обструктивные заболевания легких. В острой фазе взрослым: начальная доза составляет 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл (возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза — для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч; детям начальная доза — 5-6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — рассчитывается по формуле: дети до 6 мес — 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 ч, дети от 6 мес до 1 года — 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 ч, от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.
Вне обострения взрослым начальная доза — 6-8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут); детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня — до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года — 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг, от 9 до 12 лет — 20 мг/кг, от 12 до 16 лет — 18 мг/кг, старше 16 лет — 13 мг/кг.
Представленная инструкция содержит все подтвержденные сведения о Аминофиллине, необходимые пациенту для правильного применения препарата в лечении. Его составе, показаниях, дозировании, неблагоприятных воздействиях на организм, а также аналогах, ценах и отзывах на лекарственное средство.
Раствор Аминофиллин предназначен для введения внутривенно. Его активным компонентом является вещество также именуемое аминофиллином. Помимо этого препарат можно приобрести в виде мази или крема для применения наружно.
В реализацию инъекционный раствор поступает в ампулах по 5 или 10 миллилитров помещенных в контурные упаковки с ячейками по пять или десять штук. Данные упаковочные контейнеры по одному или по два размещаются в свою очередь по пачкам из плотного картона.
Хранить препарат допускается при комнатной температуре в обычных условиях в течение трех лет. Детей к препарату не допускают.
Аминофиллин с позиции фармакологии имеет широкий диапазон и выступает вазодилататором, бронходилататором, спазмолитиком и диуретиком.
В перечень его терапевтических свойств можно включить оказание следующих воздействий:
В организме препарат претерпевает процесс метаболизма исключительно с высвобождением теофиллина несвязанного. С белками кровяной плазмы теофиллин связывается не более чем на 45 процентов.
Лекарственное средство проникает через барьер плаценты. Выведение осуществляется посредством молока материнского.
Трансформация теофиллина происходит в печени с образованием производных, что выводит моча. Неизменно препарат может быть выведен лишь на десять процентов.
Периоды полувыведения несколько отличаются для разных категорий пациентов:
Инъекционно Аминофиллин применяют при наличии у пациента:
Возможно назначение Аминофиллина и путем перорального приема:
Перечень противопоказаний препарата к назначению:
Препаратами Аминофиллина проводят лечение по схеме, которую врач назначает индивидуально, принимая во внимание такие критерии как возраст больного, клиника недуга, наличие показаний, зависимость никотиновая.
Препарат, как правило, вводится внутривенно или внутримышечно.
Для взрослого:
Для детей:
Кратность постановки уколов по два или три за день.
Беременным женщинам лекарство назначают при острой необходимости.
Тем, кто получил назначение на лечение Аминофиллином, следует быть готовым к некоторым побочным явлениям.
Система нервная
Поступали жалобы на бессонницу, возникновение судорог, головокружения, беспокойства, тремора.
Кровообращение
Наблюдалось у больных нарушение сердечного ритма, усиление симптомов стенокардии, болевые ощущения в области сердца по причине быстрого введения в/в, развитие кардиалгии, тахикардии и падение АД.
Пищеварительная система
Развитие анорексии, рефлюкса гастроэзофагеального, обострение язвы, понос, тошнота/рвота, изжога.
Система мочеполовая
Фиксировалось развитие альбуминурии, гематурии.
Аллергия
Поступали сообщения от пациентов на беспокоящую лихорадку или зудящие высыпания.
Обмен веществ
Развитие гипогликемии.
Местно
Наблюдалось уплотнение и болезненное ощущение в месте постановки укола, гиперемия кожного покрова.
Разное
Поступали жалобы от больных на развитие тахипноэ, повышенное потение, боли за грудиной, усиливающийся диурез суточный, возникновение приливов, а также развитие альбуминурии и гематурии.
О случаях передозировки не сообщалось. Если подобное состояние все-таки имеет место, следует прекратить прием лекарства и провести симптоматическую терапию.
Совместный прием Аминофиллина с другими медикаментами чреват определенным лекарственным взаимодействием:
Препарат требует осторожного применения, когда его назначение получили больные страдающие недугами:
Препарат обойдется не дорого при приобретении в аптечном учреждении. Его стоимость в среднем составляет за пачку с десятком ампул по 10 миллилитров от 45 до 50 рублей.
О данном препарате отзываются как о проверенном годами лекарстве не вызывающем сомнений в своей эффективности.
Борис: С детских лет страдаю астмой. К моему недугу частенько еще прирастает и бронхит. Препарат мне назначали поначалу в таблетках, но со временем перевели на инъекции. Лекарство действенное для меня просто жизненно необходимое. Таблетки, иногда пью на ночь для предупреждения приступов астматических, а вот колоть приходится при обострениях в условиях стационара. После курсового приема начинаю чувствовать себя человеком.
Надежда: Нашему малышу четыре годика и угодив однажды в больницу с диагнозом острый бронхит, теперь всегда стараемся иметь под рукой ампулу или две Аминофиллина. Дело в том, что сын боится очень уколов, хотя они его быстро поставили на ноги. Но чтобы не пугать чрезмерно ребенка врач разрешил нам использовать раствор для проведения ингаляций. Эффект превосходный и лечебные процедуры проходят вполне спокойно.
Зинаида: В нашей семье все подвержены бронхолегочным заболеваниям, поэтому каждому из нас хотя бы раз довелось полежать в больнице с этим недугом. Лечились в основном уколами Аминофиллина. Эффективно, но болезненно особенно для детишек. Наловчились делать с этим раствором ингаляции. Теперь не боимся, что кто-то из нас простудится. С ингаляциями Аминофиллином мы справляемся со своими бронхитами на раз-два. Рекомендуем попробовать.
Похожие инструкции:
Формула:
C16H24N10O4, химическое название 3,7-Дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион 1,2-этандиамин (2:1).
Фармакологическая группа:
интермедианты/аденозинергические средства.
Фармакологическое действие:
спазмолитическое, бронходилатирующее, токолитическое, диуретическое.
Аминофиллин ингибирует фермент фосфодиэстеразу и стабилизирует цАМФ, уменьшает уровень внутриклеточного кальция. Кроме этого, аминофиллин блокирует рецепторы к аденозину, уменьшает влияние простагландинов на клетки гладких мышц, понижает выброс лейкотриенов и гистамина из тучных клеток. Препарат довольно быстро попадает в кровь из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Пища снижает скорость всасывания, но не влияет на объемы всасывания (белки и большие объемы жидкости ускоряют процесс). Еще скорость всасывания зависит от дозы принятого аминофиллина: чем выше доза, тем ниже скорость всасывания. С белками плазмы крови связывается не больше 60% (у взрослых здоровых людей), у новорожденных этот показатель около 36%, а у пациентов с циррозом печени - примерно 35%. Объем распределения равны 0,3–0,7 л/кг (30–70% от идеальной массы тела), а обычно около 0,45 л/кг. От лекарственной формы зависит время, через которое будет достигнута максимальная концентрация, через 1–2 часа для обычных, через 4–7 часов - для пролонгированных форм препарата и через 5 часов - для таблеток, покрытых кишечнорастворимым веществом. В печени аминофиллин частично трансформируется в кофеин при участии ферментов системы цитохрома P450. Период полувыведения кофеина для детей до 3-х лет больше чем у взрослых, и концентрация его может достигать 30% от аминофиллина. Для взрослых и детей старше 3-х лет феномен накапливания кофеина отсутствует. Время полувыведения препарата зависит от наличия дополнительных заболеваний, возраста и составляет у детей до 6 месяцев - более суток; у детей старше полугода - 3,7 часа; у взрослых, которые не страдают астмой - 8,7 часа; для курильщиков (1 – 2 пачки сигарет за сутки) - 4–5 часа (причем, если отказаться от курения, то показатели нормализуется через 3–4 месяца). У взрослых с обструктивными болезнями легких, сердечной недостаточностью, легочным сердцем время полувыведения больше суток. Выводится аминофиллин почками, в неизменном виде у взрослых – 10%, у детей – 50%. Аминофиллин вызывает расслабление гладких мышц бронхов, церебральных, коронарных и легочных сосудов, желудочно-кишечного тракта, желчевыносных путей; усиливает сократимость скелетных мышц (дыхательных в том числе). При расширении сосудов в почечных клубочках ускоряется фильтрация и увеличивается объем мочи. Активирует центр дыхания в продолговатом мозге, повышается чувствительность его к углекислому газу и улучшается альвеолярную вентиляцию, что в итоге приводит к снижению частоты и тяжести эпизодов остановки дыхания. Устраняет ритмические сокращения матки при беременности; увеличивает кислотность сока в желудке; угнетает агрегацию тромбоцитов. В больших дозах аминофиллин имеет и противоэпилептическое воздействие. При концентрации аминофиллина в крови 10–20 мкг/мл проявляются бронхорасслабляющие свойства. Концентрация более 20 мг/мл становится токсической. Возбуждающее действие на центр дыхания возможно и при низкой концентрации препарата в крови - 5–10 мкг/мл.
Аминофиллин используется при хронических обструктивных бронхитах; бронхиальной астме (это препарат выбора для пациентов с астмой от физического напряжения и в качестве дополнительного средства при других формах); астматическом статусе (как дополнительная терапия); эмфиземе легких; дыхании Чейна - Стокса; апноэ новорожденных (состояние, которое характеризуется 15-ти секундными периодами отсутствия дыхания и сопровождающееся брадикардией и цианозом); ночном апноэ; гипертензии в малом круге кровообращения; бронхообструктивном синдроме различного происхождения.
Лечебный крем, содержащий 3% аминофиллина, 0,05% кодергокрина мезилата и 0,25% изосорбида динитрата (2 г на одно применение, местно, наносить на головку полового члена за 15 минут до эротического контакта) показал эффективность при психогенной импотенции. Крем действует только локально. Эффект нанесенного непосредственно перед сексуальным контактом крема потенцируется действием нейротрансмиттеров, высвобождающихся при эротической стимуляции, и эрекция усиливается.
Теоретическое сосудорасширяющее действие аминофиллина используют производители кремов от целлюлита, но на практике аминофиллин не проникает глубоко в ткани и это действие лишь гипотетическое.
Аминофиллин принимается внутрь, внутривенно, внутримышечно.
Обструктивные болезни легких.
В острой фазе взрослым: начальная доза составляет 5–6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); нужно учитывать, что уровень аминофиллина в сыворотке крови не должен превышать 20 мкг/мл (тогда возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза - для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 часа; для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 часов; детям начальная доза - 5–6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) - рассчитывается по формуле: дети до полугода - 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 часов, дети от полугода до 1 года - 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 часов, от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч. В период вне обострения взрослым начальная доза - 6–8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; если переносимость хорошая, то можно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут); детям: начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня - до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года - 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг, от 9 до 12 лет - 20 мг/кг, от 12 до 16 лет - 18 мг/кг, старше 16 лет - 13 мг/кг.
При апноэ новорожденных
начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду), поддерживающая доза - 2 мг/кг, в 2 приема. Курс лечения составляет несколько недель, в редких случаях - месяцев.
При пропуске очередного приема аминофиллина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
Из-за слабой активности печеночных ферментов, которые биотрансформируют препарат (и возможного накопления) у лиц более 55 лет и новорожденных аминофиллин применяют с осторожностью. C осторожностью использовать при тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, распространенном атеросклерозе, повышенной судорожной готовности, частой желудочковой экстрасистолии, при почечной и/или печеночной недостаточности, при недавно перенесенном кровотечении из желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), неконтролируемом гипотиреозе (имеется возможность накопления в организме) или тиреотоксикозе, гастроэзофагеальном рефлюксе, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы. Коррекция дозировок аминофиллина может потребоваться при нарушениях функции печени, сердечной недостаточности, хроническом алкоголизме, ОРЗ, лихорадке. При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую, нужно клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови. Аминофиллин нельзя использовать вместе с другими производными ксантина. Во время терапии нужно избегать употребления пищи, которая содержит производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью употребляют вместе с антикоагулянтами и с прочими производными пурина или теофиллина. Следует избегать одновременного употребления с бета-блокаторами. Аминофиллин не нужно использовать вместе с раствором глюкозы. Не использовать ректально у детей.
Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, аритмия, патология миокарда, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, диарея, аденома предстательной железы, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, лихорадка, легочное сердце, гипоксемия, нарушения работы печени, инфекции системы дыхания, гипертиреоидизм, отечный синдром, острая и хроническая почечная недостаточность, заболевания прямой кишки, гипернатриемия, кормление грудью.
Гастро-эзофагеальный рефлюкс (рвота, изжога), сердцебиение, боль в груди, гипотензия, тахипноэ, головокружение, головная боль, чувство приливов крови к лицу, аллергические реакции (лихорадка, потливость), реакции в области введения (уплотнение, болезненность, гиперемия).
Аминофиллин увеличивает возможность развития побочных эффектов минералокортикоидов (гипернатриемия), глюкокортикоидов, средств для наркоза (возрастает возможность появления желудочковых аритмий), препаратов, которые возбуждают нервную систему (увеличивается нейротоксичность), ксантинов, бета-адреномиметиков. Пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), кишечные сорбенты, антидиарейные препараты ослабляют, а H2-гистаминоблокаторы, БКК, фторхинолоны, бета-адреноблокаторы, эритромицин, мексилетин, увеличивают воздействие (происходит связывание ферментами системы цитохрома P450 и замедление биотрансформации аминофиллина). Снижает активность солей лития.
При передозировке аминофиллином возникают диарея, тошнота, анорексия, рвота, боли в желудочно-кишечное кровотечение, эпигастральной области, гиперемия лица, тахипноэ, бессонница, тахикардия, желудочковые аритмии, светобоязнь, беспокойство, генерализованные судороги. Необходима отмена прием препарата, выведение его из организма (форсированный диурез, промывание желудка, гемосорбция, гемодиализ, плазмосорбция, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.
Аминофиллин представляет собой этилендиаминвую соль теофиллина (лучше растворимость и больше всасывается, чем обычный теофиллин). Теофиллин – алкалоид растительного происхождения, был получен из чайного листа. В 1859 году появилось сообщение о том, что чашка крепкого кофе смогла снять приступ бронхиальной астмы. А в 1888 теофиллин был получен из чайных листьев. С 30-х годов 20 века теофиллин стал широко использоваться.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
таблетки
Вспомогательные вещества:
Кальция стеарат - 2 мг
Крахмал картофельный - 48 мг
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувс тви тельность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность -90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Назначают одновременно с антикоагулянтами.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.
Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ .
Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.
Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.
Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.
Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.
В/в, в/м . Взрослым, в/в , медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1-2 раза в сутки; детям, в/в или в/м : до 3 мес — 30-60 мг, от 4 до 12 мес — 60-90 мг, от 2 до 3 лет — 90-120 мг, от 4 до 7 лет — 120-240 мг, от 8 до 18 лет — 240-480 мг в сутки в 2-3 инъекции.
Хранить в недоступном для детей месте.
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности | Вторичная легочная гипертензия |
| Гипертензия малого круга кровообращения | |
| Легочная гипертензия | |
| Легочно-сердечная недостаточность | |
| Легочное сердце | |
| Сердечно-легочная недостаточность | |
| Хроническая легочно-сердечная недостаточность | |
| Хроническое легочное сердце | |
| Эйзенменгера синдром | |
| I50 Сердечная недостаточность | Обострение хронической сердечной недостаточности |
| Одышка при острой сердечной недостаточности | |
| Острая сердечная недостаточность | |
| Острая сердечно-сосудистая недостаточность | |
| Сердечная недостаточность на фоне интоксикации | |
| Сердечная недостаточность на фоне инфекций | |
| Сердечная недостаточность острая | |
| Сердечная одышка | |
| Хроническая недостаточность миокарда | |
| I63 Инфаркт мозга | Инсульт ишемический |
| Ишемическая болезнь мозга | |
| Ишемические поражения мозга | |
| Ишемический инсульт | |
| Ишемический инсульт и его последствия | |
| Ишемический церебральный инсульт | |
| Ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Ишемическое поражение головного мозга | |
| Ишемическое поражение мозга | |
| Ишемическое состояние | |
| Ишемия головного мозга | |
| Острая гипоксия мозга | |
| Острая церебральная ишемия | |
| Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Острый инфаркт головного мозга | |
| Острый ишемический инсульт | |
| Острый период ишемического инсульта | |
| Очаговая ишемия мозга | |
| Перенесенный ишемический инсульт | |
| Повторный инсульт | |
| Синдром Морганьи-Адамса-Стокса | |
| Хроническая ишемия мозга | |
| Цереброваскулярный инсульт | |
| Эмболический инсульт | |
| J43 Эмфизема | Интерстициальная эмфизема легких |
| Обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая эмфизема легких | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Эмфизема легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента | Аллергические заболевания дыхательных путей |
| Аллергические заболевания легких | |
| Аспириновая астма | |
| Астма атопическая | |
| Астма бронхиальная атопическая | |
| Астма пекарей | |
| Атопическая астма | |
| Атопическая бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма профессиональная | |
| Персистирующая атопическая бронхиальная астма | |
| J45.1 Неаллергическая астма | Астма бронхиальная физических напряжений |
| Астма физического усилия | |
| J45.8 Смешанная астма | Астма бронхиальная инфекционно-аллергическая |
| Инфекционно-аллергическая астма | |
| Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма | |
| J46 Астматический статус | Астматический приступ |
| Астматический статус | |
| J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
| Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
| Бронхоспастические реакции | |
| Бронхоспастические состояния | |
| Бронхоспастический синдром | |
| Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
| Обратимый бронхоспазм | |
| Спазматический кашель |
