Наименование:
Сермион (Sermion)
Фармакологическое
действие:
Ницерголин является производным эрголина с α1-адренергической блокирующей активностью
.
В исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы.
В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты выявляли одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом, у зрелых животных, которым вводили Сермион в течение длительного времени, отмечали развитие реакций, похожих на таковые у молодых животных.
Во время применения препарата Сермион у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцирована несколькими агентами (гипоксией, электроконвульсивной терапией (ЭКT), скополамином).
Сермион также повышает активность и перенос к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С.
Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического β-амилоида, что продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Благодаря антиоксидантному эффекту и способности активизировать ферменты детоксикации, Сермион предупреждает гибель нервных клеток
, которая вызвана оксидативным стрессом и апоптозом в in vitro и in vivo экспериментальных моделях.
Сермион ослабляет возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также может влиять на улучшение когнитивной функции.
Фармакокинетика
.
После перорального применения ницерголин быстро и почти полностью всасывается.
Максимальный показатель радиоактивности в плазме крови после применения у здоровых добровольцев низких доз (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина зафиксирован через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального применения составляет около 5% вследствие его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма.
Через 1 ч после перорального применения 14C-меченного ницерголина у крыс (5 мг/кг) в головном мозгу животных определяли ницерголин и его основной метаболит (MMDL, 50% общей радиоактивности).
После перорального применения ницерголина
в терапевтических дозах у здоровых добровольцев площадь под кривой радиоактивности плазмы крови составляла 81 и 6% значения, рассчитанного для двух основных метаболитов ницерголина - MDL и MMDL соответственно. Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались примерно через 1 и 4 ч после применения препарата с Т½ 13 и 14 ч.
Распределение препарата в тканях быстрое и выраженное, что проявляется короткой фазой распределения радиоактивности плазмы крови.
Объем распределения ницерголина достаточно большой (>105 л)
.
Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом отмечается большое сродство к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. В основном препарат выводится с мочой (80%), 10–20% - с калом. Фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер (при пероральном применении в дозах 30–60 мг).
Ницерголин в значительной степени метаболизируется перед выведением из организма, преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а затем - MDL путем деметилирования (с помощью каталитического действия фермента CYP 2D6).
выявлено значительное уменьшение выделения MDL с мочой.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма - гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL.
Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче.
Как вторичный путь метаболизма 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек
отмечается значительное снижение экскреции MDL с мочой.
Ницерголин быстро гидролизуется результате связывания эфирами после в/в введения, что приводит к образованию MMDL.
Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL.
При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.
Показания к
применению:
Сермион таблетки 5 мг, 10 мг
.
Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения, возникающие вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии мозговых сосудов; транзиторные нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Сермион таблетки 30 мг
.
Постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция типа Альцгеймера, деменция при болезни Паркинсона).
Сермион р-р для инъекций (1 флакон - 4 мг)
.
Острые и хронические цереброваскулярные нарушения метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).
Головная боль.
Как дополнительная терапия при системной АГ.
Дополнительная терапия при гипертоническом кризе.
Способ применения:
Таблетки 5 мг, 10 мг
: рекомендуемая доза составляет 5–10 мг 3 раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.
Режимы дозирования продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания.
В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а затем переходить на длительный пероральный прием препарата.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Таблетки 30 мг
: рекомендуемая доза - 1 таблетка 1 или 2 раза в сутки (30–60 мг).
Обычно суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно ее можно повысить до 60 мг.
В случае сосудистых нарушений со стороны глаз или внутреннего уха рекомендуемая доза составляет 15–30 мг/сут.
Препарат следует принимать утром перед основным приемом еды не разжевывая его, запивая жидкостью.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Поскольку экскреция почками является основным путем выведения ницерголина и его метаболитов (80%), пациентам с нарушением функции почек (креатинин в плазме крови ≥2%) рекомендуется снижать дозу препарата.
Препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
Применяют препарат в соответствующей дозировке.
Сермион р-р для инъекций
: в/м инъекции 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки (используется растворитель, который прилагается).
Медленная инфузия 4–8 мг, растворенных в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Согласно решению врача эта доза может быть повторно применена в течение дня.
При необходимости Сермион можно применять в/а: 4 мг, растворенных в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, медленно, в течение 2 мин и более.
Доза, длительность лечения и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания.
В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально, а затем перейти на пероральный прием.
Пациенты пожилого возраста
.
Согласно результатам фармакокинетических исследований и исследований переносимости препарата, пациентам пожилого возраста коррекцию дозы проводить не требуется.
Редко сообщалось о таких нетяжелых побочных эффектах:
- со стороны ЖКТ
: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе;
- со стороны сердечно-сосудистой системы
: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодение конечностей, тахикардия;
- со стороны ЦНС
: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница;
- аллергические реакции
: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь;
- репродуктивные нарушения у мужчин
: нарушение эякуляции;
- общие расстройства
: ощущение жара, приливы, повышенное потоотделение, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований отмечали повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.
Противопоказания:
Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
- острое кровотечение;
- выраженная брадикардия;
- нарушение ортостатической регуляции;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.
Как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать уровень АД. Следует с осторожностью назначать препарат больным со стенокардией напряжения и выраженным атеросклерозом.
В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с
гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующего лечения препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
Поскольку около 80% метаболитов ницерголина выводится с мочой, желательно снижать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин в сыворотке крови ≥2 мг/дл или 175 ммоль/л).
На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя
.
Эффект от применения препарата повышается постепенно.
Итак, препарат следует применять в течение длительного времени.
Желательно, чтобы каждые 6 мес врач оценивал эффект и принимал решение о целесообразности продолжения применения препарата.
Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT2β-рецепторам серотонина.
Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма
(включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.
Дети
. Препарат не применяется в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
.
Хотя клинические эффекты препарата Сермион используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими автоматизированными системами при этом никогда не изучали. В любом случае необходимо соблюдать осторожность, учитывая основное заболевание пациентов.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
С осторожностью препарат применяют сочетанно с
:
- антигипертензивными средствами (Сермион может потенцировать их эффекты);
- препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома CYP 2D6, поскольку невозможно исключить взаимодействия с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин);
- ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения);
- препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).
Сермион нельзя применять одновременно со средствами
, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При сочетанном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
1 флакон лиофилизата Сермиона для приготовления раствора для инъекций
содержит:
- действующее вещество: ницерголин - 4 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40 мг, винная кислота - 1.04 мг.
Растворитель: натрия хлорид - 34 мг, бензалкония хлорид - 0.2 мг, вода д/и - q.s. до 4 мл.
Фармакодинамика.
После приема внутрь быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС . Сермион положительно влияет на эмоциональное состояние, способность к концентрации и уровень бодрости. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также наблюдалось после продолжительного перорального приема препарата Сермион. Кроме того, как в экспериментах in vitro,
так и in vivo
ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема препарата усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Сермион также усиливает активность и перемещение через мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препаратом Сермион защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo
и in vitro
.
Сермион ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Фармакокинетика.
Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4-5 мг) радиоактивно меченного ницерголина наблюдался через 1,5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических х доз (30 мг) 3Н-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в
сыворотке крови наблюдался через 3 ч с периодом полувыведения препарата приблизительно 15 ч (здоровые добровольцы).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. После перорального приема ницерголина в терапевтических дозах, значение AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 и 6%, соответственно, для основных метаболитов MDL и МMDL (здоровые добровольцы). Пиковые концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с периодом полувыведения 13 и 14 ч.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (90%), с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% — в кале.
При пероральном приеме в дозах 30-60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического действия изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче. Как вторичный путь метаболизма, 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Сермион таблетки 5 мг, 10 мг, р-р для инъекций (1 флак — 4 мг) :
Сермион таблетки 30 мг:
состояния, характеризующиеся ухудшением когнитивной функции, постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона).
таблетки 5 мг:
рекомендованная доза препарата — 5-10 мг 3 раза в сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени.
Дозирование, продолжительность и путь введения препарата зависят от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с дальнейшим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.
таблетки 30 мг:
рекомендованная доза препарата — 1 таблетка 1-2 раза в сут (30-60 мг). Обычная суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
В случае сосудистых нарушений глаза или внутреннего уха рекомендованная доза составляет 30 мг в сут.
Препарат нужно принимать перед едой с небольшим количеством воды, не разжевывая. Если назначен прием 1 раз в сут, то препарат желательно принять утром.
Поскольку выведение через почки является главным путем элиминации (80%) ницерголина и его метаболитов, рекомендуется уменьшить дозу пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≤20%).
р-р для инъекций
: препарат предназначен для парентерального применения.
Для в/м введения рекомендованная доза составляет 2-4 мг (2-4 мл) 2 раза в сутки, (используя прилагаемый растворитель).
Для в/в введения рекомендованная доза препарата Сермион составляет 4-8 мг, предварительно растворив его в 100 мл 0,9 % р-ра хлорида натрия или 5% р-ра декстрозы (глюкозы). В/в вводить препарат следует медленно. По решению врача, эта доза может быть повторно введена в течение дня.
В случае необходимости Сермион можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл 0,9 % р-ра хлорида натрия, медленно, на протяжении не менее 2 мин.
Дозу, продолжительность лечения и путь введения определяет врач индивидуально.
Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, алкалоидам рожек или любому его компоненту. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, кровотечение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.
Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.
Со стороны ЖКТ:
запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия, головокружение , приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.
Со стороны ЦНС :
головокружение , головная боль , спутанность сознания, сонливость, бессонница.
Аллергические реакции:
ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь.
Репродуктивные нарушения у мужчин:
нарушение эякуляции.
Общие расстройства:
ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.
Как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ (артериальная гипертензия), препарат может постепенно снижать уровень АД. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Сермион назначают с осторожностью.
Поскольку приблизительно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, рекомендуется снизить дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 2 мг/дл или 175 ммоль/л).
В состав препарата входит лактоза,что нужно учитывать при назначении его пациентам с врожденным дефицитом лактазы, наследственной галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Эффект от применения препарата развивается постепенно, поэтому принимать Сермион следует на протяжении длительного времени. Желательно каждые 6 мес проводить оценку эффекта терапии для принятия решения о целесообразности дальнейшего применения препарата.
На время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
Дети.
Препарат не применяют у детей.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Токсикологические исследования не продемонстрировали тератогенного действия ницерголина. Исходя из показаний, применение препарата в период беременности и кормления грудью маловероятно. Если есть основательные показания, препарат нужно назначать после рассмотрения соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами.
Хотя клинические эффекты Сермиона используют для улучшения концентрации внимания, его влияние на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не изучали. Во время лечения препаратом, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
С осторожностью препарат применяют совместно с:
Сермион нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС , α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели светтывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение АД. Специальное лечение, как правило, не требуется, достаточно пациенту придать в горизонтальное положение. В исключительных случаях при недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется применение симпатомиметиков и проведение постоянного мониторинга показателей АД.
Порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инъекций хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре 20-25 °С; таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Список аптек, где можно купить Сермион:
Сермион – препарат с альфа-адренолитическим действием, способствующий улучшению периферического и мозгового кровообращения. Активным веществом лекарства является ницерголин, который проявляет адреноблокирующее и спазмолитическое воздействие на организм человека.
Широко применяется в терапевтической практике, а именно при комплексной терапии:
— метаболической, хронической и острой сосудистой мозговой недостаточности
— гипертонического криза;
— мигрени и головных болей (в комплексной терапии).
При регулярном приеме препарата (8-24 недели) замечено улучшение когнитивных (мыслительных) функций головного мозга и уменьшение проявлений слабоумия.
В роли действующего вещества средства выступает ницерголин (производная алкалоида спорыньи) – аналог эрголина с участком никотиновой кислоты. Данное соединение имеет как α – адреноблокирующее действие, так и спазмолитическую активность, а также улучшает обменные процессы и гемодинамику головного мозга. Кроме того вещество проявляет антитромбоцитарные свойства.
Препарат улучшает реологию крови, помимо этого он ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Активизация движения кровотока обусловлена альфа1-адреноблокирующим действием. При длительном применении препарат не только улучшает процессы гемодинамики в структурах центральной нервной системы, но также способствует нормализации поведенческих расстройств.
После перорального приема или уколов раствором лиофизилата Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Сермион выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.
Таблетки Сермион содержат 5, 10 или 30 мг ницерголина (прием осуществляется перорально).
В одном флаконе препарата содержится 4 мг ницерголина (лиофизалат назначают для в/м, в/в и в/а введения).
Сермион очень легко и быстро усваивается желудочно-кишечным трактом, если принимать внутрь. При внутривенном и внутримышечном использовании этот процесс ускоряется примерно в 2 раза. Скорость всасывания не зависит от времени применения и приема пищи.
От чего помогает Сермион? Это — постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция типа Альцгеймера, деменция при болезни Паркинсона), расстройства периферического кровообращения (болезнь Рейно, артериопатии, ретинопатия).
Применение Сермиона показано при заболеваниях зрительного нерва и сетчатки, при глаукоме.
Таблетки или инъекции Сермион часто применяются в комплексной терапии гипертонического криза, а также при транзиторных церебральных ишемических приступах.
Таблетки Сермион, как и уколы, применяются только по назначению врача и только после постановления заключительного диагноза. Лечение назначается индивидуально для каждого больного.
Способ введения, дозировки и длительность применения Сермион зависят, в первую очередь, от характера заболевания. В ряде случаев лечение препаратом начинают с парентерального введения, а затем переходят на таблетки.
Таблетки применяют по 5 (10) мг 3 раза в день или 30 мг 2 раза в день, между приемами пищи, через равномерные промежутки времени.
Лиофилизат Сермион используют внутримышечно после предварительного разведения в растворителе. Обычно применение Сермион 2 или 4 мг двукратно в сутки. Кроме того, медикамент вводят внутривенно в дозе 4-8 мг в виде медленной инфузии в ста миллилитрах натрия хлорида или в декстрозе.
По 10 мг три раза в день принимают при нарушении кровообращения периферических органов.
При сосудистой деменции, Сермион назначают по 30 мг дважды в сутки. Отметим, что при столь длительном курсе лечения необходимо каждые полгода посещать врача, чтобы он либо продлил его, либо прекратил.
Сосудистые нарушения в головном мозгу – 10 мг 3 раза в день, курс лечения должен быть не менее 3-х месяцев, при этом терапевтический эффект развивается постепенно.
При необходимости врач может корректировать дозу препарата, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Очень важно соблюдать назначаемую врачом дозировку, поскольку при превышении дозы Сермион вызывает побочные эффекты, которые могут не только ухудшить самочувствие, но и спровоцировать состояния, опасные для жизни человека.
Особенности применения
При использовании медицинского препарата необходимо помнить о регулярности приема, в противном случае он не окажет должного эффекта. Как правило, курс лечения длится около 3-х месяцев.
На время применения следует воздерживаться от употребления любых разновидностей спиртных напитков.
Принимая во внимание основное заболевание пациента, следует проявлять осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами, и учитывать, что иногда при использовании препарата могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, особенно на начальном этапе терапии.
Под особым контролем необходимо назначать и применять препарат при необходимости работать в условиях повышенной концентрацией внимания.
В начале терапии Сермионом после инфузии препарата пациенту следует некоторое время (не менее 45 минут) находиться в горизонтальном состоянии.
Эффект терапии достигается постепенно. Поэтому препарат следует принимать длительное время. Через определенные промежутки времени (не реже, чем каждые 6 месяцев) врач должен оценивать состояние пациента и решать вопрос о целесообразности продолжения терапии.
Согласно инструкции по применению, приготовленный раствор для уколов Сермион не подлежит хранению и его следует использовать сразу.
Редко сообщается про побочные эффекты нетяжелого характера, которые, как правило, связывают с вазоактивным действием Сермиона. Наблюдались отрицательные реакции организма как:
Передозировка
При применении ницерголина в высоких дозах может отмечаться временное снижение АД. Специального лечения, как правило, не требуется, достаточно придать пациенту горизонтальное положение. В тяжелых случаях проводится симптоматическая терапия, направленная на восстановление нормального давления.
Противопоказания:
Данное средство не используется в педиатрической практике, согласно приложенной к медикаменту официальной аннотации, его назначают пациентам с 18-летнего возраста.
С осторожностью назначается пациентам, страдающим подагрой либо перенесшим эпизоды гиперурикемии в анамнезе.
Аналогами Сермион по показаниям являются препараты (список):
Важно — инструкция по применению Сермион, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Сермион на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Недопустимо самолечение, превышение дозировки, пропуск приемов и самостоятельная отмена медикамента.
FARMITALIA CARLO ERBA Jurgen Serr-Herb Service GmbH & Co.KG PFIZER PHARMACIA & UPJOHN PHARMACIA S.P.A TATA PHARMA Актавис Италия С.п.А. Пфайзер Италия С.р.Л. Фармация Италия С.п.А.Препарат, улучшающий мозговое кровообращение
Действующее вещество: 5 мг, 10 мг или 30 мг ницерголина в каждой таблетке.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза.
Ссахарная оболочка (таблетки 5 мг): сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110).
Сахарная оболочка (таблетки 10 мг): сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск.
Пленочная оболочка (таблетки 30 мг): гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон.
Фармакодинамика. Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивной функции и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика. После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.
Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие , или сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая и , вызванная вазоспазмом);
Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Ницерголин применяется внутрь по 5-10 мг 3 раза в сутки, через равные интервалы времени, длительно, по 30 мг 2 раза в сутки.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, сосудистых когнитивных нарушениях, постинсультных состояниях ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза вдень.Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев.
При сосудистой деменции показано применение внутрь таблеток дозировкой 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.
При нарушениях периферического кровообращенияницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Беременность и период грудного вскармливания. В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница.
Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженнаябрадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью. или в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг: по 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг: по 25 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг. По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
