Торговое название: МЕТРОГИЛ ®
МНН: МЕТРОНИДАЗОЛ
Состав на 1 мл раствора
Активное вещество:
метронидазол - 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид 7,9 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,229 мг, натрия гидрофосфат 0,467 мг, вода для инъекций - ск. треб, до 1 мл.
Описание: Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Код ATX:
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В: distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobactenum spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125 - 6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через. гемато-энцефалическийч и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные - 0.54-0.81 л/кг.
Связь с белками плазмы -10-20%.
При внутривенном введении 500 мг препарата в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови составляет: через 1ч- 35.2 мкг/мл, через 4ч- 33.9 мкг/мл, через 8ч- 25.7 мкг/мл; Минимальная концентрация (Cmin) препарата при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30- 60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25. ч.
Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания к применению
Протозойные инфекции:
внекишечныш амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus, Bacteroides thetdiotaomicron, Bacteroides vulgatus) : инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола; I триместр беременности, период лактации, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), болезни крови (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).
С осторожностью
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и лактация.
Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 0,5 - 1 г, внутривенно капельно (длительность инфузии - 30 - 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния больного по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием препарата внутрь в дозе по 400 мг 3-5 раз в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7,5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 -1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят препарат внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв м поверхности тела за 0,5-1,0 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы:
диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Передозировка.
Симптомы:
тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая нейропатия.
Лечение:
специфический антидот - отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
В период лечения: противопоказан прием этанола (возможно, развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Влияние па способность управлять автомобилем и рабочими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл
По 20 мл в стеклянную ампулу (тип 1, Ф.США). 5 ампул в комплекте с ножом ампульным и инструкцией по применению помещают в термоконтейнер («термокол»).
1 термоконтейнер помещают в картонную пачку.
По 100 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности. 1 флакон в целлофановой обертке помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.
Отпускается из аптек: по рецепту врача
Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.») Ворли, Мумбай - 400 030, Индия
Адреса производственных площадок
Участок № 4, Фаза IV, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия /Plot №. 4, Phase IV, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.
Участок № 304-308, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия/ Plot №.304-308, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.
Представительство в России
г. Москва 121059, ул. Брянская, д. 5
Лечение гинекологических заболеваний, вызванных патогенными микроорганизмами, всегда сопровождается приемом антибиотиков. Распространенным препаратом является антибиотик Метронидазол – инструкция по применению указывает, что он назначается для терапии кандидоза, трихомониаза, инфекционных болезней кишечника и брюшной полости, гастрита и язвы, вызванные патогенной бактерией Helicobacter pylori. Врачи назначают его в комплексе с лекарствами, восстанавливающими микрофлору, потому что антибиотик уничтожает не только патогенные, но и нужные микроорганизмы.
Медикаментозная терапия включает в себя применение антибиотиков. Клинико-фармакологическая группа Метронидазола – инструкция по применению указывает, что это противопротозойный препарат, оказывает антибактериальный и противовирусный эффект. Действует против многих известных бактерий, применяется в гинекологии, дерматологии, гастроэнтерологии и онкологии для лечения и профилактики патологий, вызванных патогенными микроорганизмами. Лекарство является производным 5-нитроимидазола.
Ниже в таблице указаны составные компоненты лекарства в соответствии с формой выпуска:
| Форма выпуска | Название компонента | Количество |
| В форме таблеток | Метронидазол | |
| Гидроксипропилметил-целлюлоза | ||
| Микрокристаллическая целлюлоза | ||
| Кроскармеллоза натрия | ||
| Метронидазол | ||
| Полиэтиленгликоль 400, 1500 | 0,125 / 0,25 / 0,5 мг |
|
| Метронидазол | ||
| В форме раствора для капельниц | Дигидрофосфат натрия | |
| Натрий хлористый | ||
| Вода очищенная | ||
| Метронидазол | ||
| Пропандиол | ||
| Эмульсионный воск | ||
| Стерильная вода | ||
| Пропантриол | ||
| Натриевая соль | ||
| Метронидазол | ||
| Вагинальный гель |
Для разных целей применения препарат выпускается в 4 формах:
Вышеперечисленные формы имеют разный состав и рекомендованы для применения при разных патологических ситуациях. Таблетки, крем, свечи и раствор Метронидазола оказывают противомикробное действие. Раствор в ампулах и таблетки зачастую применяют в гастроэнтерологии, свечи – в гинекологии, а мазь для лечения дерматологических патологий.
Компоненты лекарства взаимодействуют с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируют синтез нуклеиновых кислот и метаболизм вещества – это приводит к гибели бактерий патогенного характера. Препарат активен против таких штаммов бактерий, как грамположительные анаэробные инфекции. Метронидазол – инструкции по применению указывают, что он не эффективен против аэробных микроорганизмов, смешанной флоры анаэробных бактерий и аэробов. Повышает чувствительность опухолей на лучевую терапию, если резистентность опухоли объясняется гипоксией клеток.
Фармакокинетика: имеет высокий уровень абсорбции и проникающей способности. После попадания в организм достигает бактерицидной концентрации. Всасывается в легкие, кожу, почки, печень, головной мозг, слюну, семенную жидкость, желчь, вагинальные выделения, плацентарный барьер, грудное молоко и амниотическую жидкость. Многие врачи-онкологи также рекомендуют принимать Метронидазол – в инструкции по применению указывается, что он повышает чувствительность клеток опухоли к лучевому облучению. Препарат в виде таблеток и свечей всасывается частично, на 80%.
Препарат имеет широкий спектр действия и рекомендован для лечения следующих патологий:
Дозировка каждой формы препарата назначается врачом индивидуально в зависимости от диагноза, возраста пациента и индивидуальных особенностей. Детям от 2 до 12 лет прописывают по 45-50 мг на 1 кг массы тела 3 р/день на протяжении 10 дней. Для лечения лямблиоза – 500 мг 2 раза в день максиму 7 дней. Детям возрастом до 1 года по 125 мг в сутки 2 р/день 5 дней. Пациентам от 12 лет и взрослым следует принимать по 250-500 мг 3 р/день не более 7-10 дней. Для профилактики инфекционных заболеваний, детям и взрослым разовая доза должна состоять из 4 таблеток.
Для лечения гинекологических инфекций препарат Метронидазол – инструкция по применению к которому указывает, что он назначается в виде вагинальных таблеток. При всасывании в слизистую оболочку, активные компоненты нарушают структуру ДНК патогенных клеток. Свечи активны против трихомонад, облигатных микробов и других, но не смогут ликвидировать бактерии аэробного типа. Суппозитории вагинальные вводятся вагинально 1 штука на ночь. Курс лечения – 10 дней, при необходимости его следует повторить, выждав интервал 5-6 недель.
Противопоказаниями к применению является беременность и период грудного вскармливания. Вагинальные свечи следует вводить глубоко во влагалище после процедуры подмывания. При возникновении раздражения, жжения и остальной симптоматики следует обратиться к врачу и отменить использование препарата. Через 7-8 часов после введения свеча растворяется и может вытекать, чтобы избежать протекания, рекомендуется использовать гигиенические прокладки.
Данная форма выпуска препарата назначается для лечения острых инфекционных бактериальных заболеваний брюшной полости, костей, суставов, центральной нервной системы, кишечника, печени и почек. Вводится внутривенно инфузионно, взрослым первая доза по 0,5-1 г, последующие – по 500 мг каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 1 г. С осторожностью следует применять во время 1 и 2 триместра беременности и в период лактации.
Активно используется в дерматологии для лечения угревой сыпи, активен против клеща Демодекса, который живет в волосяных фолликулах и сальных железах. Гель Метронидазол Никомед следует наносить тонким слоем на пораженный, предварительно очищенный участок кожи дважды в день – с утра и на ночь. Длительность курса лечения – от 1 до 5 месяцев. При нанесении следует избегать слизистых оболочек и области рядом с глазами. Эффективен против угревой сыпи, экземы, дерматита, жирной себореи, пролежней, трещин заднего прохода, трофических язв конечностей.
Препарат употребляется внутрь после приема пищи, можно запивать водой или молоком. Таблетки имеют зеленоватый или желтоватый оттенок и плоскоцилиндрическую форму. Взрослым по 1-1,5 г в день на протяжении 1 недели. Продолжительность курса терапии – 5 дней. При терапии трихомонадного вагинита необходимо лечение обоих партнеров одновременно. Зачастую доктора назначают эту форму выпуска для лечения многих инфекционных заболеваний. Таблетки переносятся пациентами хорошо, побочные действия проявляются редко.
На период лечения Метронидазолом нельзя принимать этанол – это может вызвать тошноту, боли в животе, рвоту и головную боль. Компоненты состава лекарства способствуют потемнению мочи. Во время терапии вагинитов и гинекологических бактериальных инфекций следует удержаться от половой жизни на период лечения, но продолжать его во время менструального цикла. При появлении любых побочных эффектов, таких как атаксия, головная боль, головокружение необходимо отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Данное лекарственное средство назначают внутрь пациентам от рождения до 18 лет в разной дозировке в зависимости от диагноза и точного возраста. При лямблиозе детям от 2 до 5 лет – по 250 мг в день, до 1 года – по 125 мг, от 5 до 8 лет – по 370 мг, от 8 до 18 – по 500 мг в сутки. При гиардиазисе суточная доза составляет 45 мг, она должна быть разделена по 15 мг на 3 приема в течение 5 дней. При абсцессе печени рекомендованная доза для ребенка от 1 до 3 лет – 0,5 г в день, от 3 до 7 лет – 1 г, от 7 до 10 лет – 1,25 г. При язвенном стоматите препарат детям не назначается.
Есть несколько групп препаратов, с которыми данное лекарство совмещать не рекомендуется:
Препарат имеет ряд побочных действий со стороны многих систем организма. Со стороны пищеварения могут наблюдаться рвота, тошнота, сухость во рту, глоссит, панкреатит. Нервная система может отреагировать головной болью, бессонницей, периферической невропатией, галлюцинациями, спутанностью сознания, раздражительностью, возбудимостью, нарушением координации движений атаксией, депрессией.
Помимо этих симптомов, на коже может наблюдаться крапивница, зуд, гиперемия. Со стороны мочеполовой системы могут быть цистит, кандидоз, недержание мочи, окрашивание мочи. Все вышеперечисленные признаки относятся к симптомам интоксикации, при их возникновении нужно срочно прекратить лечение, затем промыть желудок или кожные покровы и обратиться к врачу. Симптомы лямблиоза могут появляться при успешном лечении патологии, их нужно перепроверять каждые 3-4 дня 3 раза.
Перед употреблением данного лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом, который сможет определить наличие противопоказаний. Применение Метронидазола Никомед может быть запрещено при наличии следующих признаков:
Лекарство возможно купить в аптечных сетях только по рецепту. Информация о хранении Метронидазола – в инструкции по применению указано, что хранить следует только в сухих помещениях, изолированных от света и прямых солнечных лучей, температура хранения не должна превышать 25 градусов. Срок годности препарата – 2 года от даты изготовления.
На рынке представлено большое количество альтернативных препаратов. Некоторые из них:
В таблице ниже указана разбежка цен на разные формы выпуска антибактериального препарата по Москве и Московской области. Купить его можно в аптеках или онлайн через интернет-магазин. Покупая лекарственное средство через интернет, нужно обязательно проверять дату изготовления и целостность упаковки.
Семейный врач, диетолог. Заведующая филиалом в медицинской сети “Здоровое поколение”.
Метронидазол используют согласно инструкции по применению для терапии тяжелых форм инфекционного процесса, заболеваний половой сферы мужчин и женщин. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток, раствора для внутривенного введения, свечей, геля, крема и суспензии.
Принимается внутрь во время или после приема пищи. Допускается пить между тем, как пациент поест, но в этом случае лекарство запивают молоком.
Препарат принимают в следующих случаях:
Таблетку проглатывают целиком во время или после еды (запивая молоком).
Противопоказания к применению Метронидазола 500:
Обратите внимание!
В аптеках упаковка таблеток Метронидазола 500 мг с инструкцией по применению продается в среднем по цене 75 рублей за 20 штук. Стоимость зависит от производителя:
Таблетки Метронидазол Никомед в дозировке 500 мг используется в лечении:
В зависимости от возраста стандартная схема применения препарата:
При необходимости интравагинального применения назначается 1 таблетка перед сном.
В гинекологии терапию проводят свечами, растворами для инъекций, гелем. Однако чаще всего назначается таблетированная форма как наиболее безопасная и дающая результат за короткий промежуток времени.
Таблетки Метронидазол в гинекологии принимают по такой схеме:
Параллельно проводится курс пробиотиков, чтобы поддержать микрофлору кишечника.
В гинекологии препарат назначают в таких случаях:
При условии, что женщина ведет половую жизнь, лечение должен пройти и партнер. Это позволит исключить перекрестное заражение.
Ошибки в приеме препарата вызывают нарушения в работе ЖКТ, ЦНС. Отмечаются судороги, бессонница.
Применяется в терапии инфекционных заболеваний, развившихся у мужчин, а так же как часть совместного лечения с партнершей. Показания к применению:
Также медикамент применяется в лечении онкологических заболеваний.
Согласно инструкции дозировка определяется текущим заболеванием. При трихомониазе применяется две схемы. Короткая рассчитана на шесть дней:
Длительная терапия предполагает прием 0,25 г препарата дважды в сутки. Курс рассчитан на 10 дней.
Производители: Красфарма, Orchid Healthcare, Polpharma S.A. Zaklady Farmaceutyczne SA, PL, Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, Promed Exports, Дальхимфарм, Ahlcon Parenterals, Рестер ЗАО, Эльфа НПЦ, Ист-Фарм ЗАО
Действующие вещества
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
Инструкция по медицинскому применению препарата
Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.
Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.
В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.
Раствор для инъекций 0,5% 1 мл
метронидазол 0,5%
во флаконе полиэтиленовом 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).
Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Vd: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10-20%.
При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Сmax в сыворотке крови через 1 ч — 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч — 33.9 мкг/мл, через 8 ч — 25.7 мкг/мл; Cminпри последующем введении — 18 мкг/мл. Тmах — 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Т1/2 при нормальной функции печени — 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям.
Лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
Органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
Беременность (I триместр);
Период лактации;
Повышенная чувствительность.
С осторожностью
Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.
Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).
Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).
Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.
В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.
Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средствавводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 недель лечения.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая невропатия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.
При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.
Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.
При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При проведении терапии более чем 10 дней — только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.
Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре; не замораживать.
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01X Другие антибактериальные препараты
J01XD Производные имидазола
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) , а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (чувствительные штаммы Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Вызывает дисульфирамоподобные реакции.
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический процесс и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы – 10-20%. При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (время полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) : инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori .
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.
C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Противопоказано применение во время беременности (I триместр), с осторожностью II-III триместры беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Внутривенно инфузионно.
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузий – 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.
Режим дозирования при лямблиозе и амебиазе:
Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма лекарственного средства внутрь.
Лямблиоз:
Дети старше 10 лет : 2000 мг один раз в день в течение 3 дней, или 400 мг три раза в день в течение 5 дней, или 500 мг дважды в день в течение от 7 до 10 дней.
Дети от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.
Дети от 3 до 7 лет: от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней.
Дети от 1 до 3 лет : 500 мг один раз в день в течение 3 дней.
Амебиаз:
Дети старше 10 лет : от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.
Дети от 7 до 10 лет : от 200 до 400 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.
Дети от 3 до 7 лет : от 100 до 200 мг 4 раза в день в течение 5-10 дней.
Дети от 1 до 3 лет : от 100 до 200 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.
Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть достаточным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.
Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – не более 1 г, кратность приема – 2 раза в сутки.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях периферическая невропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, обмороки. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
