Фармакодинамика
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.
При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.
Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.
При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.
Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.
Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.
Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.
При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.
При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.
При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
При нарушениях функции почек
С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.
При нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.
Применение в пожилом возрасте
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Применение в детском возрасте
Диклофенак натрия применяют
Диклофенак натрия также назначают при первичной дисменорее (расстройство менструального цикла), аднексите (воспаление придатков матки).
Внутримышечная инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции нужно выполнять следующие правила.
Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях суточную дозу увеличить до двух инъекций 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу).
Раствор для инъекций не следует применять более 2 дней, в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Диклофенак натрия.
Внутривенные инфузии. Диклофенак не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Диклофенак натрия, в зависимости от требуемой ее продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизуемых раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%, или соответствующий объемной концентрации), которую взяли из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Диклофенак натрия. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 минут - 1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.
Суппозитории. Доза препарата зависит от характера, степени тяжести и клинического течения заболевания. Следует применять минимальную эффективную дозу и, если возможно, в течение короткого срока. Суппозитории следует вводить в прямую кишку, поглубже, желательно после очищения кишечника.
Обычно взрослым и детям старше 15 лет вводят ректально по 1 суппозиторию (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10-15 дней. Максимальная суточная доза - 3 суппозитория (150 мг).
Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов. Срок лечения препаратом составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Гель. Гель Диклофенак натрия назначают взрослым и детям старше 6 лет. Доза геля зависит от размеров пораженного участка. Обычно 2-3 г геля наносят на кожу в месте воспаления (пораженные суставы или другие участки тела с воспалением и болью) 3-4 раза в сутки и слегка втирают. Продолжительность курса лечения - 7-14 дней.
Определенных рекомендаций относительно дозировки геля у детей нет, но с учетом низкой системной абсорбции диклофенака при местном применении (не более 6%) Диклофенак натрия можно применять детям старше 6 лет в обычных дозах для взрослых.
Желательно избегать длительного применения геля на обширных участках кожи.
При применении препарата необходимо защищать глаза и слизистые оболочки от контакта с ним. Места нанесения препарата не следует покрывать тканью, которая не пропускает воздух.
Нельзя наносить гель на поврежденную кожу и раневую поверхность.
Капсулы и таблетки. Препарат назначают внутрь во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома.
Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетки (капсулы) (25-50мг диклофенака) 2-3 раза в сутки, детям старше 15 лет и подросткам - по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей, которую определяют индивидуально.
У детей до 15 лет диклофенак применяют только в виде ректальных суппозиториев.
Курс лечения зависит от эффективности терапии и составляет, как правило, 3 недели. Прием препарата можно сочетать с применением кожных и ректальных лекарственных форм диклофенака (мази, гели, суппозитории и др.). При этом его суммарная доза не должна превышать максимально и суточной - 150 мг.
С осторожностью назначают лицам с заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, после хирургических вмешательств пациентам, которые получают антикоагулянт на терапию, а также лицам, работа которых требует повышенного внимания. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
Нужно с особой осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, больных, получающих мочегонные средства, а также больных, у которых имеет место значительное уменьшение объема циркулирующей крови любой этиологии (в т.ч. до и после серьезных хирургических вмешательств). У пациентов данных категорий с начала лечения диклофенаком необходимо контролировать функцию почек.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов пожилого возраста, особенно ослабленных и имеющих низкую массу тела. Этой категории пациентов диклофенак следует назначать в минимально эффективной дозе.
Пациентам с нарушением гемостаза необходим тщательный контроль лабораторных показателей свертывающей системы крови. При длительном применении диклофенака необходим систематический контроль картины периферической крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм.
Редко:
В отдельных случаях - стоматит, повреждение пищевода, расстройства со стороны толстой кишки (геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, редко - сонливость, в отдельных случаях - нарушение чувствительности, включая парестезии, расстройство памяти, нарушение ориентации, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, чувство тревоги, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость и др.), а также органа зрения пациентам в период лечения диклофенаком следует отказаться от управления транспортными средствами или работе с механизмами.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечнососудистой системы: в отдельных случаях - ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, усиление застойной сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – отеки, редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, редко - крапивница, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, выпадение волос, пурпура (в т.ч. аллергическая).
Реакции гиперчувствительности: редко - бронхоспазм, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные), в отдельных случаях - васкулит, пневмония.
Препарат противопоказан при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушениях кроветворения, в III триместре беременности и в период кормления грудью, при повышенной чувствительности к препарату, при астме, вызванной ацетилсалициловой кислотой, в анамнезе, возраст до 6 лет. Не назначают или применяют по абсолютным показаниям только под контролем врача при бронхиальной астме, повышенной чувствительности к другим НПВП, при хронических или рецидивирующих диспептических явлениях, пептической язве в анамнезе, нарушениях функции печени и почек, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, склонности к кровотечениям, у пациентов пожилого возраста.
Диклофенак натрия может потенцировать эффект и ульцерогенное действие кортикостероидов, повышать концентрацию дигоксина и лития в крови, усиливать нефротоксичность циклоспорина, ослаблять действие салуретиков группы тиазида и фуросемида. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае необходимости подобной комбинированной терапии этот показатель необходимо контролировать).
Терапевтическая эффективность при применении с салицилатами снижается, при этом усиливается ульцерогенное действие на слизистую оболочку желудка.
Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития побочных эффектов.
При использовании одновременно с антикоагулянтами следует контролировать состояние системы свертывания крови.
Назначение диклофенака менее чем за 24 часа до начала применения или ранее чем через 24 часа после окончания терапии метотрексатом может приводить к увеличению токсичности последнего вследствие роста его концентрации в крови.
Известны случаи развития гипогликемии или гипергликемии на фоне одновременного применения диклофенака и пероральных гипогликемических средств, что может обусловливать необходимость коррекции дозы последних.
В случае передозировки препарат следует отменить. Специфического антидота препарат не имеет.
Раствор и суппозитории. Передозировка может вызвать такие симптомы, как рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Лечение состоит в первую очередь из поддерживающих мер и симптоматического лечения, направленного на устранение таких осложнений, как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Капсулы и таблетки. При передозировке возможны головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги, снижение артериального давления, почечная недостаточность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Гель. При нанесении на большие участки кожи Диклофенак может всасываться, вызывая системные эффекты. Необходимо принять меры по уменьшению всасывания препарата и поддержания функции почек. Терапия симптоматическая.
| Diclofenacum
Rp: Sol. Diclofenaci 2,5 % - 3 ml
D.t.d: №15 in amp.
S: Внутримышечно по 3 мл. в день.
Rp.: Tab. Diclofеnac-natrii 0,025 №30
D.S: по 1 таб. 3 р/д
Rp:Tab. Diclofenaci 0,025
D.t.d.N. 30
S. Принимать перронально по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Rp:Sol. Diclofenaci 2,5 % -3 ml
D.t.d. №10 in amp
S. Внутримышечно при температуре тела более 38,0 °С.
Rp: Gel Diclofenac-natrium 5% - 20,0
S.: втирать в очаги боли 2 раза в день
Rp.: Suppositorĭa cum Diclofenac-natrium 0,1
D.t.d. №10
S.: интравагинально 1 суппозиторий на ночь при уретрите у женщин
Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)
Нестероидное противовоспалительное средство группы производных фенилуксусной кислоты. Имеет выраженный противовоспалительный, анальгезирующий и умеренный жаропонижающий эффект. При лечении ревматических заболеваний ослабляет боль в суставах в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах. Стойкий эффект развивается через 1 - 2 недели лечения. Инъекционная форма препарата показана в начальных стадиях терапии ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другого генеза.
Взрослые применяют внутримышечно по 75 мг 1
- 2 раза в сутки при острых состояниях или обострении хронического процесса. Детям старше 6 лет дозу определяет врач (2 мг/кг в 2 или 3 приема). Обычно курс лечения составляет 4-5 суток.
Ревматизм ревматоидный артрит
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
- воспалительные заболевания мягких тканей и суставов, которые сопровождаются болевым синдромом, в том числе травмы опорно-двигательного аппарата;
- острый приступ подагры
- артроз
- спондилоартроз
- неврит
- невралгия
- люмбаго
- радикулит;
- первичная дисменорея.
Краткий курс назначают при тендините, бурсите, послеоперационном болевом синдроме.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
- заболевания печени и почек
- III триместр беременности и период кормления грудью
- повышенная чувствительность к препарату
- бронхиальная астма
- крапивница
- острый ринит и прочие аллергические реакции, обусловленные приемом нестероидных противовоспалительных средств
Дети до 6 лет.
Возможны:
- диспептические явления
- эрозивно-язвенные поражения и кровотечения в пищеварительном канале
- головокружение
-аллергические реакции
- сонливость
-раздражительность.
В месте внутримышечного введения препарата в исключительных случаях возможны ощущения жжения, абсцесс, некроз жировой ткани. 6 случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.
Раствор для инъекций. Ампулы по 3 мл. По № 5 или № 5x2 ампул в контурной ячейковой упаковке.
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Диклофенак представляет собой препарат, обладающий противовоспалительным , жаропонижающим и обезболивающим действием. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств и обладает способностью эффективно снижать симптомы лихорадки, воспаления, отеков и болей различной интенсивности.Фирмы производители диклофенака
| Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
| Озон | Диклофенак | Россия | Предельная суточная доза для взрослых при приеме таблеток составляет 150 миллиграмм. Рекомендуемая разовая доза составляет 25 – 50 миллиграмм. Кратность применения 2 – 3 раза в сутки. Взрослым таблетки, обладающие пролонгированным действием необходимо употреблять 1 раз в сутки по 100 мг. Детям свыше 5 – 6 лет назначают только таблетки обычного действия из расчета 2 мг/кг/сут. | |
| Hemofarm | Диклофенак | Сербия | Таблетки длительного действия (ретард форма ) | |
| Уралбиофарм | Диклофенак - УБФ | Россия | Таблетки в кишечнорастворимой оболочке | |
| Ratiopharm | Диклофенак-Ратиофарм | Германия | Свечи | Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 75 – 150 миллиграмм. Детям с массой тела более 25 килограмм суточную дозу препарата высчитывают исходя из расчета 0,5 – 2 миллиграмма на один килограмм массы тела. Кратность приема – 1 раз в сутки. |
| Биохимик | Диклофенак | Россия | ||
| Дальхимфарм | Диклофенак | Россия | ||
| Биопин Фарма | Диклофенак | Россия | Мазь | В зависимости от размеров пораженного участка кожи втирают от 2 до 4 грамм мази, крема или геля. Процедуру повторяют от 2 до 3 раз в сутки. |
| Rompharm Company | Диклофенакол | Румыния | Крем | |
| Татхимфармпрепараты | Диклофенакол | Россия | Гель | |
| Вирион НПО | Диклофенак | Россия | Раствор для уколов | Обычно назначают при острых состояниях в дозе по 75 миллиграмм дважды в сутки на протяжении нескольких суток. Затем постепенно переходят на таблеточные формы препарата. |
| Фирн М | Диклофенак лонг | Республика Беларусь | Глазные капли | Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, возраста и других параметров. Обычно закапывают по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 7 – 30 дней. |
| Синтез | Диклофенак | Россия |
Механизм действия диклофенака связан с блокированием фермента – циклооксигеназы. В обычных условиях этот фермент участвует в синтезе воспалительных веществ (простагландинов, простациклинов, тромбоксанов, лейкотриенов
) из арахидоновой кислоты в клетках организма. Простагландины, как и другие вышеперечисленные вещества, играют важную роль в развитии воспалительного процесса, отеков и лихорадки.Данный препарат довольно хорошо всасывается (абсорбируется
) в кровь при приеме внутрь. Скорость абсорбции в большой степени зависит от применяемой формы.
При внутримышечных уколах
оптимальная концентрация медикамента в крови достигается через 10 – 20 минут с момента инъекции.
При ректальном использовании (в форме свечей ) диклофенак распределяется по тканям организма уже через 30 минут.
После применения в таблетированной форме распределяется по тканям через 1 – 2 часа. При попадании в сосудистое русло медикамент связывается с белками крови и затем хорошо, но в сравнительной степени медленно, проникает в ткани организма (достижение максимальной концентрации происходит спустя 4 часа и более ).
При использовании глазных капель диклофенак также довольно хорошо всасывается и в дальнейшем поступает в структуры глаза (максимальных концентраций достигается через 30 минут ).
При местном использовании (в виде мази и геля ) отлично абсорбируется и попадает как в кровь, так и в поврежденные ткани.
Период полувыведения диклофенака из крови составляет около 2 – 3 часов (время, за которое медикамент наполовину теряет свои лечебные свойства ). Выводится в виде неактивных метаболитов (продукты распада медикамента ) с мочой (65% ) и с фекалиями (35% ). Не обладает кумулятивными свойствами (не накапливается ).
Диклофенак назначают при воспалительных заболеваниях и патологических процессах различного происхождения. Данный медикамент обладает высокой степенью всасывания и распределения в тканях, эффективно предотвращает выброс воспалительных веществ поврежденными клетками и тем самым ограничивает, замедляет и уменьшает проявления патологического воспалительного процесса. Необходимо отметить, что перед применением данного препарата рекомендуется консультация с врачом.Применение диклофенака
| Название болезни | Механизм действия | Дозировка |
| Ревматические заболевания | ||
| Ревматоидный артрит | Способен связываться с ферментом циклооксигеназой и в значительной степени тормозить высвобождение биологически активных веществ (простагландины, тромбоксан, лейкотриены, простациклин ), которые участвуют и поддерживают воспалительный процесс. Также уменьшение концентрации данных веществ в тканях существенно снижает выраженность болевого синдрома (обезболивающее действие ). | Зависит от тяжести патологии. Суточная доза для взрослых не может превышать 150 миллиграмм. Детям от 6 лет и подросткам суточная доза рассчитывается исходя из расчета 2 мг/кг/сут. |
| Анкилозирующий спондилит
(болезнь Бехтерева) |
||
| Ревматизм | ||
| Подагрические поражения | ||
| Дегенеративно-дистрофические заболевания | ||
| Деформирующий остеоартроз | Тот же. | Рекомендуемая разовая доза диклофенака составляет 25 – 50 мг. Применять препарат следует дважды или трижды в сутки. |
| Остеохондроз | ||
| Поражения внесуставных тканей | ||
| Миозит
(воспаление мышц) | Тот же. | Та же. |
| Тендовагинит
(воспаление влагалища мышечного сухожилия) |
||
| Тендинит
(воспаление сухожилия) |
||
| Бурсит
(воспаление слизистых сумок суставов) |
||
| Травматизм | ||
| Посттравматический болевой синдром | Тот же. | Уколы по 75 мг/2 раза/сутки в течение 1 – 5 дней, с последующим переходом на таблетки. |
| Послеоперационные боли | ||
| Гинекологические заболевания | ||
| Аднексит
(воспаление яичников и маточных труб) | Тот же. | Суточная доза должна составлять 50 – 150 миллиграмм. |
| Первичная альгодисменорея
(болезненность, возникающая при менструации) |
||
| Заболевания ЛОР-органов | ||
| Фарингит
(воспаление слизистой глотки) | Тот же. | |
| Тонзиллит
(воспаление гланд) |
||
| Отит
(воспаление уха) |
||
| Неврологические заболевания | ||
| Люмбаго
(сильная боль в поясничной области) | Тот же. | Та же, что и при ревматических заболеваниях. При выраженном болевом синдроме назначается в виде внутримышечных инъекций. |
| Ишиас
(воспаление седалищного нерва) |
||
| Невралгия
(поражение нерва, сопровождающееся болями) |
||
| При сильных болевых синдромах | ||
| Приступ почечной колики | Тот же. | Та же, что и при ревматических заболеваниях. |
| Печеночная колика | ||
| Приступ подагры | ||
| Травматизм | ||
| Ушибы | Тот же. | Втирают по 2 – 4 грамма геля, мази или крема дважды или трижды в сутки. |
| Сухожильные травмы | ||
| Вывихи | ||
| Мышечные травмы | ||
| Травмы суставов | ||
| Травмы связок | ||
| Глазные заболевания | ||
| Неинфекционный конъюнктивит
(воспаление слизистой глаза) | Тот же. | Закапывают по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки. |
| Ранения глазного яблока | ||
Рекомендуемая доза для взрослых при использовании таблеток обычного действия должна составлять от 25 до 50 миллиграмм. Кратность приема 2 – 3 раза в сутки. Таблетки, обладающие пролонгированным действием, рекомендуется употреблять только взрослым. Суточная доза должна составлять 100 миллиграмм (возможно увеличение дозы до 200 мг/сут ), которую необходимо принимать один раз в сутки. Детям старше 6 лет суточную дозу рассчитывают исходя из расчета – по 2 мг/кг/сут. Следует отметить, что суточная доза как для детей, так и для взрослых не должна превышать 120 – 150 мг/сут.
Другой формой применения диклофенака являются ректальные суппозитории (свечи
).
Суточная доза для взрослых при использовании свечей не должна быть более 150 миллиграмм. Для детей с весом более 25 килограмм суточную дозу можно рассчитать исходя из веса – по 0,5 – 2 миллиграмма на каждый килограмм. Полученный результат затем рекомендуется разделить на 2 – 3 равные части и таким образом получить несколько разовых доз.
Иногда при остро возникающих состояниях, которые сопровождаются возникновением сильных болей, врач может назначить диклофенак в уколах. Чаще всего внутримышечные инъекции делают по 75 миллиграмм с частотой 1 – 2 раза в сутки, на протяжении 1 – 5 дней.
При локальном травматизме используют 1% мази, кремы и гели диклофенака. Объем применяемого лекарственного вещества зависит от площади пораженного участка и, в среднем, составляет от 2 до 4 грамм. Кратность использования этих форм выпуска не должна превышать 3 – 4 применений в сутки.
При заболеваниях глаз довольно часто применяют 0,1% глазные капли. Дозировку и режим применения определяет врач в зависимости от тяжести болезни. Обычно закапывают по 1 капле от 3 до 5 раз в сутки, на протяжении 2 – 4 недель.
При использовании данного препарата могут возникнуть различные побочные реакции. Их появление связано с индивидуальными особенностями организма, методом и корректностью применения этого лекарственного вещества.Применение диклофенака может сопровождаться возникновением следующих типов побочных эффектов:
Использование диклофенака может сопровождаться следующими нарушениями со стороны пищеварительной системы:
Прием диклофенака может привести к следующим симптомам со стороны нервной системы:
Применение диклофенака может приводить к следующим аллергическим реакциям:
Синдром Лайелла является одним из тяжелых аллергодерматозов. Данная патология представляет собой острое воспаление кожи, возникающее в результате контакта кожного покрова с аллергеном. Этот синдром сопровождается развитием сильных токсико-аллергических поражений внутренних органов, лихорадкой, а также появлением кожной сыпи , эрозий, язв и пузырей на коже и слизистых оболочках.
Эритема представляет собой резкое покраснение кожи, которое развивается вследствие расширения кожных капилляров (мелкие сосуды ). Красные пятна могут появляться на различных сегментах кожи и слизистых, а их форма и контуры также могут сильно варьировать.
Синдром Стивенса – Джонсона представляет собой крайне тяжелый вид эритемы. Он характеризуется покраснением, наличием лихорадки, появлением пузырей, язв и эрозий, охватывающих большие участки кожных и слизистых покровов.
Крапивница – аллергическая реакция, связанная с появлением на коже зудящих, красного цвета, приподнятых образований (волдырей ). Причиной появления волдырей является отек тканей кожи вокруг питающих ее сосудов.
Аллергический ринит . Аллергическая реакция, которая сопровождается развитием воспаления слизистой оболочки носа в ответ на действие аллергена, называется аллергическим ринитом. Частыми симптомами этой реакции являются обильные выделения и заложенность носа , зуд , а также чихание.
Отек Квинке – аллергическая реакция, которая характеризуется развитием отека подкожно-жирового слоя кожи. Чаще всего такой отек появляется на лице, половых органах и конечностях. При его возникновении кожный зуд отсутствует, а кожа не изменяет своего цвета. Иногда отек Квинке может переходить с лица на слизистую гортани, что может привести к дыхательной недостаточности (развивается удушье ). Механизм возникновения данной реакции такой же, как и при крапивнице.
Анафилактический шок представляет собой одну из самых опасных аллергических реакций, приводящих нередко к летальному исходу. Для анафилактического шока характерно быстрое снижение артериального давления , появление выраженных местных реакций в месте попадания аллергена в организм, а также быстро развивающийся отек гортани и бронхоспазм (сужение просвета бронхов ). Снижение артериального давления может привести к сердечной недостаточности , а бронхоспазм вместе с отеком гортани - к быстро прогрессирующей дыхательной недостаточности .
При приеме диклофенака могут возникать следующие нарушения со стороны системы кроветворения:
Лейкопения – это синдром, характеризующийся снижением общего числа лейкоцитов (белые кровяные тельца ). Эти клетки являются важным звеном в регуляции и осуществлении противоинфекционного иммунитета .
Агранулоцитоз – представляет собой сильно выраженную лейкопению, при которой происходит не только снижение количества лейкоцитов, но и наблюдается уменьшение количества их молодых форм (гранулоцитов ).
Тромбоцитопения – это патологическое состояние, проявлением которого является снижение числа тромбоцитов (кровяные пластинки ) в крови. Такое состояние достаточно опасно, так как может привести к нарушениям свертываемости крови и появлению длительных кровотечений.
| Форма выпуска | Средняя стоимость медикамента | |||||
| Москва | Казань | Красноярск | Самара | Тюмень | Челябинск | |
| Таблетки | 55 рублей | 52 рубля | 53 рубля | 53 рубля | 55 рублей | 60 рублей |
| Свечи | 62 рубля | 60 рублей | 60 рублей | 58 рублей | 62 рубля | 67 рублей |
| Мазь | 35 рублей | 34 рубля | 33 рубля | 35 рублей | 36 рублей | 39 рублей |
| Крем | 50 рублей | 48 рублей | 47 рублей | 47 рублей | 49 рублей | 55 рублей |
| Гель | 74 рубля | 72 рубля | 71 рубль | 73 рубля | 73 рубля | 78 рублей |
| Раствор для уколов | 50 рублей | 49 рублей | 49 рублей | 48 рублей | 47 рублей | 53 рубля |
| Глазные капли | 46 рублей | 42 рубля | 43 рубля | 44 рубля | 43 рубля | 47 рублей |
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Актуализация информации
Риск желудочно-кишечных осложнений
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
[Обновлено 31.07.2013 ]
Риск тромбоэмболических осложнений
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC)
Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА
) пришел к выводу, что эффекты ЛС
, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC
заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
Источники информации
ema.europa.eu
[Обновлено 04.12.2013 ]
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0614 | |
| 0.0582 | |
| 0.0336 | |
| 0.0301 | |
| 0.018 | |
| 0.0112 | |
| 0.0064 | |
| 0.0033 | |
| 0.0031 | |
| 0.0028 | |
| 0.0028 | |
| 0.0027 | |
| 0.0026 | |
| 0.0026 | |
| 0.0025 | |
| 0.0025 | |
| 0.0025 | |
| 0.0023 | |
| 0.0022 | |
| 0.0021 | |
| 0.0016 | |
| 0.0015 | |
| 0.0015 | |
| 0.0014 | |
| 0.0013 | |
| 0.0013 | |
| 0.0013 | |
| 0.001 | |
| 0.001 | |
| 0.0009 | |
| 0.0009 | |
| 0.0009 | |
