Формула:
C21H28O5, химическое название: (11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа:
гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие:
противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое.
Преднизолон, взаимодействуя в цитоплазме клетки со специфическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, связывающийся с ДНК и вызывающий депрессию или экспрессию мРНК. Все это приводит к изменению синтеза на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты.
Преднизолон повышает образование липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов, эндоперекиси, лейкотриенов (которые способствуют воспалению, аллергии и прочим патологическим процессам).
Преднизолон стабилизирует лизосомальные мембраны, уменьшает образование лимфокинов, ингибирует продукцию гиалуронидазы.
Воздействует на экссудативную и альтернативную фазы воспаления, препятствуя его распространению. Снижение перехода в очаг воспаления моноцитов и замедление созревания фибробластов обусловливают антипролиферативное воздействие.
Преднизолон подавляет продукцию мукополисахаридов, тем самым ограничивает связывание белков плазмы и воды в очаге ревматического воспалительного процесса.
Преднизолон снижает активность коллагеназы, что препятствует при ревматоидном артрите разрушению костей и хрящей.
Противоаллергические свойства преднизолона обусловлены снижением числа базофилов, прямым торможением выделения и продукции медиаторов немедленной аллергической реакции. Преднизолон вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, этим обусловлено иммуносупрессивное действие. Снижает уровень в крови Т-лимфоцитов, их воздействие на В-лимфоциты и образование иммуноглобулинов. Преднизолон уменьшает продукцию и повышает разрушение компонентов системы комплемента, подавляет функции макрофагов и лейкоцитов, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов. Повышает количество рецепторов и увеличивает (восстанавливает) их чувствительность к физиологически активным веществам, в том числе и к катехоламинам.
Преднизолон снижает уровень белка в плазме и образование белка, который связывает кальций, повышает катаболизм белка в мышцах. Способствует синтезу ферментов в печени, эритропоэтина, фибриногена, липомодулина, сурфактанта, триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределению жира (увеличивает распад жира на конечностях и отложение его в верхней половине туловища и на лице). Преднизолон повышает резорбцию углеводов в желудочно-кишечном тракте, активность фосфоенолпируваткиназы и глюкозо-6-фосфатазы, эти процессы приводят к выходу глюкозы в кровоток и усиливают глюконеогенез. Преднизолон задерживает воду и натрий и способствует за счет минералокортикоидного действия выведению калия. Преднизолон уменьшает всасывание в кишечнике кальция, увеличивает его вымывание из костей и выведение почками. Преднизолон имеет противошоковое действие, стимулирует в костном мозге образование некоторых клеток, повышает количество в крови тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает - лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов, базофилов.
При приеме внутрь преднизолон хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме 70–90% преднизолона находится с альбумином и транскортином в связанном виде. Tmax преднизолона после приема внутрь равно 1–1,5 часам. Преднизолон окисляется в основном в печении, в меньшей степени в почках, бронхах, тонкой кишке. Окисленные формы преднизолона сульфатируются или глюкуронизируются. Период полувыведения преднизолона из плазмы равен 2–4 часам, из тканей - 18–36 часам. Преднизолон проникает через плацентарный барьер, выделяется (меньше 1% дозы) с грудным молоком. Выводится преднизолон почками, в неизмененном виде – 20%.
Для парентерального введения: острые аллергические реакции; астматический статус и бронхиальная астма; терапия или профилактика тиреотоксического криза и тиреотоксической реакции; шок (включая и резистентный к другому лечению); острая надпочечниковая недостаточность; инфаркт миокарда; острый гепатит, цирроз печени, острая почечно-печеночная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (для снижения воспалительных реакций и профилактики рубцовых сужений). Для внутрисуставного введения: ревматоидный артрит, посттравматический артрит, спондилоартрит, остеоартроз (при наличии синовита, выраженных признаков воспаления сустава). Для приема внутрь (таблетки): хронические и острые воспалительные болезни суставов: псориатический и подагрический артрит, полиартрит, остеоартроз (включая и посттравматический), анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, бурсит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, эпикондилит и синовит; системные болезни соединительной ткани (узелковый периартериит, склеродермия, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, дерматомиозит); острый ревмокардит, ревматическая лихорадка; хронические и острые аллергические болезни: аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные препараты, сывороточная болезнь, аллергический ринит, крапивница, ангионевротический отек, поллиноз, лекарственная экзантема; бронхиальная астма; болезни кожи: псориаз, пузырчатка, экзема, диффузный нейродермит, атопический дерматит, контактный дерматит (при поражениях большой поверхности кожи), себорейный дерматит, токсидермия, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; первичная или вторичная недостаточность надпочечников (включая и состояния после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; отек мозга (включая и при опухолях мозга или связанный с лучевой терапией, хирургическим вмешательством или травмой головы) после предварительного парентерального использования; подострый тиреоидит; нефротический синдром, болезни почек аутоиммунного происхождения (включая и острый гломерулонефрит); болезни органов кроветворения: панмиелопатия, агранулоцитоз, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, острый лимфо - и миелоидный лейкозы, миеломная болезнь, вторичная тромбоцитопения у взрослых, тромбоцитопеническая пурпура, эритробластопения; бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рассеянный склероз; болезни легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз 3–3 стадии; туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония (вместе со специфической химиотерапией); рак легкого (в сочетании с цитостатиками); гепатит; болезни желудочно-кишечного тракта (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; тошнота и рвота при лечении цитостатиками; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях; воспалительные болезни глаз: тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва; аллергические болезни глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы; профилактика реакции отторжения трансплантата. Для наружного использования (мазь): атопический дерматит, крапивница, диффузный нейродермит, себорейный дерматит, экзема, ограниченный нейродермит, простой хронический лишай, дискоидная красная волчанка, аллергические и простые дерматиты, эритродермия, алопеция, токсидермия, псориаз, эпикондилит, бурсит, тендосиновит, плечелопаточный периартрит, ишиалгия, келоидные рубцы. Для глазных капель: неинфекционные воспалительные болезни переднего сегмента глаза - иридоциклит, ирит, увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, дисковидный и паренхиматозный кератит без повреждений эпителия роговицы, блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после оперативных вмешательств и травм глаза.
Преднизолон используется внутрь, внутрисуставно, парентерально (внутримышечно и внутривенно), наружно. Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести и характера заболевания, состояния пациента и ответа на проводимую терапию. Внутрь (независимо от приема пищи, всю дозу или основную часть принимают утром). Заместительная терапия: начальная доза составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза равна 5–10 мг/сут. Возможно использование преднизолона, при необходимости, в более высоких дозах. Терапию преднизолоном необходимо прекращать под контролем врача медленно, постепенно понижая дозу. Дети: начальная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая доза равна 0,3–0,6 мг/кг/сут. Внутривенно (обычно вначале струйно, далее капельно), внутримышечно вводят в тех же дозах при невозможности введения внутривенно. Шок: разовая доза составляет 0,05–0,15 г (до 0,4 г в тяжелых случаях), повторно вводят через 3–4 часа, суточная доза равна 0,3–1,2 г. Острая недостаточность надпочечников: разовая доза составляет 0,1–0,2 г, суточная равна 0,3–0,4 г. Тяжелые аллергические реакции: вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут. Астматический статус: вводят по 0,5–1,2 г/сут с дальнейшим уменьшением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. Для инфильтрации ткани вводят от 5 до 50 мг, при контрактуре Дюпюитрена вводят в очаг поражения. В мелкие суставы вводят 5–10 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в крупные - 25–50 мг. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: 3 раза в сутки по 1–2 капли, в острых ситуациях производят закапывание каждые 2–4 часа. После проведения операции на глазах преднизолон используют только на 3–5-й день после операции. Наружно: мазь тонким слоем наносят 1–3 раза в сутки на пораженные участки кожи. Длительность терапии зависит от эффективности лечения и характера заболевания и обычно составляет 6–14 дней. Для усиления эффекта на ограниченных очагах возможно применение окклюзионных повязок.
Использовать глюкокортикоиды необходимо минимально продолжительное время, которое нужно для достижения лечебного эффекта, и в наименьших дозировках. При использовании преднизолона необходимо учитывать суточный циркадный ритм эндогенного выделения глюкокортикоидов: в 6–8 часов утра назначают всю или основную часть дозы. При развитии стрессовых ситуаций пациентам, которые находятся на лечении кортикостероидами, показано введение кортикостероидов парентерально до, при и после стрессовой ситуации. При наличии в анамнезе пациента психоза высокие дозы преднизолона применяют только под строгим наблюдением врача. При терапии, в особенности длительной, необходимо тщательно контролировать динамику развития и роста у детей, необходимы наблюдения окулиста, контроль артериального давления, уровня глюкозы в крови, водно-электролитного баланса, регулярные анализы периферической крови на клеточный состав. Резкая отмена приема преднизолона может стать причиной развития острой надпочечниковой недостаточности; при продолжительном использовании внезапно отменять препарат нельзя, доза должна снижаться постепенно, под контролем врача.
При внезапной отмене после продолжительного приема может развиться синдром отмены, который проявляется гипертермией, артралгией и миалгией, недомоганием. Данные симптомы могут появляться даже тогда, когда недостаточности надпочечников не отмечено. Преднизолон может скрывать проявления инфекционных заболеваний, уменьшать резистентность к инфекции. При терапии глазными каплями необходим контроль состояния роговицы и внутриглазного давления. При использовании у детей от 1 года и старше мази необходимо ограничивать общую длительность терапии и исключать мероприятия, которые ведут к усилению всасывания и резорбции преднизолона (фиксирующие, согревающие и окклюзионные повязки). Для профилактики инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь стоит использовать вместе с противогрибковыми и антибактериальными средствами.
Нет данных.
Использование кортикостероидов при беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования преднизолона у женщин во время беременности нет). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода. За новорожденными, матери которые при беременности принимали кортикостероиды, необходим строгий контроль (возможно развитие надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). У многих видов животных, которые получали преднизолон в дозах, эквивалентных человеческим дозам, была показана тератогенность преднизолона. Во время исследований у беременных крыс, мышей и кроликов было выявлено увеличение частоты развития у потомства волчьей пасти. Кормящим женщинам необходимо или прекратить кормление грудью, или использование преднизолона (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут подавить рост, выработку эндогенных кортикостероидов и привести к нежелательным эффектам у новорожденного).
Выраженность и частота развития побочных реакций зависят от продолжительности и способа применения, возможности соблюдения циркадного ритма и используемой дозы преднизолона.
Системные эффекты -
обмен веществ:
задержка в организме жидкости и натрия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, гипергликемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белка, глюкозурия, повышение массы тела;
эндокринная система:
вторичная гипоталамо-гипофизарная и надпочечниковая недостаточность (в особенности при стрессовых ситуациях, таких как травма, болезнь, хирургическая операция), подавление роста у детей, синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, манифестация латентного сахарного диабета, понижение толерантности к углеводам, увеличение необходимости в пероральных противодиабетических средствах или инсулине у пациентов с сахарным диабетом;
кровь и система кровообращения:
увеличение артериального давления, усиление выраженности или развитие хронической сердечной недостаточности, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда - замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, распространение очага некроза, облитерирующий эндартериит;
система опоры и движения:
мышечная слабость, потеря мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз головки плечевой и бедренной костей, компрессионный перелом позвоночника, патологические переломы длинных трубчатых костей;
система пищеварения:
стероидная язва с возможным кровотечением и прободением, панкреатит, язвенный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения, тошнота, повышение аппетита, рвота;
кожные покровы:
гипо - или гиперпигментация, кожная и подкожная атрофия, атрофические полосы, абсцесс, угри, истончение кожи, замедленное заживление ран, экхимоз, петехии, повышенная потливость, эритема;
органы чувств и нервная система:
делирий, эйфория, дезориентация, депрессия, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, головная боль, нарушения сна, вертиго, головокружение, внезапная потеря зрения (при введении парентерально в области шеи, головы, кожи головы, носовых раковин), образование задней субкапсулярной катаракты, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм; аллергические реакции: местные и генерализованные (крапивница, аллергический дерматит, анафилактический шок);
прочие:
общая слабость, обмороки, скрытие симптомов инфекционных болезней, синдром отмены.
При использовании на кожу:
стероидные угри, телеангиэктазии, пурпура, зуд и жжение кожи, сухость и раздражение кожи; при нанесении на большие поверхности или/и при продолжительном использовании преднизолона возможно проявление системных побочных реакций и развитие гиперкортицизма (в данных случаях использование мази отменяют); при продолжительном применении мази возможно также появление атрофических изменений, вторичных инфекционных поражений кожи, гипертрихоза.
Для глазных капель:
при продолжительном использовании - повреждение зрительного нерва, повышение внутриглазного давления, формирование задней субкапсулярной катаракты, сужение поля и нарушение остроты зрения (потеря зрения или его затуманивание, боли в глазах, головокружение, тошнота), при истончении роговицы появляется опасность перфорации; редко - распространение грибковых или вирусных болезней глаз.
При совместном использовании преднизолона с сердечными гликозидами повышается риск нарушений сердечного ритма из-за возникающей гипокалиемии. Противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), барбитураты, рифампицин ускоряют метаболизм и, тем самым, ослабляют действие глюкокортикоидов. Действие преднизолона ослабляют антигистаминные препараты. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В увеличивают возможность развития тяжелой гипокалиемии, натрийсодержащие препарата - артериальной гипертензии и отеков. При использовании преднизолона с парацетамолом увеличивается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные средства, которые содержат эстрогены, могут менять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, повышая период полувыведения и уменьшая клиренс, таким образом, усиливая токсическое и терапевтическое воздействие преднизолона. При совместном использовании преднизолона и антикоагулянтов (производные индандиона, кумарина, гепарин) возможно снижение противосвертывающего воздействия последних. Усиливать психические нарушения, которые связаны с приемом преднизолона, могут трициклические антидепрессанты. Преднизолон ослабляет гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Иммунодепрессанты увеличивают возможность развития лимфомы и прочих лимфопролиферативных заболеваний, инфекционных болезней. Нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь увеличивают возможность развития язвенной болезни и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. В период использования вакцин, которые содержат живые вирусы, и иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов возможно снижение выработки антител, репликация вирусов и развитие вирусных болезней. При использовании преднизолона с другими вакцинами - возможно снижение выработки антител и увеличение риска неврологических осложнений. При длительном использовании преднизолон увеличивает содержание фолиевой кислоты. Преднизолон повышает возможность нарушений электролитного обмена при совместном приеме с диуретиками.
Возможность передозировки преднизолоном повышается при продолжительном его использовании, в особенности в больших дозах. При передозировке преднизолоном появляются периферические отеки, повышается артериальное давление, а также усиливаются прочие побочные эффекты преднизолона. При острой передозировке необходимо: немедленная индукция рвоты или промывание желудка, проведение симптоматической терапии; специфического антидота нет. При хронической передозировке преднизолоном необходимо снизить дозу препарата.
Одно из аптечных наименований, пользующееся большим спросом - «Преднизолон». Применение таблеток возможно только под контролем доктора, так как высока вероятность побочных реакций при несоблюдении условий назначения. Медикамент принадлежит к числу противоаллергических. Кроме таблетированной формы, в продаже представлены и другие варианты выпуска - вещество для инъекционного введения, средства для внешнего использования (мазь, гель). Разберем, на чем основана результативность препарата «Преднизолон», как его применять правильно.
Как видно из инструкции по применению, таблетки «Преднизолон» основаны на одноименном компоненте, присутствующем в одной порции в количестве половины грамма. Для усиления эффективности средства и упрощения его использования производитель добавляет иные ингредиенты, перечисляя все примененное в инструкции. В частности, при изготовлении использованы глицерин, вазелин, вода, эмульгатор, специальные кислоты. Особенно внимательно с этим списком должны ознакомиться лица, страдающие аллергическими реакциями на применяемые в медицине вещества. Если «Преднизолон» выписан доктором, следует предварительно сообщить врачу обо всех возможных негативных ответах организма с целью предупреждения неприятного исхода лечения.
Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» (отзывы подтверждают результативность препарата) используется для купирования воспалительных процессов, аллергической реакции организма. Средство помогает справиться с зудом, имеет противоэкссудативный эффект. Вскоре после проникновения активного соединения в человеческий организм наблюдается следующее: контролируется, угнетается формирование, освобождение воспалительных медиаторов. «Преднизолон» оказывает влияние на кинин, гистамин, контролирует активность лизосомальных ферментных соединений. Под его влиянием клетки не могут свободно перемещаться к воспалительному очагу. «Преднизолон» снижает проницаемость сосудистых стенок в области локализации воспалительного процесса, угнетает вазодилатацию.
Экссудация при применении мази «Преднизолон» (как и таблеток или ампул) становится менее активной. Процесс обусловлен вазоконстрикторным эффектом. Основное соединение препарата способно угнетать макрофаги, цитокины, снижает активность клеток-мишеней. Таким образом удается контролировать все элементы организма, принимающие участие в процессах развития контактного дерматита, спровоцированного аллергической реакцией. Под влиянием «Преднизолона» клетки-мишени ограждены от воздействия макрофагов, Т-лимфоцитов, подвергшихся сенсибилизации.
Если следовать инструкции по применению, «Преднизолон» переносится организмом, как показывают медицинские исследования, хорошо. Вскоре после контакта с тканями происходит адсорбция, активное соединение быстро попадает в кровеносную систему. Это распространяется на все формы выпуска медикамента. До 90% всего объема быстро вступает в реакцию связывания с плазменными белками. «Преднизолон» способен контактировать с альбумином, транскортином. Биологические процессы трансформации - окисление, локализация - печень. Продукты метаболизма вскоре выводятся с мочой, желчью. Некоторый процент покидает организм без изменений.
Как показали медицинские исследования, применение «Преднизолона» (уколов, таблеток, мази) имеет строгие ограничения относительно женщин в «интересном» положении, так как препарат преодолевает плаценту и может оказать влияние на плод. Биохимическое исследование грудного молока также показало небольшой процент активного соединения, что накладывает ограничения на возможность естественного кормления ребенка при прохождении терапевтического курса.
Отзывы по применению «Преднизолона» подтверждают, что препарат эффективен против самых разных аллергических заболеваний. Его можно применять для купирования воспалительного процесса. Средство разработанного как элемент комплексной терапии и подходит для лечения исключительно случаев, не спровоцированных микробным заражением. «Преднизолон» можно применять против крапивницы, некоторых форм лишая и дерматита, экземы, волчанки. Средство эффективно при ряде причин выпадения волос. Особенности применения лучше согласовывать с доктором, который сперва берет анализы, чтобы определить природу проблемы.
Инструкция по применению «Преднизолона» содержит ряд ограничений на использование препарата. В частности, средство не предназначено для терапии лиц, страдающих повышенной чувствительностью к активному компоненту или любому другому соединению, использованному в процессе производства. Нельзя употреблять (внешне или внутрь) «Преднизолон», если кожные поражения спровоцированы грибковым заражением или микробной инфекцией, вирусом. Медикамент не предназначен для лечения язв, не подходит при открытых ранах, опасен для лиц, страдающих трофическими язвами. Нельзя использовать «Преднизолон», если аллергический ответ больного спровоцирован вакциной, ставшей причиной реакции на кожных покровах.
Инструкция по применению «Преднизолона» содержит ограничения по потреблению препарата лицами, у которых диагностированы сифилис, туберкулез. Медикамент не предназначен для вынашивающих плод и кормящих женщин, детишек в годовалом возрасте и младше. Не следует использовать препарат, если выявлены кожные опухоли, беспокоят угри - активное вещество может спровоцировать обострение болезни. В некоторых случаях при указанных состояниях врач может принять решение о необходимости использования «Преднизолона». При этом пациента придется предупредить обо всех рисках, сопряженных с такой терапией, а также обозначить линию поведения при возникновении побочных реакций.
Применение «Преднизолона» детьми имеет ряд специфических особенностей. Если малыш годовалого возраста и младше, медикамент строго запрещен. Для лиц старше одного года средство использовать можно, но в ограниченных количествах и под контролем специалиста. Необходимо предупреждать ситуации, которые могли бы спровоцировать большую резорбцию всасывания активного соединения. Не допускается эксплуатировать повязки для фиксации, согревания, окклюзионные. При применении учитывают, что кожные складки малышей могут влиять сходным образом, как и Такой эффект могут дать подгузники, пеленки. Под влиянием этих факторов системная резорбция становится выше.
Еще одна особенность применения «Преднизолона» при лечении малолетних больных связана с иными соотношениями массы и площади кожных покровов. Это приводит к повышенной вероятности подавления функционирования надпочечников, гипоталамуса, гипофиза. Следовательно, растет риск синдрома Иценко-Кушинга. Продолжительная терапия может стать причиной нарушений развития, роста. Для предотвращения негативных эффектов рекомендовано использовать «Преднизолон» в минимально возможной дозировке и под постоянным наблюдением специалиста.
Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» предназначен для двухнедельного курса или более короткого применения. Дольше 14 суток средство использовать категорически не рекомендовано. Определенные ограничения связаны с локализацией реакции, для устранения которой применяется препарат. Если выбрана внешняя форма (мазь, гель), ее нельзя наносить вблизи глаз, так как подобная практика может спровоцировать катаракту, глаукому. Если терапия предполагает лечение годовалого (и старше ребенка), если препарат необходимо использовать наружно и наносить на лицо, на область, покрытую специальной повязкой, придется сократить терапевтический курс. Во избежание негативного ответа организма следует применять медикамент строго под врачебным контролем.
Инструкция по применению «Преднизолона» предупреждает, что при терапии малолетних пациентов выше вероятность угнетения функциональности надпочечников. Есть вероятность снижения экскреции гормонального соединения. Если возникла необходимость в продолжительном терапевтическом курсе, важно отслеживать массу пациента, изменение роста, концентрацию в плазме кортизола.
Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» в форме мази, геля не влияет на способности человека концертировать внимание, не оказывает воздействия на скорость реакции. При прохождении такого терапевтического курса можно заниматься различными видами деятельности, сопряженными с потенциальной опасностью, включая управление машинами. Скорость психических, моторных реакций при прохождении курса не страдает, если средство применяется в соответствии с рекомендациями доктора, производителя.
Инструкция по применению мази «Преднизолон» содержит указание на необходимость нанесения препарата тонким слоем на пострадавшие кожные участки. Частота применения - до трех раз ежедневно. Длительность терапевтического курса определяется специфическими особенностями заболевания, ответом организма, степенью эффективности выбранного метода лечения. Обычно курс занимает от шести суток до двух недель. В ряде случаев доктор может порекомендовать использовать мазь в формате долечивания более продолжительный временной промежуток, снизив частоту применения до одного раза в день.
Специального подхода требует обработка таких участков тела, где кожные покровы повышенной плотности. Это касается стоп, локтей, ладоней. Производитель в правилах указывает, что применение «Преднизолона» может быть более частым. Аналогичного подхода требует лечение таких участков кожи, откуда препарат быстро стирается. Чтобы повысить результативность нанесения активного компонента, можно наложить окклюзионную повязку. Это допускается только для ограниченных воспалительных, аллергических очагов и только при согласовании с доктором, при хорошей переносимости средства.
Применение «Преднизолона» при непереносимости какого-либо из компонентов сопряжено с высокой вероятностью отеков, кожного зуда в областях применения медикамента. Возможна гиперемия, угри. Иногда кожа становится сухой, раздражается. В редких случаях такой эффект проявляется и при нормальной переносимости компонентов. Продолжительное использование может стать причиной инфекционного вторичного кожного поражения. «Преднизолон» может спровоцировать атрофические процессы, гипертрихоз. Чтобы предупредить возможные отрицательные исходы, следует применять «Преднизолон» одновременно с антимикробными составами и препаратами для устранения грибкового инфицирования.
Продолжительный курс лечения может стать причиной повышенного кортицизма. Особенно характерно это, если применение «Преднизолона» необходимо на достаточно больших площадях. Такой эффект обусловлен резорбтивной способностью активного соединения. Если зафиксирована подобная побочная реакция, требуется срочная отмена. При любой негативной реакции организма на «Преднизолон» необходимо по возможности быстрее обратиться к доктору. Особенно опасная ситуация складывается, если возникшие ответы не указаны как возможные в инструкции к средству. Необходимо поставить специалиста в известность относительно всех неприятных впечатлений, связанных с нанесением мази, геля.
Вне зависимости от выбранной формы применения «Преднизолон» можно передозировать. Заподозрить это возможно по эффекту Иценко-Кушинга. Вероятно угнетение деятельности гипофиза, гипоталамуса, надпочечников. Для исчерпания симптоматики следует под контролем доктора плавно прекратить использование медикаментозного средства.
При выявлении факта передозировки одновременно со снижением используемого количества также требуется симптоматическая терапия. Иногда дополнительно необходимо скорректировать электролитный баланс для приведения систем организма в нормальное состояние.
Применение «Преднизолона» (ампул, таблеток, мазей) в сочетании с другими препаратами может стать причиной активизации влияния какого-либо из соединений либо привести к противоположному эффекту. В частности, если пациент использует антикоагулянты, их активность вод воздействием основного рассматриваемого вещества становится выше, а вот при комбинировании с салицилатами растет риск кровотечения. Принимая диуретики и «Преднизолон», можно столкнуться с ситуацией проблем электролитного баланса, а сердечные гликозиды становятся токсичнее.
Если уколы «Преднизолон» (инструкция по применению должна четко соблюдаться!) рекомендованы лицам, страдающим сахарным диабетом, нужно помнить об угнетении гипогликемической эффективности медикаментов, используемых этой группой пациентов. Если больной проходит лечение с применением рифампицина, его антимикробный эффект также ослабевает. «Преднизолон» не следует применять с антацидными средствами.
Как видно из инструкции по применению мази «Преднизолон» (отзывы подтверждают результативность этого средства), препарат способен бороться с шоковыми состояниями, устраняет токсикоз. Средство принадлежит к категории иммунодепрессивных. Использование в высокой дозировке способствует угнетению коллагенового синтеза. Становится быстрее белковый катаболизм, протекающий в волокнах мышц. Одновременно активизируется производство белка печенью.
Противошоковый эффект, как объясняет инструкция по применению «Преднизолона» (в ампулах на аптечных полках представлен медикамент для инъекционного введения), связан с влиянием на кровеносную систему, активизацией ответа на соединения, способные сужать просветы. Одновременно восстанавливается рецепторная чувствительность к катехоламинам. Гипертензивное влияние соединений усиливается. При попадании «Преднизолона» в организм наблюдается задержка воды, натрия.
Как следует из инструкции по применению, в ампулах «Преднизолон» взрослым подходит в большей степени, нежели для лечения детей. Такое средство стимулирует печеночные процессы продуцирования белковых соединений, благодаря чему медикамент имеет антитоксическое влияние на больного. В клетках печени быстрее инактивируются метаболиты, токсичные для человека, перерабатываются ксенобиотики. Мембраны клеток вод воздействием активного соединения «Преднизолона» становятся стабильнее. Это влияет и на гепатоциты.
Клетки печени под воздействием препарата активнее депонируют гликоген. Метаболизм белков влияет на глюкозный синтез, причем рост этого компонента в крови провоцирует выделение инсулина. Как следует из инструкции по применению, «Преднизолон» (детям препарат также подходит) не позволяет жировым клеткам получать глюкозу, за счет чего липолиз протекает активнее. Усиление производства инсулина становится причиной липогенеза, что является основанием для накопления жира. Под влиянием активного соединения через кишечный тракт кальций всасывается с меньшей продуктивностью процесса, зато быстрее вымывается из костей, покидая организм через почки.
В инструкции по применению «Преднизолона» в ампулах детям и взрослым (как и другой формы препарата) указано, что под влиянием соединения повышается возбудимость мозговых тканей. Это приводит к некоторому снижению порога возникновения судорожного состояния. Терапия препаратом требует внимательного отношения и постоянного контроля состояния пациента. Особенно актуально это при лечении малолетних больных.
Медицинские исследования показали, что использование «Преднизолона» приводит к переизбытку соляной кислоты в желудке. Препарат активизирует процессы производства пепсина. Если пациент болен пептической язвой, это приводит к ухудшению состояния, а у здоровых есть риск развития такой патологии.
В таком формате «Преднизолон» предназначен для лечения системных патологий, поражающих мышечные ткани. Средство эффективно при некоторых формах периартрита, волчанки, помогает при болезни Бехтерева. «Преднизолон» назначают в рамках терапевтического курса склеродермии, дерматомиозита. Можно применять препарат против болезней крови, включая пурпуру, лейкемию, анемию и некоторые иные патологии. Инъекции помогут против кожных заболеваний: экземы, пузырчатки, дерматита, псориаза. «Преднизолон» назначается при необходимости лечения адреногенитального нарушения.
При Аддисоновом кризе «Преднизолон» принимают в рамках курса заместительного лечения. Иногда его используют в состояниях, когда требуется неотложная помощь. Это характерно заболеванию Крона, колиту, шоковой ситуации, спровоцированной разными факторами - операцией, ожогом, травмой. «Преднизолон» рекомендовано применять при анафилактическом ответе, аллергической реакции в тяжелой форме. Средство поможет при гипогликемии.
Иногда доктора прописывают «Преднизолон» для введения в виде инъекции в сустав. Такой подход помогает устранить артрит, артроз. Медикамент можно использовать при комплексной терапии полиартрита в хронической форме или остеоартрита, поразившего крупные суставные системы.
Нельзя использовать один шприц для одновременного введения «Преднизолона» и иных медикаментозных соединений. Не допускается использование инфузионной системы для поставки в организм этого препарата одномоментно с другими веществами. Средство можно вводить в вену, мышечную ткань или суставы. Дозировку врач определяет, оценивая тяжесть состояния пациента. Для взрослых пациентов в среднем на сутки рекомендовано применять 4-60 мг.
Уколы «Преднизолона» детям следует делать в ягодичную мышцу, вводить медикамент максимально глубоко. Требуется постоянный врачебный контроль, в домашних условиях применение в такой форме не разрушено. При возрасте пациента от 6 до 12 лет дозировка в сутки - до 25 мг, для детей старшего возраста можно повысить количество вдвое. Продолжительность курса, число инъекций врач определяет, ориентируясь на индивидуальные реакции организма.
Если выявлено заболевание Аддисона, «Преднизолон» в сутки следует использовать в дозировке 4-60 мг (рассчитано на совершеннолетнего пациента). Если диагностирован язвенный колит, заболевание неспецифическое, форма - тяжелая, «Преднизолон» применяют ежедневно в количестве 8-12 мл. Длительность лечения - до шести суток. Заболевание Крона «Преднизолоном» лечится в дозировке 10-13 мл ежедневно в течение семи суток.
Неотложные состояния требуют медленного введения активного соединения в вену больного. Длительность процедуры - порядка трех минут. Допускается капельное введение. Дозировка - от 30 мг до вдвое большего объема. Если введение средства в вену затруднено, препарат вкалывают в мышечную ткань максимально глубоко. Нужно учитывать, что эффект будет проявляться медленнее. Если того требует ситуация, «Преднизолон» используют повторно через полчаса после первичного введения в количестве от 30 мг до вдвое большей дозы.
В редких ситуациях врач может назначить повышенную дозировку медикамента, если видит к тому очевидные показания. Такое решение необходимо принимать, анализируя индивидуальные особенности течения заболевания. Самостоятельно повышать дозу категорически запрещено в силу высокой вероятности развития побочных эффектов.
Если препарат применяется для лечения суставов, для взрослого пациента при обработке области крупного сочленения требуется введение30 мг. Для среднеразмерных суставов достаточно 10-25 мг, для маленьких - 5-10 мг. Инъекции делают раз в три дня, длительность терапевтической программы - три недели.
«Преднизолон» не предназначен для лечения лиц, относительно недавно переболевших вирусной патологией, грибковым заражением или бактериальной инфекцией. Нельзя применять препарат, если такое заболевание имеется в настоящий момент. Это ограничение распространяете на некоторые виды и формы герпеса, оспу и корь, микоз в системной форме. Препарат опасен для лиц, у которых подозревается либо точно диагностирован стронгилоидоз. «Преднизолон» не применяют при амебиазе, туберкулезе не только в активной форме, но и в латентной.
ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД
(PREDNISOLON NYCOMED)
Глюкокортикоидный гормональный препарат.
Химическое рациональное название препарата. Прегна-1,4-диен-3,20-дион,11,17,21-тригидрокси-,(11в).
ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД – Раствор для инъекций – 25 мг/мл
Форма выпуска. Раствор для инъекций 25 мг/мл.
Описание. Прозрачный, бесцветный раствор.
Состав. Каждая ампула по 1 мл содержит 25 мг преднизолона.
Фармакологические свойства. Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный препарат. Является высокоактивным производным гидрокортизона, из которого он получается в результате реакции дегидрирования. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Его противовоспалительная и антиаллергическая активность в 3-4 раза превосходит активность кортизона или гидрокортизона. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, может вызвать остеопороз. Обладает также влиянием на водно-электролитный баланс: вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. После приёма внутрь преднизолон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 70-90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками плазмы плазмы – 90-95%. Период полувыведения – 2-3,5 часа. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению.
— Ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка, ревматический миокардит и перикардит, острые экссудативные фазы хронического артрита, тендениты.
— Коллагенозы: системная красная волчанка (SLE), дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит.
— Аллергические заболевания: бронхиальная астма, сенная лихорадка, отёк Квинке, уртикария, лекарственная аллергия, трансфузионная реакция, анафилактический шок.
— Лёгочные заболевания: хронический бронхит (с антибактериальной защитой), фиброз лёгких, саркоидоз.
— Туберкулёз: туберкулёзный менингит, экссудативный лёгочный туберкулёз, экссудативный плеврит (в сочетании с туберкулёзостатическими препаратами).
— Заболевания сердца: миокардит, экссудативный перикардит, постинфарктный синдром с перикардитом, снижение порогового возбуждения у больных со стимуляторами сердца.
— Гематологические нарушения: гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, дисфункция костного мозга, хронический лимфаденит с аутоиммунными явлениями.
— Заболевания печени: эпидемический гепатит, сывороточный гепатит, хронический активный гепатит, внутрипечёночный холестаз.
— Желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит, гранулематозный энтерит (болезнь Крона): в случае возникновения признаков усиления воспаления лечение должно быть максимально коротким и должно проводиться в сочетании с салазопурином; глютеновая болезнь.
— Заболевания почек и мочевого тракта: нефротический синдром, липоидный нефроз у детей, урогенитальный туберкулёз (в сочетании с туберкулёзостатическими препаратами), ретроперитонеальный фиброз, стриктура уретры.
— Кожные болезни: обычная экзема, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка обыкновенная.
— Заболевания нервной системы: бактериальный менингит (вспомогательная терапия), токсическая нейропатия; полиневрит и радикулит (аллергической этиологии), синдром сдавливания периферических нервов; рассеянный склероз.
— Паллиативное лечение: При инфекционных заболеваниях (в сочетании с антибиотиками) и при опухолях.
— Заместительная терапия: Болезнь Аддисона, синдром Уотерхауза-Фридериксена (менингокковая септицемия) и хроническая надпочечниковая недостаточность, после адреналэктомии, при адреногенитальном синдроме и при недостаточности передней доли гипофиза. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
Противопоказания.
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— Выраженный остеопороз;
— Тяжёлая миопатия (за исключением миастении);
— Вирусные заболевания (ветряная оспа, простой герпес глаз);
— Полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы);
— Лимфаденит после вакцинации БЦЖ;
— Системный микоз;
— Глаукома;
— Внутрисуставные инъекции: инфекции в области введения;
— В течение 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации.
— Период беременности и лактации. Во время беременности (особенно в первом триместре) можно применять только по жизненным показаниям. Во время лечения преднизолоном кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы. ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД для инъекций 25 мг/мл предназначен для внутримышечного, внутривенного и внутрисуставного введений (готовый раствор).
Взрослые. В начале курса лечения в зависимости от возраста, конституции больного и течения болезни суточная доза составляет 25-50 мг внутривенно или внутримышечно. В тяжёлых случаях допускается значительное увеличение указанной дозы.
Дети. Детям до 6 лет лечение следует проводить таблетками ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД 5 мг. Средняя доза для детей в возрасте 6-12 лет составляет 25 мг в сутки внутривенно или внутримышечно, а детям старше 12 лет следует назначать 25-50 мг в сутки внутривенно или внутримышечно. Лечение глюкокортикоидами не следует резко прекращать. В тех случаях, когда отпадает необходимость парентерального введения ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД, рекомендуется продолжить и закончить лечение назначением ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД 5 мг таблеток. Дозу при этом необходимо снижать постепенно.
Особые указания. Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). В случае проведения лечения глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно проводить контроль уровня гликемии, свёртываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника и офтальмологический контроль. Перед началом лечения глюкокортикоидами следует провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки. При сахарном диабете, туберкулёзе, острых и хронических бактериальных и амёбных инфекциях, гипертонии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности лечение глюкокортикоидами следует назначать с очень большой осторожностью, в случае возможного проведения сопутствующего лечения основного заболевания (противодиабетические препараты, туберкулостатики, хемотерапевтические препараты и антибиотики, антикоагулянты и т.д.). В случае психоза в анамнезе терапия преднизолоном проводится только по жизненным показаниям. Назначать детям следует с большой осторожностью. В очень редких случаях после окончания лечения преднизолоном наблюдается надпочечниковая недостаточность. В этом случае следует немедленно возобновить приём преднизолона и уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). В результате опасности возникновения гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев, всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний опасных для жизни).
Наблюдается взаимодействие при использовании преднизолона в сочетании со следующими соединениями: Сердечные гликозиды: действие гликозидов усиливается. Салуретики: увеличивается выведения калия. Антидиабетические препараты для приёма внутрь: ослабление гипогликемического действия. Производные кумарина: снижение противосвёртывающего действия. Рифампицин: снижение активности кортикоидов. Салицилаты: увеличивается опасность желудочно-кишечного кровотечения. Если глюкокортикоид назначается в течение 8 недель до или в течение 2 недель после проведения вакцинации, эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.
Побочное действие. В случае использования преднизолона наблюдаются побочные явления, общие для глюкокортикоидов:
— обострение (а также образование) язв желудочно-кишечного тракта,
— повышение риска развития инфекции, быстрое развитие, обострение микозов, развитие вирусной или других инфекций (например, туберкулёза),
— ухудшение или обострение старых инфекционных процессов (например, туберкулёза),
— замедление процесса заживления ран,
— психические нарушения (такие как депрессия),
— остеопороз,
— миопатия,
— синдром Кушинга,
— гипертония,
— повышение риска тромбоэмболий,
— катаракта,
— глаукома.
Особые указания для больных. ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД является сильнодействующим лекарством и Вам следует строго выполнять инструкции врача. Прежде всего, Вам следует сообщить врачу, если Вы беременны или планируете беременность – если Вы ещё не сообщили врачу об этом. Вы должны информировать врача и об имеющихся или имевшихся у Вас в прошлом заболеваниях туберкулёзом или о других хронических инфекциях (например, воспалении дёсен, фронтальном синусите, холецистите), недавно проведённой вакцинации, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете. Вы должны также обратится к врачу в случае возникновения лихорадки или нарушений со стороны желудка, нервных расстройств или любых других симптомов, возникших во время лечения. Если у Вас произошла смена врача (например, в случае операции, во время путешествия, и т.д.), Вы должны информировать другого врача о том, что Вы принимаете ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД. Возможно усиление описанных побочных действий. Лечение симптоматическое.
Форма выпуска. Раствор для инъекций 25 мг/мл в ампулах по 1 мл. Упаковки по 3, 5 и 25 ампул.
Условия хранения. Хранить в упаковке в защищённом от света месте при комнатной температуре не выше 25˚С! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности. 5 лет. Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска. По рецепту врача.
ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД – 5 мг – таблетки
Описание. Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон.
Состав. 1 таблетка содержит 5 мг преднизолона.
Фармакологические свойства. Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный препарат. Является высокоактивным производным гидрокортизона, из которого он получается в результате реакции дегидрирования. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Его противовоспалительная и антиаллергическая активность в 3-4 раза превосходит активность кортизона или гидрокортизона. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, может вызвать остеопороз. Обладает также влиянием на водно-электролитный баланс: вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. После приёма внутрь преднизолон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 70-90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками плазмы – 90-95%. Период полувыведения – 2-3,5 часа. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению.
— ревматические воспалительные заболевания (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева),
— системные болезни соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит),
— аллергические заболевания (сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница, лекарственная аллергия),
— заболевания дыхательных путей: хронические обструктивные легочные заболевания (под прикрытием антибиотиков), фиброз лёгких, саркоидоз,
— воспалительные заболевания кишечника (язвенный илеит/колит),
— заболевания почек аутоиммунного генеза,
— кожные заболевания, например, пузырчатка обыкновенная, эритродермия,
— злокачественные опухоли (в сочетании с химиотерапией),
— заместительная терапия при первичной недостаточности коры надпочечников и недостаточности передней доли гипофиза.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
Противопоказания.
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
— Выраженный остеопороз.
— Тяжелые миопатии.
— Вирусные инфекции.
— Лимфаденит после применения BCG-вакцины.
— Системные микозы.
— Глаукома.
— Период беременности и лактации: Во время беременности, особенно в первом триместре, можно применять только по жизненным показаниям. Во время лечения преднизолоном кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально.
Взрослые. В начале курса лечения при тяжёлых острых заболеваниях суточная доза обычно составляет 50-75 мг преднизолона. При хронических заболеваниях и в менее тяжёлых случаях назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки. Поддерживающая доза составляет 5-15 мг преднизолона в сутки.
Дети. Начальная суточная доза для лечения острых заболеваний составляет 1-2 мг/кг массы тела. Суточная поддерживающая доза при длительном лечении составляет 0,25-0,5 мг/кг массы тела. Лечение глюкокортикоидами не следует резко прекращать. Дозу необходимо снижать постепенно. Принимать таблетки с небольшим количеством воды. С особой осторожностью и при одновременном лечении основного заболевания применять при сахарном диабете, туберкулёзе, гипертонии, тромбоэмболии, сердечной деятельности и недостаточности функции почек. Если в анамнезе есть указания на психоз, то терапия глюкокортикоидами проводится только по жизненным показаниям. В очень редких случаях после окончания лечения преднизолоном наблюдается развитие надпочечниковой недостаточности. В этом случае следует немедленно возобновить приём преднизолона и уменьшение дозы проводить медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). Из-за опасности возникновения гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев, всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни). Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). При длительном лечении детей до 14 лет из-за опасности задержки роста, через каждые 3 дня необходимо делать перерыв на 4 дня (прерывистая терапия).
Лекарственные взаимодействия.
— Сердечные гликозиды: действие гликозидов усиливается.
— Салуретики: увеличивается выведения калия.
— Антидиабетические препараты для приёма внутрь: снижение гипогликемического действия.
— Производные кумарина: ослабление противосвёртывающего действия.
— Рифампицин: снижение активности кортикоидов.
— Салицилаты: увеличивается опасность желудочно-кишечного кровотечения.
— Если глюкокортикоид назначается за 8 недель до или в течение 2 недель после проведения вакцинации, эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.
Побочное действие.
— обострение или возникновение язвенной болезни желудка или/и двенадцатиперстной кишки,
— повышение риска возникновения или повторного появления грибковых, вирусных и бактериальных инфекций,
— ослабление иммунитета, замедление заживления ран.
При более продолжительном лечении:
— синдром Кушинга,
— атрофия коры надпочечников,
— стероидный диабет,
— задержка натрия и развитие отёков,
Преднизолон – это синтетический глюкокортикоидный препарат, который обладает всеми достоинствами и недостатками препаратов этой группы. Его побочные эффекты усиливаются при длительном применении в высоких дозах, поэтому преднизолон Преднизолон – против воспаления, аллергии и боли, но с осложнениями 
стараются назначать только в случае крайней необходимости и короткими курсами.
Преднизолон оказывает влияние на все виды обменных процессов. Под его воздействием разрушаются белки и продукты их распада используются организмом для получения глюкозы.
Повышается количество глюкозы Глюкоза: источник энергии 
в крови, что отрицательно сказывается на больных сахарным диабетом. Усиливает распад и одновременно образование жиров, которые откладываются в тканях, создавая лишний вес и неправильную конфигурацию фигуры. Минеральный обмен нарушается за счет того, что из организма выводится калий (снижается сократительная способность миокарда) и кальций (образуется остеопороз – истончение костей). В организме задерживается натрий и вода – это вызывает появление отеков.
Описание лекарственного препарата ПРЕДНИЗОЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.
Синтетический глюкокортикоидный препарат, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Считается, что 5 мг преднизолона по противовоспалительному эффекту соответствует 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидное действие преднизолона составляет около 60% активности гидрокортизона.
Преднизолон тормозит развитие симптомов воспаления, не влияя на его причину. Тормозит скопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в районе воспалительного очага. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтез и высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает торможение локализации макрофагов, уменьшение расширения и проницаемости капилляров, уменьшение прилегания лейкоцитов к эндотелию капилляров. Это приводит к торможению миграции лейкоцитов и образования отеков. Усиливается синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А 2 . высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременным ингибированием ее синтеза.
Оказывает иммунодепрессивное действие, механизмы которого полностью не изучены, однако установлено, что преднизолон может ингибировать клеточные иммунологические реакции, как и специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает также присоединение иммуноглобулинов к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов и уменьшения усиления раннего иммунологического ответа. Может также тормозить проникновение иммунологических комплексов через основные мембраны и уменьшать концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.
Преднизолон . действуя на дистальные канальцы, усиливает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также задержку воды. Подобным образом влияет на транспорт катионов в других выделительных клетках. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов толстым кишечником и потовыми и слюнными железами. В случае преднизолона это действие не является основанием для определения показаний.
Ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. Развитие недостаточности коры надпочечников и время восстановления ее функции зависит прежде всего от продолжительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема препарата, как и от T 1/2 активного вещества. При пероральном приеме эквивалента 20-30 мг преднизолона недостаточность надпочечников может развиться в течение 5-7 дней, при меньших дозах — примерно через 30 дней. В случае прекращения приема препарата после короткого (до 5 дней) применения в высоких дозах, восстановление функции надпочечников может произойти примерно за неделю. После длительного применения в высоких дозах функция надпочечников может восстановиться в течение примерно года, а у некоторых пациентов — никогда.
Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может дойти до атрофии этих тканей.
Преднизолон увеличивает доступность глюкозы путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения использования глюкозы в периферических тканях. Это приводит к увеличенному накоплению гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и увеличению резистентности к инсулину.
Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно нарушение перераспределения жиров.
Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию. Снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Это может привести к торможению роста костей у детей и молодежи и развитию остеопороза у больных всех возрастов.
Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.
Фармакологическое действие сохраняется в течение 30-36 ч.
Всасывание
Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет от 70 до 90%. C max препарата в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата.
Распределение
При концентрации ниже 200 нг/мл преднизолон связывается с белками сыворотки крови на 90-95%, в то время как при концентрации более 1 мг/мл — примерно на 70%. Связывается в основном с глобулинами, в меньшей степени — с альбуминами. Связывание глюкокортикоидов с глобулинами характеризуется высоким сродством, но малой емкостью связи, с альбуминами — наоборот. V d свободной фракции препарата составляет около 1.5 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер. С материнским молоком выделяется менее 1% дозы преднизолона.
Метаболизм и выведение
Преднизолон метаболизируется в основным в печени, в меньшей степени в почках.
T 1/2 преднизолона из сыворотки составляет 2.1-3.5 ч, из тканей — 18-36 ч. Выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов, в небольшом количестве — как неизмененный преднизолон .
— эндокринные заболевания: первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона) и вторичная недостаточность коры надпочечников (рекомендуемыми препаратами являются гидрокортизон и кортизон, синтетические аналоги можно применять с минералокортикоидами); адреногенитальный синдром (врожденный, гиперплазия надпочечников) — лечение назначают с целью снижения вирилизации, обусловленной недостатком фермента, вызванным чрезмерной выработкой андрогена в надпочечниках; рекомендуется введение натрия, некоторым больным может оказаться необходимо также введение минералокортикоидов; острая недостаточность коры надпочечников; предоперационный период при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью коры надпочечников; тиреоидит (не гнойный);
— тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам, аллергический ринит (в т.ч. сезонный), анафилактические реакции (ГКС следует применять в качестве дополнительного лечения, в случаях, когда другие методы неэффективны в течение 1 ч, при реакциях, требующих восстановления дыхания или сердечной деятельности, или когда существует повышенный риск рецидива; лечение следует начать с в/в или в/м введения быстродействующего ГКС), ангионевротический отек (ГКС применяют как дополнительный препарат, лечение следует начать с в/в или в/м введения быстродействующего ГКС), острый неинфекционный отек гортани (рекомендуемым препаратом является эпинефрин, если необходимо введение ГКС, лечение следует начать с в/м или в/в введения быстродействующего препарата);
— коллагенозы (ГКС рекомендуют в период обострения или в некоторых случаях как поддерживающую терапию): ревматический или неревматический миокардит, дерматомиозит (для детей ГКС могут быть рекомендуемым препаратом), СКВ, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, системные васкулиты;
— дерматологические заболевания: атопический дерматит, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая форма многоформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелые формы экземы, пемфигоид;
— заболевания ЖКТ (в фазе обострения, длительная терапия не рекомендуется): язвенный колит, болезнь Крона, тяжелая целиакия;
— гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
— заболевания печени (существуют противоречия относительно применения ГКС): алкогольный гепатит с энцефалопатией, активный хронический гепатит, неалкогольный гепатит у женщин, подострый некроз печени;
— гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе;
— неревматические заболевания суставов (кратковременно, как дополнительное лечение при обострениях): острый и подострый бурсит, эпикондилит, неспецифический острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;
— онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии, наряду со специфической противоопухолевой терапией): острая и хроническая лимфобластическая анемия, гранулезные и агранулезные лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, множественная миелома, лихорадка, связанная с онкологическим заболеванием;
— нефротический синдром (ГКС показаны с целью вызвать диурез или достичь ремиссии в случае протеинурии при идиопатическом почечном синдроме без уремии, или для улучшения функции почек у больных красной волчанкой). Для предупреждения частых рецидивов при идиопатическом нефротическом синдроме может быть необходимо длительное лечение;
— неврологические заболевания: туберкулезный менингит с нарушением оттока спинномозговой жидкости (с одновременно с антибактериальным лечением), рассеянный склероз в фазе обострения, миастения (при лечении тяжелых случаев, резистентных к стандартной терапии; ГКС могут быть более эффективны после тимэктомии и у больных, заболевших в возрасте более 40 лет; может оказаться необходимым длительное лечение);
— заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы: ирит, иридоциклит, хориоретинит, рассеянный задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатический хориоидит, воспаление переднего отдела глазного яблока, аллергический конъюнктивит, кератит (не связанный с вирусом герпеса или грибковой инфекцией), аллергическое периферическое изъязвление роговицы;
— заболевания полости рта (сопровождающиеся выраженным болевым синдромом и резистентные к местной терапии; перед началом лечения следует исключить герпетическую инфекцию): десквамативный гингивит (если диагноз подтвержден биопсией и методом иммунофлюоресценции), изменения в полости рта при заболеваниях, поддающихся терапии ГКС, такие как системная красная волчанка, пузырчатка, пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, плоский лишай;
— перикардит (с целью снижения выраженности воспалительного процесса и лихорадки);
— заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, аспирационная пневмония; молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной терапией), хроническая эмфизема легких (резистентная к терапии аминофиллином и бета-адреномиметиками);
— ревматические заболевания (в качестве вспомогательной терапии в период обострения): анкилозирующий спондилит, псориатическая артропатия, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (при резистентности к другим методам терапии), острый подагрический артрит, бурсит у больных с остеоартритом, болезнь Рейтера, ревматическая лихорадка;
— для предупреждения и лечения отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными средствами).
Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. Рекомендуют принимать всю суточную дозу препарата 1 раз/ утром во время еды (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов), однако в некоторых случаях может быть необходим более частый прием препарата.
После получения желаемого терапевтического эффекта рекомендуется сокращение дозы до наименьшей эффективной. Перед планируемым прекращением приема препарата дозу также следует сокращать постепенно.
Суточная доза для взрослых составляет от 5 до 60 мг, максимально до 250 мг/
При рассеянном склерозе в период обострения препарат назначают в дозе 200 мг/ в течение 7 дней, далее 80 мг/ в течение месяца.
Детям препарат назначают в дозе от 140 мкг до 2 мг/кг массы тела/ в 3-4 приема.
В случае пропуска приема следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, эту дозу пропустить.
Не следует принимать препарат в удвоенной дозе.
Кратковременное применение преднизолона, как и других ГКС, приводит к нежелательным эффектам только в исключительных случаях. Риск развития нежелательных эффектов отмечается, прежде всего, у пациентов, принимающих преднизолон в течение длительного времени.
Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы недостаточности кровообращения, повышение АД, облитерирующий тромбофлебит.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин; обычно начинается с мышц бедренного пояса и распространяется на проксимальные мышцы плеча и руки; редко затрагивает дыхательные мышцы), потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.
Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва и ее последствия (перфорации, кровотечения), перфорации толстой или тонкой кишки (особенно у больных с воспалительным процессом в области кишечника), панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, повышенный аппетит, тошнота.
Дерматологические реакции: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, гематомы, эритема, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления с застойным соском зрительного нерва (ложная опухоль мозга — чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), судороги, головокружение, головная боль, психические нарушения (чаще всего появляются в течение первых 2 недель лечения; симптомы могут имитировать шизофрению, мании или делириозный синдром; чаще всего появляются при приеме преднизолона в дозе 40 мг/; наиболее подвержены появлению симптомов женщины и больные с СКВ), нарушения сна.
Со стороны эндокринной системы: вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза (при приеме в дозе > 5 мг/, особенно в стрессовых ситуациях, таких как болезнь, травма, хирургическая операция), синдром Иценко-Кушинга, торможение роста у детей, нарушения менструального цикла, пониженная толерантность к углеводам, манифестация сахарного диабета, повышенная потребность в инсулине и гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, гирсутизм.
Со стороны органа зрения: задняя подсумочная катаракта (обычно проходит после прекращения лечения, но может нуждаться в хирургическом лечении), повышение внутриглазного давления, глаукома (обычно после лечения в течение не менее года), экзофтальм.
Прочие: отрицательный баланс азота, увеличение массы тела, повышенный аппетит, плохое самочувствие.
Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз (>20 000 в 1 мкл), лимфопения, моноцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкальциемия, увеличение содержания общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке, уменьшение концентрации 17-оксистероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного техниция Тс 99м костной тканью и опухолями мозга, уменьшение захвата меченного йода 123 J и 131 J щитовидной железой, ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.
Прием препарата во время еды может уменьшить побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Эффективность нейтрализующих соляную кислоту препаратов в предотвращении образования язвы, кровотечений пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с приемом ГКС не подтверждена.
В случае появления стероидной миопатии, если нельзя отказываться от глюкокортикоида, замена его на другой может уменьшить проявления. В связи с усилением катаболизма белков в ходе длительного лечения может быть показано увеличение содержания белка в пище. Риск остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая кальций и витамин D или, если состояние больного позволяет, выполняя соответствующие физические упражнения.
В случае появления психоза или депрессии следует, если возможно, уменьшить дозу или прекратить прием препарата. В случае необходимости можно применять фенотиазин или соединения лития. Противопоказаны трициклические антидепрессанты, поскольку могут усиливать психические нарушения, вызванные ГКС.
— системные микозы;
— повышенная чувствительность к преднизолону или другому компоненту препарата.
Назначение ГКС женщинам детородного возраста и беременным возможно только тогда, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных применение ГКС вызывало увеличение частоты случаев расщепления неба, выкидышей, плацентарной недостаточности и торможения развития плода. Отсутствует достаточное количество контролируемых наблюдений на людях. Хотя подозрения о тератогенном действии кортикостероидов на людей не подтвердились, существуют данные, указывающие на повышение риска развития плацентарной недостаточности, низкой массы тела при рождении и гибели плода в случаях применения ГКС при беременности.
Преднизолон выделяется с грудным молоком в небольшом количестве. Считают, что прием матерью в период лактации преднизолона в дозе до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных эффектов. Однако применение препарата в более высоких дозах может вызвать у ребенка торможение роста или нарушение секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. При необходимости длительного назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Преднизолон противопоказан больным с системными микозами и из-за риска усиления инфекции. При применении для терапии грибковых инфекций амфотерицина В препарат может иногда применяться для уменьшения побочных эффектов противогрибкового препарата, однако в этих случаях может развиться недостаточность кровообращения и увеличение размеров сердца, а также тяжелая гипокалиемия.
При возникновении различных стрессовых ситуаций пациентам, принимающим ГКС, следует ввести быстродействующий ГКС в высокой дозе.
Внезапная отмена препарата может привести к развитию недостаточности коры надпочечников, поэтому препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.
Преднизолон может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, снижать резистентность организма к инфекции. Возможно манифестация латентного амебиаза. У лиц, прибывших из тропических стран, или больных дизентерией, вызванной неизвестными причинами, перед назначением ГКС следует исключить амебиаз.
При длительном применении преднизолона возможно возникновение катаракты, глаукомы с вероятным повреждением зрительных нервов, а также повышается риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.
При применении в высоких дозах преднизолон может вызывать повышение АД, задержку воды и натрия, а также увеличенное выведение калия, в таких случаях может потребоваться ограничение содержания натрия и увеличение калия в диете. Преднизолон вызывает также увеличенное выведение кальция.
При применении Преднизолона не следует проводить вакцинацию живыми вирусными вакцинами из-за возможности репликации вирусов и развития вирусных заболеваний, а также снижения выработки антител. Введение инактивированных вирусных или бактериальных вакцин может не вызвать ожидаемого увеличения титра антител, за исключением случаев вакцинации пациентов, получающих ГКС в качестве заместительной терапии (например, при болезни Аддисона).
Применение препарата у пациентов с активным туберкулезом должно быть ограничено до случаев диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Больные с латентным туберкулезом или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон . должны находиться под наблюдением с учетом возможности развития туберкулеза, а при длительной терапии ГКС такие пациенты должны получать профилактическую противотуберкулезную терапию.
Отмена препарата после длительного приема может привести к развитию синдрома отмены ГКС (симптомы могут включать повышенную температуру, миалгии, артралгии, плохое самочувствие). Эти симптомы могут появиться даже в случаях, когда не отмечается развития недостаточности коры надпочечников. С целью смягчения некоторых симптомов синдрома отмены ГКС (без угнетения системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники) можно назначать ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.
У больных с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени действие преднизолона усиливается.
При герпетической инфекции глаз преднизолон назначают с осторожностью из-за риска развития перфорации роговицы.
Преднизолон следует применять в минимальных эффективных дозах (если снижение дозы возможно, необходимо ее постепенно уменьшать).
На фоне применения преднизолона могут возникнуть психические расстройства (такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза), а существовавшие ранее эмоциональная неустойчивость или склонность к психотическим реакциям могут во время лечения усиливаться.
С осторожностью назначают преднизолон в комбинации с ацетилсалициловой кислотой пациентам с гипопротромбинемией.
Следует с осторожностью назначать препарат при неспецифическом язвенном колите (если существует угроза перфорации); абсцессах или других гнойных инфекциях, дивертикулезе кишечника, свежих анастомозах кишечника, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, диабете, нарушении функции печени, глаукоме, грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.
Следует учитывать, что в случае перфорации ЖКТ у больных, принимающих преднизолон в высоких дозах, симптомы перитонита могут быть незначительны или вообще не появиться.
При применении препарата следует иметь в виду, что в некоторых случаях ГКС могут увеличивать или уменьшать количество и подвижность сперматозоидов.
Применение ГКС может в некоторых случаях быть полезно при вспомогательном лечении некоторых заболеваний, связанных с ВИЧ-инфекцией. Однако из-за риска развития тяжелых, резистентных к лечению инфекций и новообразований, решение о применении ГКС у ВИЧ-инфицированных пациентов и пациентов с развитой клинической картиной СПИД следует принимать после тщательного соотношения пользы и риска.
Использование в педиатрии
При длительном применении Преднизолона в педиатрической практике необходим тщательный контроль роста и развития детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Считают, что препарат не вызывает снижения психофизических функций и способности управлять механическими транспортными средствами.
Прием ГКС даже в очень высоких дозах обычно не вызывает симптомов острой передозировки. Длительное применение ГКС может привести к множеству различных симптомов . характерных для повышенной активности гормонов коры надпочечников, таких как: психические нарушения, ожирение, задержка натрия и воды, повышение массы тела, избыточный рост волос (лекарственный гипертрихоз), появление угрей, стрий, повышение АД, понижение сопротивляемости к инфекциям, остеопороз, изъявления пищеварительного тракта.
Лечение: в случае острой передозировки рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Не существует специфического антидота. Лечение передозировки основано на поддержании жизнеобеспечивающих функций организма.
При одновременном применении Преднизолона с НПВС, этанолом увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При совместном применении Преднизолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возрастает риск развития гипокалиемии, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.
При одновременном применении Преднизолона с парацетамолом повышается вероятность возникновения гипернатриемии, периферических отеков, увеличения выведения кальция, повышается риск гипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.
При совместном применении Преднизолона с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей.
При одновременном применении Преднизолона с холиноблокаторами (атропином) возможно повышение внутриглазного давления.
При совместном применении Преднизолона с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, стрептокиназой и урокиназой возможно изменение эффективности последних, повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. Дозу следует устанавливать на основании показателей гемостаза (прежде всего протромбинового времени).
Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона. Не следует использовать их для лечения этого осложнения.
При одновременном применении Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (может потребоваться коррекция дозы в зависимости от концентрации глюкозы в сыворотке крови).
При совместном применении Преднизолона и антитиреоидных препаратов и гормонов щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы (может потребоваться коррекция дозы или отмена антитиреоидного препарата или гормонов щитовидной железы).
Преднизолона происходит усиление гипергликемического действия аспарагиназы.
При совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами, содержащими эстрогены, следует учитывать, что эстрогены могут изменять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, что приводит к увеличению продолжительности полужизни и усиливает действие преднизолона.
При одновременном применении Преднизолона и сердечных гликозидов повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов, связанных с гипокалиемией.
При одновременном применении Преднизолон ослабляет действие диуретиков, возможно развитие гипокалиемии.
Эфедрин может ускорять метаболизм глюкокортикоидов (может быть необходимо изменение дозы преднизолона).
При совместном применении с Преднизолоном может потребоваться увеличение дозы препаратов фолиевой кислоты.
Индукторы ферментов печени уменьшают эффект ГКС.
При совместном применении Преднизолона и иммунодепрессантов повышается риск развития инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.
При одновременном применении Преднизолона и изониазида возможно снижение концентрации противотуберкулезного препарата в плазме крови, преимущественно у лиц с быстрым ацетилированием (может потребоваться коррекция дозы).
При совместном применении Преднизолона и мексилетина возможно ускорение биотрансформации и снижение концентрации мексилетина в плазме крови.
Митотан уменьшает активность коры надпочечников и во время его применения обычно необходимо применение ГКС, но в дозах более высоких, чем обычно, поскольку митотан изменяет метаболизм глюкокортикоидов.
Гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, вызываемую применением недеполяризующих миорелаксантов, приводя к увеличению продолжительности депрессии дыхания и паралича.
На фоне одновременного приема Преднизолона происходит увеличение выведения салицилатов и снижение их концентрации в плазме крови, что сопровождается риском образования язвы и кровотечения ЖКТ.
При избыточном поступлении натрия в организм на фоне применения Преднизолона возможно развитие отеков, артериальной гипертензии, поэтому может быть необходимым ограничение в диете натрия и лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия. Иногда применение ГКС требует дополнительного введения натрия.
При проведении вакцинации живыми вирусными вакцинами в период применения ГКС в иммунодепрессивных дозах возможно развитие вирусных заболеваний, а также снижение эффективности прививок. При проведении вакцинации другими вакцинами повышается риск развития неврологических осложнений и снижения выработки антител.
Препарат отпускается по рецепту.
Catad_pgroup Системные кортикостероиды
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
(PREDNISOLON)
Торговое название: Преднизолон
СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество:
преднизолон - 5 мг.
Вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный: стеариновая кислота; магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.
ОПИСАНИЕ
Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или почти белого цвета с фаской и гравировкой «Р» на одной стороне.
Код ATX: Н02А В06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки. стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина. опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А 2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках: усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы. приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз. приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, "вымывает" кальций из костей, повышает его выведение почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов. Происходит торможение эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Преднизолон повышает чувствительность бета- адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т - и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина - 1, интерлейкина - 2; гамма - интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика.
Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается через 1- 1.5 ч. В плазме до 90% преднизолона связывается с белками: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами.
Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Метаболиты неактивны. Период полувыведения - 2-4 ч. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80 - 90 % реабсорбируется канальцами. 20% выводится почками в неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эндокринные нарушения:
первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; гипогликемические состояния.
Системные заболевания соединительной ткани:
ревматоидный артрит; системная красная волчанка; дерматомиозит; склеродермия: узелковый периартериит.
Острый ревматизм, острый кардит, малая хорея.
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов:
плечелопаточный периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический и псориатический артрит; остеоартроз (в том числе посттравматический); полиартрит; ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых; бурсит; неспецифический тендосиновит; синовит; эпикондилит.
Острые и хронические аллергические заболевания:
аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты; лекарственная экзантема; сывороточная болезнь; крапивница; поллиноз; ангионевротический отек: аллергический ринит.
Бронхиальная астма, астматический статус.
Заболевания крови и системы кроветворения:
аутоиммунная гемолитическая анемия; острые лимфо- и миелоидный лейкозы; лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура; агранулоцитоз; панмиелопатия; вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Заболевания кожи:
пузырчатка; экзема, псориаз, эксфолиативный дерматит; атопический дерматит; диффузный нейродермит; контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи); токсидермия; себорейный дерматит; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); буллезный герпетиформный дерматит; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические и воспалительные заболевания глаз:
аллергические язвы роговицы; аллергические формы конъюнктивита; симпатическая офтальмия; тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты; неврит зрительного нерва.
Заболевания желудочно-кишечного тракта:
язвенный колит; болезнь Крона; гепатит; локальный энтерит.
Рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами).
Миеломная болезнь.
Заболевания легких:
острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии.
Заболевания почек
аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит). нефротический синдром.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких.
Аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).
Рассеянный склероз.
Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний. Тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
Применение в период беременности и лактации.
Во время беременности применение преднизолона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В I триместре беременности преднизолон применяется только по жизненным показаниям.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Доза и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Обычно суточную дозу принимают однократно либо принимают двойную дозу через день, в утренние часы, в интервале от 6 до 8 часов утра.
Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки, поддерживающая доза составляет - 5-10 мг/сутки. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача.
Дозы для детей: начальная доза - 1-2 мг/кг/сутки в 4-6 приемов, поддерживающая - 0.3-0.6 мг/кг/сутки.
При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикостероидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.
Со стороны эндокринной системы:
угнетение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), замедление роста и задержка полового развития у детей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
оральный кандидоз, тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
повышение артериального давления, аритмии, брадикардия; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы:
делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго. псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств:
задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ:
гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Побочные действия, обусловленные минералокортикоидной активностью
- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия. снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек:
замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Заболевания почек и мочевыводящих путей: учащенное ночное мочеиспускание, мочекаменная болезнь вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата.
Заболевания иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае возникновения побочных явлений необходимо уменьшить дозу преднизолона.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Необходим контроль за электролитами крови.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, эфедрин, аминоглутетимид, аминофеназон (индукторы «печеночных» микросомальных ферментов)
снижают терапевтическое действие глюкокортикостериодных гормонов.
Может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов
из-за ослабления гипогликемического действия.
Возможно как усиление, так и ослабление антикоагулянтного эффекта при приёме непрямых антикоагулянтов
(требуется коррекция дозы).
Антикоагулянты и тромболитики
- повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
Нестероидные противовоспалительные препараты:
Ацетилсалициловая кислота
- преднизолон ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. После отмены глюкокортикостероидных препаратов возможно повышение концентрации салицилатов и развитие интоксикации; ввиду ульцерогенного действия салицилатов возрастает риск развития гастроинтестинального кровотечения и изъязвлений.
Индометацин
- увеличивается риск побочных эффектов преднизолона (вытеснение индометацином преднизолона из связей с альбуминами).
Риск развития гипокалиемии возрастает при приёме амфотерицина В, диуретиков, теофиллина, сердечных гликозидов
.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики
могут увеличить риск развития остеопороза.
При приёме эстрогенов и пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов снижается клиренс глюкокортикостероидов
, удлиняется период полувыведения, усиливаются терапевтические и токсические эффекты преднизолона.
Возрастает гемотоксичность метотрексата
.
Снижает стимулирующее влияние соматропина
на рост.
Витамин D
- снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике:
Празиквантел
- снижается его концентрация;
М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитраты
- способствует повышению внутриглазного давления;
Изониазид и мексилетин
- преднизолон увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Адренокортикотропный гормон
усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон
препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол
, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Глюкокортикостероиды снижают гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов
с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Митотан
и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
живыми противовирусными вакцинами
и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Иммунодепрессанты
повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн
повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
Одновременное назначение антацидов
снижает всасывание преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами
снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органа зрения.
До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.
В период лечение глюкокортикостероидами, особенно в больших дозах, не рекомендуется проводить вакцинацию из-за снижения ее эффективности.
Средние и высокие дозы глюкокортикостероидов могут вызывать повышение артериального давления.
При туберкулёзе препарат может назначаться лишь совместно с противотуберкулёзными препаратами.
При интеркуррентных инфекциях. септических состояниях необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
При длительном лечении глюкокортикостероидами необходимо назначать калий во избежание гипокалиемии.
При болезни Аддисона препарат не следует принимать одновременно с барбитуратами из-за опасности развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).
Глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать замедление роста у детей и подростков. Назначение препарата через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму вероятность развития такого побочного эффекта.
В пожилом возрасте частота побочных реакций возрастает.
При внезапной отмене, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром "отмены" глюкокортикостероидов: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, астения.
Вероятность надпочечниковой недостаточности в результате приёма препарата и сопряжённых с ней осложнений можно снизить, проводя постепенную отмену препарата. После отмены препарата надпочечниковая недостаточность может длиться месяцами, поэтому при любой стрессовой ситуации в этом периоде следует возобновить гормональную терапию.
При гипотиреозе и при циррозе печени действие глюкокортикостероидных гормонов может усиливаться.
Следует заранее предупреждать больных о том. что им и их близким следует избегать контактов с больными ветряной оспой, корью, герпесом. В случаях, когда проводится системное лечение глюкокортикостероидами или лечение глюкокортикостероидными препаратами проводилось в ближайшие 3 месяца, и при этом больной не был вакцинирован, следует назначить специфические иммуноглобулины.
Лечение глюкокортикостероидными препаратами требует медицинского контроля при сахарном диабете (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопорозе (в период постменопаузы риск выше), гипертонии, хронических психотических реакциях (глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать психические нарушения и усиливать эмоциональную нестабильность), туберкулёзе в анамнезе, глаукоме, стероидной миопатии, язве желудка и 12-перстной кишки, эпилепсии, простом герпесе глаза (опасность перфорации роговицы).
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом нужно контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Влияние на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами.
Подобное влияние препарата неизвестно.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 5 мг:
100 таблеток в полипропиленовом флаконе, укупоренном крышкой с контролем первого вскрытия. Один флакон в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
Название и адрес изготовителя
Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Румыния. 540306 Тыргу Муреш. ул.Куза Водэ 99-105
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
Спасибо
Преднизолон представляет собой синтетический глюкокортикоидный гормон (глюкокортикостероид), аналогичный по спектру терапевтической активности тем, которые в норме в организме человека вырабатываются надпочечниками. Глюкокортикостероиды, в том числе Преднизолон, применяются внутрь в виде таблеток, системно в форме инъекций, и местно – мазь накладывают на кожные покровы и глаза.
Преднизолон обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым, антиэкссудативным, антипролиферативным, противозудным и иммуносупрессивным эффектами. Данные эффекты очень мощные и выраженные, поэтому Преднизолон используется только при тяжелых заболеваниях и состояниях, протекающих с сильным воспалением, мышечным спазмом (например, бронхов и др.) и обильной экссудацией, которые потенциально опасны для жизни.
Данный препарат используется только в составе комплексной терапии с целью купирования сильного воспаления, отека, зуда , экссудации и пролиферации при васкулитах , ревматизме, артритах, миокардите , перикардите , дерматомиозите, склеродермии , периартериите, бронхиальной астме, отеке Квинке, болезни Бехтерева, лекарственной аллергии, шоке, экземе , дерматите, гепатите, гломерулонефрите , рассеянном склерозе, пузырчатке, псориазе, системной красной волчанке, лейкемии , лимфогранулематозе , опухолях, воспалительных патологиях глаза и недостаточности коры надпочечников.
Все лекарственные препараты, имеющие в названии слово "Преднизолон", в качестве активного действующего компонента содержат глюкокортикоид
преднизолон.В настоящее время врачи, фармацевты и пациенты под названием "Преднизолон" подразумевают всю совокупность лекарственных препаратов, содержащих в качестве активного вещества именно преднизолон. Данные препараты продаются под разными коммерческими названиями, многие из которых были зарегистрированы в странах СНГ в течение последних 20 лет, поскольку до этого существовала практика выпуска лекарств, содержащих одно и то же активное вещество, различными фармацевтическими заводами в городах и республиках СССР под одним и тем же названием. То есть, например, препарат, содержащий преднизолон, выпускался на фармацевтическом заводе Нижнего Новгорода, Самары, Томска и других городов, но всегда продавался в аптеках под одним и тем же названием "Преднизолон".
Сегодня многие фармацевтические заводы, желая защитить производимый ими лекарственный препарат, регистрируют его под другим названием, например, Преднизол, Медопред и т.д. Это делается для того, чтобы люди, врачи и фармацевты могли быстро ориентироваться, какой именно "преднизолон" производится тем или иным заводом. Это удобно, поскольку одни препараты по каким-либо субъективным причинам могут нравиться людям больше других. Зная коммерческое название такого "хорошего" преднизолона, можно сразу приобретать его, а не искать в аптеках "Преднизолон" производства определенного завода.
Сегодня лекарства, содержащие преднизолон, выпускаются и продаются под следующими коммерческими названиями:
Препараты Преднизолона выпускаются в пяти лекарственных формах:
Рецепт на таблетки Преднизолона выглядит следующим образом:
Рецепт на мазь Преднизолон выглядит следующим образом:
Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5%
D. S. Наносить на пораженные участки по 1 – 2 раза в день.
Рецепт на глазные капли Преднизолон выглядит следующим образом:
Rp.: Sol. Prednisoloni 0,5%
D. S. Вносить в конъюнктивальный мешок по 1 – 2 капли по 2 – 3 раза в день.
Рецепт на раствор для инъекций Преднизолона выглядит следующим образом:
Rp.: Sol. Prednisoloni 3% (30 мг/мл)
D. t. d. N 10 inamp.
S. Вводить внутривенно по 1 – 2 раза в день.
Во всех рецептах после букв "Rp." указывается название лекарственной формы препарата (Sol – раствор, Ung–мазь, Tab–таблетки) и пишется название препарата на латыни (Prednisoloni). После названия лекарства указывается концентрация активного вещества, то есть, дозировка. На следующей строке после букв "D. t." указывается, какое количество препарата необходимо выдать человеку (например, № 50 intablet означает, что человеку нужно отпустить 50 таблеток и т.д.). После буквы "S" указывается, как применять препарат. Данная строка рецепта предназначена для самого человека, который будет использовать Преднизолон.
Поскольку у Преднизолона очень мощное действие, то его применяют только в тяжелых случаях, когда другие лекарственные препараты (например, нестероидные противовоспалительные средства , антигистаминные препараты и т.д.) не оказывают необходимого эффекта. Если есть возможность поддерживать нормальное состояние и профилактировать утяжеление заболевания не Преднизолоном, а другими, более "слабыми" препаратами, то следует поступать именно таким образом. К применению Преднизолона следует прибегать только в тех случаях, когда другие средства неэффективны или возникло состояние, угрожающее жизни (например, отек Квинке , анафилактический шок , бронхоспазм и др.), которое нужно очень быстро снять.
Кроме перечисленных терапевтических эффектов, Преднизолон способен оказывать следующее фармакологическое действие:
Мазь, глазные капли, таблетки и раствор Преднизолон используются при широком спектре опасных и тяжелых заболеваний, протекающих с сильным воспалением, аллергическим компонентом и с выраженным пропотеванием инфильтрата в ткани, а также утолщением стенки пораженного органа. Каждая лекарственная форма предназначена для купирования одних и тех же патологических реакций, имеющих различную локализацию. Так, мазь применяется при кожных заболеваниях, капли – при патологии глаз, а раствор и таблетки – при поражении внутренних органов.Преднизолон в любой форме предназначен только для купирования симптомов , поэтому его следует применять в составе комплексной терапии, направленной на излечение заболевания или достижение стойкой ремиссии. Рассмотрим показания к применению каждой лекарственной формы.
Рассмотрим правила использования различных лекарственных форм Преднизолона по-отдельности.
Таблетки запивают небольшим количеством воды , проглатывая целиком, не разжевывая и не раскусывая. Таблетки Преднизолона следует принимать утром с 6-00 до 8-00 утра, строго после еды. Если в это время принять препарат невозможно, то следует это делать до 12-00, поскольку именно в утренние часы Преднизолон обладает максимально выраженными терапевтическими эффектами. Если можно принять всю суточную дозу препарата за один раз утром, то следует поступать таким образом. Если же это по каким-либо причинам невозможно, то большую часть суточной дозы (не менее 2/3) следует принимать утром, а оставшееся количество – около 12-00.В начале терапии острых и тяжелых состояний следует принимать по 50 – 75 мг (10 – 15 таблеток) в сутки, а хронических заболеваний – по 20 – 30 мг в сутки (4 – 6 таблеток). После нормализации состояния дозировку Преднизолона уменьшают до 5 – 15 мг в сутки и продолжают принимать таблетки. Длительность лечения определяется врачом, и зависит от общего состояния человека и эффективности терапии.
Детям дозировку рассчитывают индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1 – 2 мг на 1 кг веса для начала лечения, и 0,25 – 0,5 мг/кг для поддерживающей дозы.
Раствор можно вводить внутримышечно, внутривенно или внутрисуставно. Дозировка и способ введения инъекций Преднизолона определяются врачом индивидуально в каждом случае с учетом вида патологии, локализации пораженного органа и наличия возможного периода времени для купирования тяжелых симптомов. В процессе лечения дозировка и способ введения раствора могут меняться в зависимости от реакции человека на терапию.Оптимальным способом введения раствора Преднизолона являются внутривенные инъекции. Это означает, что при различных заболеваниях и состояниях методом выбора введения раствора является именно внутривенный. Внутримышечное введение Преднизолона следует осуществлять только при невозможности выполнить внутривенную инъекцию. Внутрисуставное введение Преднизолона показано исключительно при заболеваниях и состояниях, при которых поражаются ткани внутри сустава.
Когда отек, воспаление и экссудация в сустав уменьшатся, инъекции Преднизолона можно заменить таблетками, которые следует принимать вплоть до развития стойкой ремиссии.
Поскольку в норме в организме человека надпочечники выбрасывают в кровь глюкокортикоидные гормоны в период между 6-00 и 8-00 утра, то и инъекции следует производить в это же время. То есть, оптимальным временем для инъекционного введения раствора является промежуток между 6-00 и 8-00 утра. Рекомендуется вводить всю дозировку гормона за один раз в утренние часы. Если по каким-либо причинам ввести всю суточную дозу Преднизолона за один раз невозможно, то следует утром ввести ее большую часть (не менее 2/3), а в обед (12-00) – оставшееся количество.
При шоке за один раз вводят 50 – 150 мг Преднизолона (2 – 5 мл 3% (30 мг/мл) раствора). Повторно вводят такое же количество раствора через каждые 3 – 4 часа в течение первых суток. После этого врач определяет, имеется ли необходимость продолжения инъекций Преднизолона или их можно прекратить. При острой недостаточности надпочечников и печени , а также при аллергических реакциях вводят по 100 – 200 мг Преднизолона через каждые 8 часов. При астматическом статусе однократно вводят 500 – 1200 мг Преднизолона, на вторые сутки уменьшают дозировку до 300 мг, на третьи – до 150 мг и на четвертые – до 100 мг. На 5 – 6 день Преднизолон можно отменять, если астматический статус больше не повторялся.
Для детей суточная дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и веса тела:
Дозировка Преднизолона для внутрисуставного введения определяется величиной сустава:
Внутримышечная инъекция производится по общим правилам. То есть, раствор вводится в наружно-боковую верхнюю часть бедра, верхнюю треть плеча или в живот, если человек стройный. Перед введением область инъекции протирается антисептиком , после чего раствор набирается в шприц, и игла вводится глубоко в ткани перпендикулярно к коже. Надавливанием на поршень раствор выпускается в мышцу, игла достается, и кожа снова протирается антисептиком.
На пораженные участки кожи мазь наносится тонким слоем по 1 – 3 раза в сутки в течение 6 – 14 дней. Использование мази следует прекращать сразу же, как только достигнут терапевтический эффект. Не рекомендуется накладывать мазь под плотную повязку, поскольку это может спровоцировать всасывание большого количества мази в кровоток с развитием системных побочных эффектов. Мазь не следует применять дольше 14 дней без перерывов.
Раствор вносят по 1 – 2 капли в конъюнктивальный мешок, который образуется при оттягивании нижнего века в направлении вниз. Капли используют по 3 раза в сутки, а при острых состояниях – через каждые 2 – 4 часа. Если была произведена операция на глазах, то капли Преднизолона можно использовать только на 3 – 5 сутки после вмешательства. Терапию прекращают, как только появится улучшение состояния.При грудном вскармливании Преднизолон также применять не следует, поскольку гормон проникает в молоко и может воздействовать на организм ребенка. Поэтому при необходимости применения Преднизолона у кормящих матерей следует перевести ребенка на искусственные смеси.
Если в прошлом человек страдал психозом , то высокие дозировки Преднизолона следует принимать только под контролем врача.
В течение всего курса терапии Преднизолоном следует по одному разу в неделю проходить осмотр офтальмолога и сдавать кровь на определение концентрации калия, натрия, кальция, хлора и глюкозы в плазме, а также общий анализ крови . Ежедневно следует контролировать уровень давления, а у детей дополнительно отслеживать динамику роста и развития.
При использовании капель следует контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. А мазь Преднизолон рекомендуется использовать одновременно с противогрибковыми и антибактериальными средствами с целью профилактики инфекционных заболеваний кожного покрова.
Отменять Преднизолон, который принимался более 5 дней, следует всегда постепенно.
На фоне терапии Преднизолоном у человека снижается устойчивость к инфекциям , поэтому при появлении признаков заболевания следует обращаться к врачу и принимать необходимые антибиотики , противовирусные и противогрибковые препараты.
Для уменьшения выраженности побочных эффектов Преднизолона можно принимать анаболические стероиды , антациды и препараты калия.
Дозировка мази и глазных капель Преднизолон для детей такие же, как для взрослых. А дозировка таблеток и раствора рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела и возраста. Начальная дозировка таблеток, которую ребенок принимает в течение 1 – 2 суток для купирования острого состояния, вычисляется по соотношению 1 – 2 мг на 1 кг массы тела. Данную дозировку разделяют на 4 – 6 приемов в сутки. После того, как острое состояние нормализуется, ребенка переводят на поддерживающую дозировку Преднизолона, которая высчитывается по соотношению 0,3 – 0,6 мг на 1 кг веса в сутки.
Суточная дозировка раствора рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса тела:
После окончания курса применения Преднизолона люди очень часто отмечают появление отеков на лице, лишний вес в области живота, рук, шеи и лица, а также атрофию мышц бедер и ягодиц. К сожалению, Преднизолон действительно может провоцировать набор веса и атрофию мышц, которые после окончания его применения самостоятельно не пройдут и придется приложить усилия, чтобы восстановить нормальную форму. Вес можно будет снизить, а мышцы натренировать, регулярно занимаясь в зале и правильно питаясь. Других способов вернуть форму не существует.При достаточном упорстве в посещении спортивного зала и регулярных тренировках многие люди отмечают, что даже в течение курса применения Преднизолона они не набирают вес. Единственным моментом, который не удается взять под контроль, является отложение жира на лице с формированием лунообразной формы. Однако прекратить отложение жира на лице действительно практически невозможно, поэтому с этим придется смириться. Через некоторое время после прекращения использования Преднизолона жир с лица уйдет самостоятельно.
Что касается отеков , то они возможны только на фоне терапии Преднизолоном. После завершения курса лечения отеки человека беспокоить не должны, если отсутствует какое-либо заболевание, способное их провоцировать. Однако отложение жира на лице в течение курса применения Преднизолона приводит к увеличению количества подкожной клетчатки в области щек, орбит и других частей, которая во время сна наполняется кровью, вследствие чего несколько увеличивается ее масса и объем. И именно этот увеличенный объем мягких тканей лица люди принимают за отек.
В течение дня кровь оттекает из жировой ткани лица под действием силы тяжести, и этот "отек" к обеду или к ужину сходит. Многих людей беспокоит подобный "отек", поскольку они думают, что это является симптомом какого-либо неблагополучия в организме. Однако это не соответствует действительности, и такое поведение подкожной жировой клетчатки на лице является платой за жизненно-необходимое лечение. При регулярных тренировках и правильном питании в течение нескольких месяцев произойдет общее снижение веса , и объем жировой клетчатки уменьшится на всех участках тела, в том числе на лице. И только после этого "отеки" станут проходить.
