Формула:
C21H28O5, химическое название: (11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа:
гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие:
противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое.
Преднизолон, взаимодействуя в цитоплазме клетки со специфическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, связывающийся с ДНК и вызывающий депрессию или экспрессию мРНК. Все это приводит к изменению синтеза на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты.
Преднизолон повышает образование липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов, эндоперекиси, лейкотриенов (которые способствуют воспалению, аллергии и прочим патологическим процессам).
Преднизолон стабилизирует лизосомальные мембраны, уменьшает образование лимфокинов, ингибирует продукцию гиалуронидазы.
Воздействует на экссудативную и альтернативную фазы воспаления, препятствуя его распространению. Снижение перехода в очаг воспаления моноцитов и замедление созревания фибробластов обусловливают антипролиферативное воздействие.
Преднизолон подавляет продукцию мукополисахаридов, тем самым ограничивает связывание белков плазмы и воды в очаге ревматического воспалительного процесса.
Преднизолон снижает активность коллагеназы, что препятствует при ревматоидном артрите разрушению костей и хрящей.
Противоаллергические свойства преднизолона обусловлены снижением числа базофилов, прямым торможением выделения и продукции медиаторов немедленной аллергической реакции. Преднизолон вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, этим обусловлено иммуносупрессивное действие. Снижает уровень в крови Т-лимфоцитов, их воздействие на В-лимфоциты и образование иммуноглобулинов. Преднизолон уменьшает продукцию и повышает разрушение компонентов системы комплемента, подавляет функции макрофагов и лейкоцитов, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов. Повышает количество рецепторов и увеличивает (восстанавливает) их чувствительность к физиологически активным веществам, в том числе и к катехоламинам.
Преднизолон снижает уровень белка в плазме и образование белка, который связывает кальций, повышает катаболизм белка в мышцах. Способствует синтезу ферментов в печени, эритропоэтина, фибриногена, липомодулина, сурфактанта, триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределению жира (увеличивает распад жира на конечностях и отложение его в верхней половине туловища и на лице). Преднизолон повышает резорбцию углеводов в желудочно-кишечном тракте, активность фосфоенолпируваткиназы и глюкозо-6-фосфатазы, эти процессы приводят к выходу глюкозы в кровоток и усиливают глюконеогенез. Преднизолон задерживает воду и натрий и способствует за счет минералокортикоидного действия выведению калия. Преднизолон уменьшает всасывание в кишечнике кальция, увеличивает его вымывание из костей и выведение почками. Преднизолон имеет противошоковое действие, стимулирует в костном мозге образование некоторых клеток, повышает количество в крови тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает - лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов, базофилов.
При приеме внутрь преднизолон хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме 70–90% преднизолона находится с альбумином и транскортином в связанном виде. Tmax преднизолона после приема внутрь равно 1–1,5 часам. Преднизолон окисляется в основном в печении, в меньшей степени в почках, бронхах, тонкой кишке. Окисленные формы преднизолона сульфатируются или глюкуронизируются. Период полувыведения преднизолона из плазмы равен 2–4 часам, из тканей - 18–36 часам. Преднизолон проникает через плацентарный барьер, выделяется (меньше 1% дозы) с грудным молоком. Выводится преднизолон почками, в неизмененном виде – 20%.
Для парентерального введения: острые аллергические реакции; астматический статус и бронхиальная астма; терапия или профилактика тиреотоксического криза и тиреотоксической реакции; шок (включая и резистентный к другому лечению); острая надпочечниковая недостаточность; инфаркт миокарда; острый гепатит, цирроз печени, острая почечно-печеночная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (для снижения воспалительных реакций и профилактики рубцовых сужений). Для внутрисуставного введения: ревматоидный артрит, посттравматический артрит, спондилоартрит, остеоартроз (при наличии синовита, выраженных признаков воспаления сустава). Для приема внутрь (таблетки): хронические и острые воспалительные болезни суставов: псориатический и подагрический артрит, полиартрит, остеоартроз (включая и посттравматический), анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, бурсит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, эпикондилит и синовит; системные болезни соединительной ткани (узелковый периартериит, склеродермия, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, дерматомиозит); острый ревмокардит, ревматическая лихорадка; хронические и острые аллергические болезни: аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные препараты, сывороточная болезнь, аллергический ринит, крапивница, ангионевротический отек, поллиноз, лекарственная экзантема; бронхиальная астма; болезни кожи: псориаз, пузырчатка, экзема, диффузный нейродермит, атопический дерматит, контактный дерматит (при поражениях большой поверхности кожи), себорейный дерматит, токсидермия, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; первичная или вторичная недостаточность надпочечников (включая и состояния после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; отек мозга (включая и при опухолях мозга или связанный с лучевой терапией, хирургическим вмешательством или травмой головы) после предварительного парентерального использования; подострый тиреоидит; нефротический синдром, болезни почек аутоиммунного происхождения (включая и острый гломерулонефрит); болезни органов кроветворения: панмиелопатия, агранулоцитоз, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, острый лимфо - и миелоидный лейкозы, миеломная болезнь, вторичная тромбоцитопения у взрослых, тромбоцитопеническая пурпура, эритробластопения; бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рассеянный склероз; болезни легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз 3–3 стадии; туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония (вместе со специфической химиотерапией); рак легкого (в сочетании с цитостатиками); гепатит; болезни желудочно-кишечного тракта (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; тошнота и рвота при лечении цитостатиками; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях; воспалительные болезни глаз: тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва; аллергические болезни глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы; профилактика реакции отторжения трансплантата. Для наружного использования (мазь): атопический дерматит, крапивница, диффузный нейродермит, себорейный дерматит, экзема, ограниченный нейродермит, простой хронический лишай, дискоидная красная волчанка, аллергические и простые дерматиты, эритродермия, алопеция, токсидермия, псориаз, эпикондилит, бурсит, тендосиновит, плечелопаточный периартрит, ишиалгия, келоидные рубцы. Для глазных капель: неинфекционные воспалительные болезни переднего сегмента глаза - иридоциклит, ирит, увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, дисковидный и паренхиматозный кератит без повреждений эпителия роговицы, блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после оперативных вмешательств и травм глаза.
Преднизолон используется внутрь, внутрисуставно, парентерально (внутримышечно и внутривенно), наружно. Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести и характера заболевания, состояния пациента и ответа на проводимую терапию. Внутрь (независимо от приема пищи, всю дозу или основную часть принимают утром). Заместительная терапия: начальная доза составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза равна 5–10 мг/сут. Возможно использование преднизолона, при необходимости, в более высоких дозах. Терапию преднизолоном необходимо прекращать под контролем врача медленно, постепенно понижая дозу. Дети: начальная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая доза равна 0,3–0,6 мг/кг/сут. Внутривенно (обычно вначале струйно, далее капельно), внутримышечно вводят в тех же дозах при невозможности введения внутривенно. Шок: разовая доза составляет 0,05–0,15 г (до 0,4 г в тяжелых случаях), повторно вводят через 3–4 часа, суточная доза равна 0,3–1,2 г. Острая недостаточность надпочечников: разовая доза составляет 0,1–0,2 г, суточная равна 0,3–0,4 г. Тяжелые аллергические реакции: вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут. Астматический статус: вводят по 0,5–1,2 г/сут с дальнейшим уменьшением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. Для инфильтрации ткани вводят от 5 до 50 мг, при контрактуре Дюпюитрена вводят в очаг поражения. В мелкие суставы вводят 5–10 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в крупные - 25–50 мг. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: 3 раза в сутки по 1–2 капли, в острых ситуациях производят закапывание каждые 2–4 часа. После проведения операции на глазах преднизолон используют только на 3–5-й день после операции. Наружно: мазь тонким слоем наносят 1–3 раза в сутки на пораженные участки кожи. Длительность терапии зависит от эффективности лечения и характера заболевания и обычно составляет 6–14 дней. Для усиления эффекта на ограниченных очагах возможно применение окклюзионных повязок.
Использовать глюкокортикоиды необходимо минимально продолжительное время, которое нужно для достижения лечебного эффекта, и в наименьших дозировках. При использовании преднизолона необходимо учитывать суточный циркадный ритм эндогенного выделения глюкокортикоидов: в 6–8 часов утра назначают всю или основную часть дозы. При развитии стрессовых ситуаций пациентам, которые находятся на лечении кортикостероидами, показано введение кортикостероидов парентерально до, при и после стрессовой ситуации. При наличии в анамнезе пациента психоза высокие дозы преднизолона применяют только под строгим наблюдением врача. При терапии, в особенности длительной, необходимо тщательно контролировать динамику развития и роста у детей, необходимы наблюдения окулиста, контроль артериального давления, уровня глюкозы в крови, водно-электролитного баланса, регулярные анализы периферической крови на клеточный состав. Резкая отмена приема преднизолона может стать причиной развития острой надпочечниковой недостаточности; при продолжительном использовании внезапно отменять препарат нельзя, доза должна снижаться постепенно, под контролем врача.
При внезапной отмене после продолжительного приема может развиться синдром отмены, который проявляется гипертермией, артралгией и миалгией, недомоганием. Данные симптомы могут появляться даже тогда, когда недостаточности надпочечников не отмечено. Преднизолон может скрывать проявления инфекционных заболеваний, уменьшать резистентность к инфекции. При терапии глазными каплями необходим контроль состояния роговицы и внутриглазного давления. При использовании у детей от 1 года и старше мази необходимо ограничивать общую длительность терапии и исключать мероприятия, которые ведут к усилению всасывания и резорбции преднизолона (фиксирующие, согревающие и окклюзионные повязки). Для профилактики инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь стоит использовать вместе с противогрибковыми и антибактериальными средствами.
Нет данных.
Использование кортикостероидов при беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования преднизолона у женщин во время беременности нет). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода. За новорожденными, матери которые при беременности принимали кортикостероиды, необходим строгий контроль (возможно развитие надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). У многих видов животных, которые получали преднизолон в дозах, эквивалентных человеческим дозам, была показана тератогенность преднизолона. Во время исследований у беременных крыс, мышей и кроликов было выявлено увеличение частоты развития у потомства волчьей пасти. Кормящим женщинам необходимо или прекратить кормление грудью, или использование преднизолона (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут подавить рост, выработку эндогенных кортикостероидов и привести к нежелательным эффектам у новорожденного).
Выраженность и частота развития побочных реакций зависят от продолжительности и способа применения, возможности соблюдения циркадного ритма и используемой дозы преднизолона.
Системные эффекты -
обмен веществ:
задержка в организме жидкости и натрия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, гипергликемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белка, глюкозурия, повышение массы тела;
эндокринная система:
вторичная гипоталамо-гипофизарная и надпочечниковая недостаточность (в особенности при стрессовых ситуациях, таких как травма, болезнь, хирургическая операция), подавление роста у детей, синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, манифестация латентного сахарного диабета, понижение толерантности к углеводам, увеличение необходимости в пероральных противодиабетических средствах или инсулине у пациентов с сахарным диабетом;
кровь и система кровообращения:
увеличение артериального давления, усиление выраженности или развитие хронической сердечной недостаточности, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда - замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, распространение очага некроза, облитерирующий эндартериит;
система опоры и движения:
мышечная слабость, потеря мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз головки плечевой и бедренной костей, компрессионный перелом позвоночника, патологические переломы длинных трубчатых костей;
система пищеварения:
стероидная язва с возможным кровотечением и прободением, панкреатит, язвенный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения, тошнота, повышение аппетита, рвота;
кожные покровы:
гипо - или гиперпигментация, кожная и подкожная атрофия, атрофические полосы, абсцесс, угри, истончение кожи, замедленное заживление ран, экхимоз, петехии, повышенная потливость, эритема;
органы чувств и нервная система:
делирий, эйфория, дезориентация, депрессия, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, головная боль, нарушения сна, вертиго, головокружение, внезапная потеря зрения (при введении парентерально в области шеи, головы, кожи головы, носовых раковин), образование задней субкапсулярной катаракты, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм; аллергические реакции: местные и генерализованные (крапивница, аллергический дерматит, анафилактический шок);
прочие:
общая слабость, обмороки, скрытие симптомов инфекционных болезней, синдром отмены.
При использовании на кожу:
стероидные угри, телеангиэктазии, пурпура, зуд и жжение кожи, сухость и раздражение кожи; при нанесении на большие поверхности или/и при продолжительном использовании преднизолона возможно проявление системных побочных реакций и развитие гиперкортицизма (в данных случаях использование мази отменяют); при продолжительном применении мази возможно также появление атрофических изменений, вторичных инфекционных поражений кожи, гипертрихоза.
Для глазных капель:
при продолжительном использовании - повреждение зрительного нерва, повышение внутриглазного давления, формирование задней субкапсулярной катаракты, сужение поля и нарушение остроты зрения (потеря зрения или его затуманивание, боли в глазах, головокружение, тошнота), при истончении роговицы появляется опасность перфорации; редко - распространение грибковых или вирусных болезней глаз.
При совместном использовании преднизолона с сердечными гликозидами повышается риск нарушений сердечного ритма из-за возникающей гипокалиемии. Противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), барбитураты, рифампицин ускоряют метаболизм и, тем самым, ослабляют действие глюкокортикоидов. Действие преднизолона ослабляют антигистаминные препараты. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В увеличивают возможность развития тяжелой гипокалиемии, натрийсодержащие препарата - артериальной гипертензии и отеков. При использовании преднизолона с парацетамолом увеличивается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные средства, которые содержат эстрогены, могут менять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, повышая период полувыведения и уменьшая клиренс, таким образом, усиливая токсическое и терапевтическое воздействие преднизолона. При совместном использовании преднизолона и антикоагулянтов (производные индандиона, кумарина, гепарин) возможно снижение противосвертывающего воздействия последних. Усиливать психические нарушения, которые связаны с приемом преднизолона, могут трициклические антидепрессанты. Преднизолон ослабляет гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Иммунодепрессанты увеличивают возможность развития лимфомы и прочих лимфопролиферативных заболеваний, инфекционных болезней. Нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь увеличивают возможность развития язвенной болезни и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. В период использования вакцин, которые содержат живые вирусы, и иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов возможно снижение выработки антител, репликация вирусов и развитие вирусных болезней. При использовании преднизолона с другими вакцинами - возможно снижение выработки антител и увеличение риска неврологических осложнений. При длительном использовании преднизолон увеличивает содержание фолиевой кислоты. Преднизолон повышает возможность нарушений электролитного обмена при совместном приеме с диуретиками.
Возможность передозировки преднизолоном повышается при продолжительном его использовании, в особенности в больших дозах. При передозировке преднизолоном появляются периферические отеки, повышается артериальное давление, а также усиливаются прочие побочные эффекты преднизолона. При острой передозировке необходимо: немедленная индукция рвоты или промывание желудка, проведение симптоматической терапии; специфического антидота нет. При хронической передозировке преднизолоном необходимо снизить дозу препарата.
При аллергических реакциях, воспалениях суставов или тканей врачи прописывают Преднизолон – инструкция по применению включает необходимую для пациента информацию. Лекарство выпускается в четырех разных формах: таблетках, мази, растворе для внутривенного введения, глазной суспензии. Ознакомьтесь с порядком применения глюкокортикоидного медикамента.
Согласно фармакологической классификации, Преднизолон относится к группе синтетических глюкокортикоидов. Он используется местно или внутрь. Преднизолон – инструкция по применению указывает на его показания, отличающиеся широким спектром, противопоказания, возможные побочные эффекты. Используется медикамент для лечения воспалений, последствий аллергии.
Преднизолон выпускается в четырех популярных формах, каждая из которых отличается составом. Неизменным остается только активное действующее вещество – преднизолон натрия фосфат. Инструкция указывает его количество в пересчете на преднизолон. Подробный состав лекарства:
| Форма выпуска | Таблетки | Раствор для инъекций | Глазная суспензия |
|
| На 1 шт. 5 мг | 0,5 г на 100 г | На 1 мл 30 мг | 5 мг на 1 мл |
|
| Вспомогательные вещества | Сахароза, глюкоза, моногидрат лактозы, желатин, кальция стеарата моногидрат, картофельный крахмал | Дистиллированный глицерин, вазелин медицинский, стеариновая кислота, эмульгатор, нипагин, нипазол, вода | Никотинамид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода | Очищенная вода |
| Упаковка | По 10, 20, 30, 50 или 60 шт. в блистерах или банках | Туба 15 мл | По 3 ампулы в пластиковых поддонах и картонных коробках, в одной ампуле 1 мл | Прозрачные стеклянные флаконы 5 мл с дозатором-капельницей |
| Описание | Белого цвета плоскоцилиндрической формы | Мазевая текстура | Прозрачный, бесцветный | Белая суспензия |
Преднизолон – инструкция по его применению указывает на то, что в состав входят синтетические гормоны кортизон и гидрокортизон, выделяемые корой надпочечников. Медикамент не вызывает задержки жидкости и соли, незначительно повышает выделение калия. Аналог гидрокортизона оказывает следующие действия:
При пероральном приеме активные компоненты хорошо всасываются желудочно-кишечным трактом, максимальной концентрации в крови достигают спустя 1,5 часа после употребления. 90% всасывания преднизолона происходит в плазме. Биотрансформация аналога гидрокортизона происходит путем окисления внутри печени. Продукты метаболизма выводятся с мочой или калом. Иммунодепрессивный препарат с противовоспалительным эффектом способен проникать через плацентарный барьер.
Инструкция по применению указывает на следующие показания использования лекарственного средства-синтетического аналога гормона коры надпочечников:
В зависимости от выбранного формата лекарства устанавливается способ применения и дозировка. Таблетки и раствор применяются внутрь, мазь – местно, глазные капли используются только для лечения заболевания глаз. Врач назначает средство-аналог надпочечников гормона индивидуально, в зависимости от особенностей пациента, тяжести течения заболевания. Курс также устанавливается индивидуально.
По рекомендации врача, необходимо пить таблетки Преднизолон в однократной или двойной суточной дозе через день с учетом ритма выработки глюкокортикостероидов в интервале 6-8 часов. Суточная доза может быть разделена на 2-4 приема, утром назначается маленькая дозировка. Таблетки принимаются во время или после еды. Лечение нельзя прекращать внезапно. В стрессовых состояниях дозировка может быть увеличена в 1,5-3 раза или в 5-10 раз в тяжелых случаях.
При острых течениях болезни и при заместительном лечении взрослые принимают 20-30 мг/сутки, поддерживающей дозой является 5-10 мг/ день. Врач может назначить 15-100 мг/ сутки начальной дозы или 5-15 мг/ день в качестве поддерживающей гормональной терапии. Детям с трех лет показано 1-2 мг на кг массы тела за день, разделенные на 4-6 приемов. Поддерживающая детская доза составляет 0,3-0,6 мг/кг. После получения эффекта доза снижается до 5 мг, затем по 2,5 мг с интервалами в 3-5 суток.
Кремовая версия применяется наружно при зуде кожи, высыпаниях аллергического характера. Наносят крем тонким слоем 2-3 раза в день. Мазь может применяться в гинекологии – с комбинированным лечением антибиотиками и противогрибковыми средствами. Курс лечения длится около 6-14 дней, поддерживающая терапия предполагает нанесение мази один раз в день.
Распространенная форма выпуска лекарства – раствор для инъекций. Преднизолон вводят внутривенно, внутрисуставно или внутримышечно в строгих условиях стерильности. Внутрисуставные инъекции предполагают ввод 10 мг гидрокортизона в малые суставы, 25 мг в средние и 50 мг в большие. Повтор может быть произведен неоднократно. После этого врач проводит оценку выраженности эффекта. При его недостатке решается вопрос о повышении дозы.
При шоке вводят Преднизолон внутривенно медленно или по каплям в количестве 30-90 мг. В других случаях доза колеблется в рамках 30-45 мг. Если ввод в вену затруднен, гормональный препарат вводят внутримышечно. Повторная доза составляет 30-69 мг. Для детей расчет дозы глюкокортикостероидов зависит от возраста: 2-12 месяцев – 2-3 мг/кг, 1-14 лет – 1-2 мг/кг внутривенно (медленно, минимум три минуты). Повторно медикамент вводится через 20-30 минут, с оценкой метаболизма.
По инструкции, перед применением раствор для закапывания в глаза встряхивают. Глазную взвесь закапывают в полость между задней поверхностью века и передней поверхностью глазного яблока (она называется конъюнктивальный мешок) по 1-2 капли трижды за сутки. Курс лечения инфекции длится не более 14 дней. После открытия нового флакона его можно хранить не дольше месяца.
В инструкции к препарату есть раздел особых указаний, описывающих применение препарата. Обратите внимание на такие пункты:
По инструкции, лекарственное средство противопоказано в возрасте до трех лет в форме таблеток. Раствор для парентерального введения может назначаться по строгим показаниям и после консультации с врачом. Дозировка устанавливается индивидуально, зависит от возраста и массы тела. Во время терапии детей в период роста лечащий врач регулярно проверяет развитие ребенка, чтобы исключить негативное влияние медикамента и устранить показания инфекций.
Согласно данным инструкции по применению, Преднизолон сочетается не со всеми лекарственными средствами:
Инструкция по применению лекарственного средства предупреждает о развитии таких возможных побочных эффектов:
По данным исследований и инструкции, случаи о передозировке редки, как и проявления острых токсических эффектов или смерти от того, что дозы медикамента были завышены. Вероятными симптомами передозировки являются усиление инфекции и признаки побочных эффектов. В этом случае не проводится лечение специфическими антидотами, поскольку их нет. Врачи устраняют сами симптомы инфекции.
Инструкция по применению гласит, что при наличии следующих противопоказаний препарат запрещено использовать по назначению:
Препарат отпускается из аптек по рецепту. Хранится вдали от детей и защищенном от света месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет два года для таблеток и мази, три года – для раствора и глазных капель.
По активному действующему веществу или фармакологическому действию выделяют синтетические аналоги Преднизолона в ампулах, таблетках и мази отечественного или зарубежного выпуска:
Приобрести препарат можно через аптеки или интернет, имея на руках рецепт. Стоимость будет зависеть от формы выпуска, производителя и количества таблеток/ампул внутри упаковки. Примерные цены.
Препарат Преднизолон – синтетический глюкокортикостероид, который дает выраженный противовоспалительный эффект. Распространено мнение, что противовоспалительное воздействие 5 мг Преднизолона аналогично воздействию 4 мг метилпреднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 20 мг гидрокортизона, 0,6 мг бетаметазона. Минералокортикоидная активность препарата – около 60% от гидрокортизона.
Форма выпуска
Состав таблеток
Состав раствора
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
Преднизолон способен затормаживать развитие симптомов воспалительного процесса, процессы накопления лейкоцитов, макрофагов и иных клеток в зоне поражения. Применение препарата обеспечивает высвобождение микросомальных ферментов, угнетает фагоцитоз, ускоряет синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Позволяет обеспечить снижение проницаемости капилляров и процессы торможения миграции лейкоцитов. Улучшает синтез ингибитора фосфолипазы А2 липомодулина, которая высвобождает арахидоновую кислоту из фосфолипидных мембран с ингибированием ее синтеза.
Механизмы иммунодепрессивного воздействия лекарства до конца не изучены. Преднизолон снижает количество Т-лимфоцитов, ацидофильных гранулоцитов, моноцитов, а также обеспечивает связывание иммуноглобулинов и рецепторов на поверхности клеток, угнетает процессы синтеза или высвобождения интерлейкинов за счет снижения бластогенеза Т-лимфоцитов, снижает ранний иммунологический ответ. Также позволяет тормозить проникновение через мембраны клеток иммунологических комплексов, снизить концентрацию компонентов иммуноглобулинов и комплемента.
При эндокринологических заболеваниях:
Серьезные аллергические заболевания, которые резистентны к другому лечению:
Преднизолон при ревматических заболеваниях:
При дерматологических заболеваниях:
Преднизолон при гематологических и печеночных заболеваниях:
При воспалительных заболеваниях суставов и онкологии:
Преднизолон при невралгии и заболеваниях глаз:
При болезнях органов дыхания:
При пересадке тканей и органов для предупреждения и терапии реакций по отторжению трансплантата.
В инструкции отмечается, что при кратковременной терапии с помощью Преднизолона побочные эффекты наблюдаются крайне редко. При использовании препарата в длительном и комплексном лечении есть вероятность развития следующих осложнений:
Способ и дозировка таблеток
Дозирование таблеток Преднизолона устанавливается индивидуально – всё будет зависеть от показаний, состояния пациента и терапевтического эффекта. Согласно суточному ритму секреции эндогенных глюкокортикоидов, инструкция предписывает прием препарата 1 раз в день с утра. В ряде случаев рекомендован более частый прием лекарства.
После того, как будет достигнут необходимый терапевтический эффект, необходимо постепенно снижать дозировку применения до минимально эффективный показателей.
Рекомендуемая средняя дозировка для взрослого человека – от 5 до 60 мг в день, предельная дозировка – 200 мг. В период обострения рассеянного склероза препарат необходимо принимать в дозировке 200 мг в день в течение недели, после чего доза снижается до 80 мг в день. Курс лечения продолжается 1 месяц.
По инструкции для детей дозировка применения Преднизолона устанавливается из расчета 0,14 мг на 1 кг веса в день. Дозу нужно распределять на несколько приемов. При пропуске дозы, необходимо сразу принять препарат. Пропущенную дозу не стоит восполнять, если пришел срок следующего приема. Также категорически не рекомендован прием двойной дозы.
Способ и дозировка капель
Дозировка в этом случае напрямую будет зависеть от предписаний врача. Обычно в конъюнктивальный мешок закапывается от 1 до 2 капель несколько раз в день. Чтобы быстро устранить развитие воспалительных процессов после получения травмы глазного яблока, рекомендуется закапывать Преднизолон 1 раз в день. Общая продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Если после приема проявились аллергические реакции, то прием препарата нужно немедленно прекратить.
Способ и дозировка раствора
При приеме раствора внутрь для проведения замещающей терапии начальная дозировка у взрослых должна составлять 20-30 мг в день, поддерживающая дозировка – 5-10 мг в день. Если необходимо, то начальная дозировка увеличивается до 100 мг в день, а поддерживающая – до 15 мг в день. Суточную дозировку необходимо постепенно снижать. Для детей начальная дозировка должна составлять 1-2 мг на 1 кг веса в день на несколько приемов, поддерживающая доза – 300-600 мкг на 1 кг веса в день.
При внутривенном или внутримышечном применении, кратность, длительность и продолжительность приема определяются индивидуально. В случае внутрисуставного введения в крупные суставы вводят по 25-50 мг, в средние суставы – по 10-25 г, в мелкие суставы – 5-10 мг. Дозировка от 5 до 50 мг назначается для инфильтрационного введения в ткани (размер варьируется в зависимости от области поражения и тяжести заболевания). В сфере офтальмологии раствор используется локально, 3 раза в день. Длительность курса лечения этим препаратом – 14 суток. В дерматологии раствор принимают 1-2 раза в день.
Преднизолон для детей
Детская доза устанавливается в размере 0,14 мг на 1 кг массы тела в день. Дозу необходимо разделять на 3-4 приема. В случае назначения средства маленьким детям необходим систематический контроль их развития и роста.
При беременности и лактации
Назначение Преднизолона и любых других глюкокортикостероидов женщинам во время беременности допускается в тех случаях, когда предполагаемая польза маме намного выше потенциального риска для плода. Наблюдается выделение средства вместе с грудным молоком, что может стать причиной появления у ребенка нежелательных эффектов: угнетение секреции эндогенных гормонов, задержка роста и т. п. Если препарат по показаниям нужно принимать во время лактации, то от кормления ребенка во время курса лечения надо отказаться.
Особые указания
Длительность приема таблеткок будет напрямую зависеть от множества факторов: состояния больного, достигнутого ранее терапевтического эффекта, типа заболевания, тяжести недуга и многих других. Применение препарата в течение продолжительного срока запрещен, т. к. велика вероятность развития опасных осложнений.
Преднизол
Преднизол – один из самых явных аналогов Преднизолона. Является синтетическим глюкокортикоидным препаратом, дегидрированным аналогом гидрокортизона. Данный аналог при применении дает противовоспалительный, противоаллергический, иммунодепрессивный эффекты. Наблюдается взаимодействие препарат с цитоплазматическими рецепторами, которые имеются во всех тканях, с образованием комплекса, который индуцирует образование белков.
Медопред
Медопред – глюкокортикостероидное средство, подавляющее функции тканевых макрофагов и лейкоцитов. Не позволяет лейкоцитам мигрировать в зону воспаления. Угнетает способность макрофагов к фагоцитозу и выработке интерлейкина-1. Данный аналог обеспечивает стабилизацию лизосомальных мембран, уменьшая тем самым уровень концентрации протеолитических ферментов в зоне воспаления. Снижает проницаемость капилляров, которая обусловлена высвобождением гистамина.
Декортин
Декортин обладает противоаллергическим, иммунодепрессивным, противовоспалительным действием. Рекомендовано применение аналога при ревматизме, ревматоидном артрите, бронхиальной астме, плечелопаточном периартрите, аллергических заболеваниях, печеночной коме, гипогликемии, лейкемии, псориазе, экземах, зуде.
Цена на Преднизолон в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Преднизолон, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Преднизолон в ампулах инструкция по применению которого сообщает, что он является синтетическим гормональным препаратом, сообщает о возможности применения в случае серьезных приступов аллергии. Он обладает сильным противоаллергическим и противовоспалительным действием и поэтому широко применяется в медицине. Введение Преднизолона позволяет убрать воспалительные процессы и также нейтрализовать аллергические проявления.
На вид раствор для инъекций представляет собой практически полностью прозрачную жидкость, возможно проявление желтоватого/зеленоватого оттенка.
Преднизолон может вводиться в организм человека только внутривенно или же внутримышечно.
Противовоспалительный эффект достигается следующим образом: препарат высвобождает медиаторы воспаления, а также снижает проницаемость у капилляров. Также он стабилизирует мембраны у клеток и ее составляющих, что повышает их устойчивость к повреждению. Активное действие препарата распространяется по всем этапам при воспалении.
Уколы Преднизолона влияют на иммунную систему, подавляя ее при проявившихся аллергических реакциях, тем самым снижая негативный эффект от них. Также препарат снижает чувствительность клеток к аллергену, снижает генерацию медиаторов аллергии. Как итог - препарат оказывает на человека полноценное противоаллергическое воздействие.
Большая часть введенного раствора внутривенно связывается с белками крови, и при помощи печени и/или почек легко и быстро выводится наружу. По истечению двух-трех часов большая часть препарата уже будет выведена из организма вместе с мочой и/или желчью.
От чего употребляют данный препарат? Инъекции Преднизолона обычно применяют внутривенно именно в случаях экстренных положений, требующих незамедлительного воздействия. Такими ситуациями являются:
При введении препарата в жизненно опасных ситуациях единственным противопоказанием будет считаться лишь индивидуальная повышенная чувствительность пациента к составляющим препарата.
Дозирование лекарства, как и длительность использования препарата назначает исключительно врачом и конечно же индивидуально. Доза, как и лечение пациента зависит от его состояния, степени тяжести лечимой болезни.
Препарат можно вводить в организм внутримышечно или же внутривенно, струйно. При введении препарата внутривенно сперва нужно ввести препарат струйно.
Дозировка Преднизолона в ампулах в инструкции по применению в различных ситуациях:
В остальных случаях дозировку Преднизолона и длительность курса лечения может прописать только лечащий врач специалист.
Если курс лечения длительный, то его ни в коем случае нельзя резко прекращать! Суточную дозировку необходимо уменьшать постепенно, достигая минимума, и только после этого введения препарата можно прекратить.
При использовании препарата были отмечены проявления таковых побочных эффектов:
В случае передозировки побочные эффекты могут усиливаться, и в данном случае нужно срочно уменьшить дозу вводимого препарата.
Уколы Преднизолона в целях безопасности следует делать человеку отдельно от других лекарств, так как при несовместимости лекарств возможны проявления побочных эффектов.
В период лечения (а особенно при более-менее продолжительном лечении) препаратом весьма желательно проходить наблюдения у окулиста. Также нужно контролировать артериальное давление и уровень глюкозы в крови, не помешает и проверка текущего водно-электролитного баланса.
Для того чтобы уменьшить возможность проявления побочных эффектов следует увеличить текущий уровень Калия в органах пациента. Дополнительно можно назначать человеку антациды. Употребляемая пища на время применения препарата должна быть нежирной, с минимальным содержанием поваренной соли и уменьшенным количеством углеводов. Еда, соответственно, должна стать богата на белки и конечно же витамины.
Пациентам с такой болезнью как цирроз печени и/или гипотиреоз препарат следует применять с осторожностью - действие Преднизолона в таких случаях усиливается.
При наличии каких-либо психических расстройств, препарат способен дополнительно усилить их, поэтому в таких случаях врачи уменьшают дозу вводимого препарата либо производят лечение под высочайшим контролем.
Также необходимо проявлять осторожность в случае с инфарктом миокарда - препарат может спровоцировать распространение некроза, и в свою очередь разрыв мышцы сердца.
При возникающих стрессовых ситуациях вроде таких как хирургическое вмешательство или инфекционные заболевания (в период поддерживающего лечения) организму повышается потребность ГКС, поэтому в подобных случаях нужно дополнительно скорректировать дозировку Преднизолона.
При приеме препарата строго не рекомендуется делать резкую остановку (особенно при длительном предварительном введении больших доз), так как это может начать развитие синдрома отмены (что сопровождается слабостью, мышечными болями, тошнотой и анорексией). Менее вероятно, но возможно даже усиление заболевания, для лечения которого и предназначался Преднизолон.
Так как Преднизолон подавляет иммунную систему, действуя таким образом против аллергии, не нужно проводить вакцинацию во время лечения, так как иммунитет не сможет гарантированно правильно и полно взаимодействовать с вводимой вакциной. В связи с этим, при наличии у пациента туберкулеза, интеркуррентных инфекций нужно дополнительно применять антибиотики бактерицидного типа.
Когда длительное лечение препаратом как Преднизолон применяется к ребенку, то в подобном случае нужно тщательно следить за процессом его развития и конечно же роста. Если ребенок контактировал с пациентами с корью или ветрянкой во время лечения, то рекомендуется назначить дополнительные иммуноглобулины, во избежание заражения.
Если пациент болен сахарным диабетом, то при лечении нужно дополнительно контролировать количество глюкозы в организме. И при сильных отклонения от необходимой норму следует срочно проводить дополнительную терапию.
У больных со скрытыми (не проявляющими себя) инфекционными болезнями почек и/или мочевыводящих каналов прием Преднизолона способен спровоцировать лейкоцитурию, о чем следует позаботиться при назначении препарата и проводить дополнительные диагностирования.
«Преднизолон» назначают для лечения следующих заболеваний: ревматизм и ревматоидные болезни, коллагеноз, болезни суставов, системная красная волчанка, васкулит, саркоидоз, аллергические реакции, бронхиальная астма, сывороточная болезнь, заболевания кожи, адреногенитальный синдром, острая недостаточность коркового вещества надпочечников, болезнь Аддисона, заболевания почек и печени, гипогликемические состояния, лейкоз, агранулоцитоз, болезнь Ходжкина, гемолитическая анемия, инфекционные заболевания.
В офтальмологии препарат назначают для лечения симпатической офтальмии, кератита, язвы роговицы, увеита, иридоциклита. В отоларингологии «Преднизолон» используют при воспалении и экземе наружного слухового прохода, обострениях отита, вазомоторном и аллергическом рините. Препарат применяют только по врачебному назначению. Дозировка, способ введения и продолжительность терапии будут зависеть от формы и течения болезни, переносимости лекарства, состояния пациента и эффективности лечения.
Внутрь «Преднизолон» необходимо принимать во время еды или сразу после нее. Начальное суточное количество составляет 25-50 мг (в 2-3 приема), затем его следует уменьшить до 5-10 мг (в 4-6 приемов). Максимальное количество «Преднизолона» для составляет: разовое - 15 мг, суточное -100 мг. Начальная суточная доза для детей составляет 1-2 мг на 1 кг веса тела, ее нужно распределить на 4-6 приемов. Поддерживающее суточное количество составляет 300-600 мкг на 1 кг веса тела.
Раствор «Преднизолона» вводят внутримышечно (по 0,03-0,06 г) или внутривенно (по 0,015-0,03 г). Перед внутримышечным введением содержимое ампулы нужно растворить в 5 мл воды для инъекций, имеющей температуру 35-37оC. Для внутривенного капельного введения содержимое ампулы необходимо развести в 250-500 мл раствора глюкозы (5%) или изотонического раствора хлорида натрия.
При заболеваниях кожи применяют наружное средство «Мазь преднизолоновую» (0,5%). Для лечения заболеваний глаз назначают глазные капли препарата (по 1-2 кап. в каждый глаз), но не дольше 2-х недель. Лечебная доза составляет 0,02-0,03 г, поддерживающая - 0,005-0,01 г. В отоларингологии применяют раствор «Преднизолона» - по 4-5 кап. в ноздрю или ухо 4-5 раза в день.
«Преднизолон» противопоказан в пожилом возрасте, при язвенных болезнях ЖКТ, сахарном диабете, гипертонии, болезни Иценко-Кушинга, декомпенсации сердечной деятельности, нефрите, психических заболеваниях, тромбофлебите, тромбоэмболии, остеопорозе, в период беременности, а также после недавно перенесенных операций.
